三七总皂苷口腔速释制剂制造技术

本发明专利技术提供一种三七总皂苷口腔速释制剂，其特征在于每片制剂含有三七总皂苷０．０２～０．０８ｇ，余量为具有口服速释作用的药用辅料。本发明专利技术解决了现有三七总皂苷口服制剂存在的生物利用度差，在路上、野外等无法解决饮用水的特殊环境下，服用不便，或勉强咽下会导致卡住食道等危险事件的发生，使用时不用水或仅用少量水就能抢救心脑血管疾病患者，本发明专利技术还具有稳定性好，常温下能放置１年，产品稳定可靠，具有较好的口腔速释性，能在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好，能活血化瘀，因此，是一种服用方便，生物利用度好的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗心脑血管疾病的口服药物—血塞通，更准确地说，是涉及一种服用时不用水或只用少量水的三七总皂苷口腔速释制剂及其生产方法。
技术介绍
三七[Notoginseng Burk F.H]是云南著名的特产，亦是人参属中的重要成员。三七药用历史久远，其活血而不淤血的特点，使其成为伤科要药。在上世纪七十年代，经过科研人员的研究开发，以三七为原料，经过分离提取出三七总皂苷，再将三七总皂苷开发为小容量注射液(通用名为血塞通)，三七总皂苷和血塞通注射液原来都是云南省标准，已于2001年转为国家标准，试行标准号为WS3-B-3590-2001(Z)。现在以三七总皂苷为原料开发的产品已很多，如片剂、胶囊、颗粒剂、软胶囊、滴丸、粉针剂等，亦有较多的专利申请。但迄今尚未发现有三七总皂苷口腔速释制剂方面的研究报道。三七总皂苷由于其分子量较大(＞800)、又是苷类化合物，人体口服后的生物利用度很差(＜5％)，因此提高三七总皂苷(血塞通)口服后的生物利用度是其口服制剂的一个重要难题。另外心脑血管疾病患者会突发危急病症，如在路上、野外等无法解决饮用水的特殊环境下，服用现有的普通口服制剂，不仅使病人难于下咽，即使勉强咽下也有可能卡在食道处而发生危险。
技术实现思路
针对上述所列特殊情况以及对某些患者而言，需要有一种使用时不用水或仅用少量水就能抢救心脑血管疾病患者的口服制剂。本专利技术的目的是提供一种质量稳定、生物利用度好、疗效显著、服用时不用水或只用少量水的三七总皂苷口腔速释制剂。本专利技术在技术上充分利用三七总皂苷特性和口腔的生理特性，选用易吸水崩解的辅料，采用相应的制备工艺，并根据需要加入适当的能刺激唾液分泌，改善口感和香味的辅料，协同达到本专利技术之目的。本专利技术的具体方案是一种三七总皂苷口腔速释制剂，其特征在于每片制剂含有三七总皂苷0.02～0.08g，余量为具有口服速释作用的药用辅料。所述每片制剂中的三七总皂苷最佳含量为0.03～0.06g。所述药用辅料为微晶纤维、乳糖、α-乳糖、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡烷酮、交联羧甲淀粉钠、甘露醇、右旋糖酐、聚乙二醇、明胶、多肽、黄原胶、环糊精、卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂中的一种或几种。所述药用辅料中根据需要可加入能改善口感或香味的柠檬酸、L-苹果酸、丁二酸、马来酸、延胡素酸、葡萄糖、橘子香精、草莓香精、苹果香精中的一种或几种食用或药用材料。所述三七总皂苷口腔速释制剂的剂型可根据需要制成口腔速崩片，或者口腔速溶片等。本专利技术所述制剂的生产方法为先将三七总皂苷进行超细化处理，使之过2000目，再用直接压片法或湿法制粒工艺等加工成口服速崩片，或者用冷冻干燥法、固态溶液技术、喷雾干燥技术、直接压片工艺等加工成口腔速溶片。用本专利技术制备的三七总皂苷口腔速释制剂经实验表明1、稳定性好在常温下三七总皂苷口腔速释制剂放置1年，产品稳定可靠，各项指标均合格，完全符合要求；2、具有较好的口腔速释性表明样品能在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好；3、能活血化瘀三七总皂苷(血塞通)口腔速释制剂和血塞通片在活血化瘀方面的作用基本一致。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术做进一步描述，但本专利技术之内容并不局限于此。实施例1三七总皂苷口腔速崩片，配方(1000片)三七总皂苷 20g 甘露醇 60g乳糖 40g 微晶纤维 120g羧甲纤维素钠 10g 硬脂酸镁 12g亚油酸 2g 制备工艺将三七总皂苷等各种原料混匀后，进行超细化处理，使之过2000目，常规制粒，压片即得每片含三七总皂苷(规格)20mg的口腔速崩片。