对三联苯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一类对三联苯衍生物，其具有如式(I)所示的化合物结构式，其中：R1＝羟基或甲氧基；R2＝氢、羟基或甲氧基；R3＝氢、羟基或甲氧基；R4＝氢、羟基或甲氧基；R5＝羟基或甲氧基；R6＝羟基或甲氧基。本发明专利技术的化合物是利用suzuki偶联、三溴化硼脱甲基而来。实验表明：本发明专利技术所述对三联苯衍生物表现出较高的细胞毒活性，具有开发为抗肿瘤药物的潜质。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类对三联苯类化合物及其应用，尤其涉及一类对三联苯衍生物及其 在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
有机小分子化合物从最初的细胞毒作用发展到目前作为各类生物靶点的抑制剂， 始终是抗肿瘤药物的研究热点之一。James J. Li等发现一系列三联苯二甲磺基衍生物和磺胺衍生物具有选择性环氧 化酶2抑制作用和具有口服抗炎活性。Jimko Ohkanda等设计并合成了一些三联苯类化合 物，发现它们具有法尼酰基转移酶抑制作用。法尼酰基转移酶抑制剂是一类新的信号传导 抑制剂，国内外的研究表明其对甲状腺癌、胰腺癌、肺癌、肠癌、肝癌等肿瘤细胞生长均有明 显的抑制作用。Marinella Roberti等发现一些三联苯类衍生物阻断了细胞循环的(^tl-G1期 同时能诱导白血病细胞的分化。然而，纵观目前的三联苯衍生物的研究现状，因三联苯结构 复杂，仍然存在合成繁琐，天然得到的产量低、成本高的问题。
技术实现思路
针对目前三联苯衍生物的研究现状，本专利技术的目的是提供一类对三联苯衍生物及 其在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术所述的对三联苯衍生物的结构式如式⑴所示权利要求1. 一类对三联苯衍生物，其特征在于所述化合物的结构式如式(I)所示2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物的结构式中R1是羟基，R2是 羟基或氢，R3是羟基或氢，R4是羟基或氢，R5是羟基或甲氧基，R6是羟基或甲氧基。3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于所述化合物的结构式中R1是羟基，R2是 氢，R3是羟基或氢，R4是羟基或氢，R5是羟基或甲氧基，R6是羟基或甲氧基。4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物的结构式中R1是羟基，R2是 氢，R3是氢，R4是氢，R5是羟基或甲氧基，R6是羟基或甲氧基。5.如权利要求4所述的化合物，其特征在于所述化合物是-3， 4，4”-三元醇。6.权利要求1、2、3、4或5所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。7.如权利要求6所述的应用，其特征在于所述肿瘤是乳腺癌、甲状腺癌、胰腺癌、肺 癌、肠癌或肝癌。全文摘要本专利技术公开了一类对三联苯衍生物，其具有如式(I)所示的化合物结构式，其中R1＝羟基或甲氧基；R2＝氢、羟基或甲氧基；R3＝氢、羟基或甲氧基；R4＝氢、羟基或甲氧基；R5＝羟基或甲氧基；R6＝羟基或甲氧基。本专利技术的化合物是利用suzuki偶联、三溴化硼脱甲基而来。实验表明本专利技术所述对三联苯衍生物表现出较高的细胞毒活性，具有开发为抗肿瘤药物的潜质。文档编号A61K31/09GK102126934SQ20111000615公开日2011年7月20日 申请日期2011年1月13日 优先权日2011年1月13日专利技术者朱敬, 沈月毛, 赵保兵, 邱进, 马玉道, 鲁春华 申请人:山东大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一类对三联苯衍生物，其特征在于：所述化合物的结构式如式（Ｉ）所示：其中：Ｒ１＝羟基或甲氧基；Ｒ２＝氢、羟基或甲氧基；Ｒ３＝氢、羟基或甲氧基；Ｒ４＝氢、羟基或甲氧基；Ｒ５＝羟基或甲氧基；Ｒ６＝羟基或甲氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：沈月毛，马玉道，邱进，鲁春华，赵保兵，朱敬，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：88