实施例2三七总皂苷口腔速崩片，配方(1000片)三七总皂苷 80g 微晶纤维 180g环糊精 30g 羧甲纤维素钠 16g聚乙二醇-6000 10g 山梨醇 60g甘露醇 60g 桔子香精 0.1g制备工艺将三七总皂苷等各种原料混匀后，进行超细化处理，使之3过2000目，常规制粒，压片即得每片含三七总皂苷(规格)80mg的口腔速崩片。实施例3三七总皂苷口腔速崩片，配方(1000片)三七总皂苷(过2000目) 55g乳糖(120目)54g微晶纤维(100目) 165g β-环糊精(80目)24g可溶性淀粉 59g柠檬酸 2.5g低取代羟丙基纤维素(80目) 40g聚乙二醇-6000 8g制备工艺将三七总皂苷等各种原料混匀后，直接压片即得每片含三七总皂苷(规格)55mg的口腔速崩片。实施例4三七总皂苷口腔速崩片，配方(1000片)三七总皂苷(过2000目) 25g微晶纤维(100目)130g可溶性淀粉 77g卵磷脂 6g低取代羟丙基纤维素(80目) 40g葡萄糖 38g聚乙二醇-10000(60目) 12g苹果香精 0.5g制备工艺将三七总皂苷等各种原料混匀后，按片剂湿法制粒、干燥、整粒、过筛、压片，即得每片含三七总皂苷(规格)25mg的口腔速崩片。实施例5三七总皂苷口腔速溶片，配方(1000片) 三七总皂苷 20g 甘露醇60g微晶纤维 6g 可溶性淀粉20g右旋糖酐 8g制备工艺在10万级的条件下，将甘露醇、三七总皂苷加入40～60℃的无盐水300ml中溶解，再加入微晶纤维、可溶性淀粉、右旋糖酐，混合均匀，送入分装机，将混悬液按已成型的袍罩每个泡眼定量(以1000个计)分装，送入冷冻真空干燥机，快速冷至-35～-40℃，2～3小时，开启真空泵减压，逐步缓慢升温至～45℃(约需10小时)，取出制品，封口、包装、检验、合格、的成品。可制得1000片20mg之规格的三七总皂苷(血塞通)口腔速溶片成品。实施例6三七总皂苷口腔速溶片，配方(1000片)三七总皂苷 75g 乳糖 40g微晶纤维 5g 黄原胶 3g卵磷脂 2g 柠檬酸 1g制备工艺基本同前(略)。可制得1000片75mg之规格的三七总皂苷(血塞通)口腔速溶片成品。实施例7三七总皂苷口腔速溶片，配方(1000片)三七总皂苷 45g 山梨醇40g交联聚乙烯吡烷酮 6g橘子香精 0.10gL-苹果酸 2g制备工艺将三七总皂苷加入350ml无盐水中，溶解，随后依次加入处方中的各辅料，尽量制成溶液或混悬液，喷雾干燥，将干燥颗粒直接压片。可制得1000片45mg之规格的七总皂苷(血塞通)口腔速溶片成品。实施例8三七总皂苷口腔速溶片，配方(1000片)七总皂苷38g低取代羟丙基纤维素(80目)32g交联羧甲纤维素钠(80目) 11g 交联聚乙烯吡烷酮(80目)10g交联羧甲淀粉钠(80目) 10g甘露醇(120目) 80g聚乙二醇-10000(60目) 1g制备工艺将七总皂苷等各种原料混匀后直接压片即得成品，每片含七总皂苷(规格)为38mg的血塞通口腔速溶片。本专利技术提供的制剂经药学研究及部分药理研究表明1、三七总皂苷(血塞通)口腔速释制剂的稳定性实施例8的样品在室温下避光保管，分别放置1、2、3、6、12个月，按时参照WS3-B-3590-2001(Z)检查，外观基本不变，有效成分经检验也未发生变化。因此，初步认为该三七总皂苷(血塞通)口腔速释制剂各种处方制得的产品均可达到1年左右的保质期。稳定性试验结果质量标准中含量测定和鉴别等参照本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三七总皂苷口腔速释制剂，其特征在于每片制剂含有三七总皂苷０．０２～０．０８ｇ，余量为具有口服速释作用的药用辅料。

【技术特征摘要】
1.一种三七总皂苷口腔速释制剂，其特征在于每片制剂含有三七总皂苷0.02～0.08g，余量为具有口服速释作用的药用辅料。2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于所述每片制剂中的三七总皂苷最佳含量为0.03～0.06g。3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于所述药用辅料为微晶纤维、乳糖、α-乳糖、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡烷酮、交联羧甲淀粉钠、甘露醇、右旋糖酐、聚乙二醇、明胶、多肽、黄原胶、环糊精、卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的制剂，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：任秀云，
申请(专利权)人：昆明一尧科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]