左旋西替利嗪用于治疗常年性过敏性鼻炎的用途制造技术

本发明专利技术涉及左旋西替利嗪用于治疗常年性过敏性鼻炎的药用用途。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及左旋西替利嗪用于制备有效治疗常年性过敏性鼻炎的药物的用途。
技术介绍
国际专利申请94/06429描述了一种利用左旋西替利嗪治疗季节性和常年性过敏性鼻炎的方法。现在人们已经吃惊地发现左旋西替利嗪具有治疗性，其特别用于治疗常年性过敏性鼻炎。这些活性在右旋西替利嗪中是观察不到的。
技术实现思路
本专利技术的目的涉及常年性过敏性鼻炎的治疗。本专利技术基于出人意料的认识，即含有左旋西替利嗪、或其药学可接受的盐的药物组合物给药于患者可治疗常年性过敏性鼻炎。本专利技术包括一种治疗常年性过敏性鼻炎的方法，该方法包括给予患者治疗有效量的左旋西替利嗪或其药学可接受的盐。本专利技术还包括左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于治疗常年性过敏性鼻炎的药物的用途。本专利技术涉及左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于减轻常年性过敏性鼻炎的症状并改善生活质量的药物的用途。另一方面，本专利技术涉及一种通过给予有效剂量的左旋西替利嗪或其药学可接受的盐治疗患者的常年性过敏性鼻炎的方法。术语“西替利嗪”是指[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸的消旋体及其被称作西替利嗪二盐酸盐的二盐酸盐；它的左旋和右旋对映异构体被称作左旋西替利嗪和右旋西替利嗪。用于制备西替利嗪、其单独的旋光异构体或其药学可接受的盐的方法在欧洲专利EP0058 146、英国专利GB2 225 320、英国专利GB2,225,321、美国专利US5,478,941、欧洲专利申请EP0 601 028、欧洲专利申请EP0 801 064和国际专利申请WO97/37982中描述。此处所用术语“左旋西替利嗪”是指西替利嗪的左旋对映异构体。更准确而言，它是指包含至少90重量％、优选至少95重量％的其中一种单独的西替利嗪旋光异构体和至多10重量％、优选至多5重量％的另外一种单独的西替利嗪旋光异构体的活性物质。每种单独的旋光异构体可通过常规方法获得，即，从相应的消旋混合物中解析或通过不对称合成获得。每种单独的旋光异构体可通过使用如在英国专利申请号GB2,225,321中公开的常规方法从它的消旋混合物中获得。此外，每种单独的旋光异构体可通过酶生物催化解析从消旋混合物制备，如美国专利号US4,800,162和5,057,427中公开的。此处所用术语“药学可接受的盐”不仅指与药学可接受的无毒有机和无机酸，如醋酸、柠檬酸、马来酸、琥珀酸、抗坏血酸、盐酸、氢溴酸、硫酸和磷酸等的加成盐，还指它的金属盐(例如，钠盐或钾盐)或铵盐、胺盐和氨基酸盐。已经使用左旋西替利嗪二盐酸盐获得了最佳结果。我们可将患者理解为儿童、青少年和成人。术语“过敏性鼻炎”，我们理解为在鼻粘膜与过敏原接触后，由IgE-介导的炎症诱导的鼻的症状性疾病。过敏性鼻炎的症状包括鼻溢、鼻堵塞、鼻瘙痒、打喷嚏、眼瘙痒。此处所用术语“常年性过敏性鼻炎”是指症状每周持续超过4天且持续超过4周的疾病。它被细分为轻度和中-重度鼻炎。睡眠正常或正常的每日活动、运动、休闲、正常的工作和学习没有受到影响，或没有不舒服的症状即为“轻度”。睡眠不正常，或每日活动、运动、休闲、或工作或学习的情况受到影响，或有不舒服的症状即为“中-重度”。治疗有效量的左旋西替利嗪或其药学可接受的盐用于治疗或减轻常年性过敏性鼻炎的影响。剂量主要取决于特定的给药方法和治疗目的。单独剂量的多少和给药方案可以相关病例的单独评估为基础最优确定。确定相关因素所需的方法为专家所熟悉。优选的每日剂量提供约0.0005mg-约2mg左旋西替利嗪或其药学可接受的盐/kg患者体重。特别优选的每日剂量是约0.001-约2mg/kg患者体重。使用约0.005-1mg/kg患者体重的每日剂量已经获得了最佳结果。所述剂量可每天给予一次，或分成更小的剂量，例如每天1-4次，且优选每天1-3次，并在约24小时的时间周期内给药，以达到总的规定剂量。将本专利技术的组合物每天两次给予儿童；和每天一次5mg给予成人已经获得最佳结果。给予组合物的准确剂量可根据使用类型、使用方式、患者需要等由有经验的医师确定给药。患者的准确剂量可由有经验的人在考虑到疾病的严重程度、所用的特定制剂、及所包含的其它药物而具体改变。本专利技术所用的药物组合物可通过任何常规方式给药。给药途径包括皮内、透皮、缓释给药、肌内、口服和鼻内途径。还可使用任何其它适合的给药途径，例如通过上皮或粘膜皮肤内层吸收。本专利技术的药物形式可按照常规方法由药物师制备。所述形式可与其它组分或生物活性剂、药学可接受的表面活性剂、赋形剂、载体、稀释剂和介质一起给药。本专利技术的药物组合物包括任何常规的治疗惰性载体。所述药物组合物可包含惰性且药动学活性的添加剂。液体组合物可，例如，采用与水混溶的无菌溶液形式。此外，还可包含常规用作防腐、稳定、保湿、和乳化剂的物质以及改变渗透压的物质，如盐、用于改变pH的物质，如缓冲液、和其它添加剂。如果需要，药物组合物中还可包含抗氧化剂。用于组合物的药学可接受的赋形剂或载体包括生理盐水、缓冲生理盐水、葡萄糖或水。组合物还可包含特定的稳定剂如糖，包括甘露糖和甘露糖醇。载体物质和稀释剂可以是无机或有机的物质，例如，水、明胶、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、滑石、阿拉伯胶、聚亚烷基二醇等。先决条件是用于制造药物组合物的所有助剂和物质都是无毒的。药物组合物可通过喷雾吸入给药。可使用用于喷雾吸入给药的任何常规药物组合物。另一优选的给药方式是利用气溶胶。本专利技术的药物组合物还可配制用于局部使用。局部使用的组合物可以是水溶液、洗剂或凝胶、油质溶液或混悬液或含脂肪的或乳状软膏。本专利技术的药物组合物还可用于利用聚合物基质形式的透皮治疗系统缓慢延迟释放或利用适宜制剂用于口服缓慢释放。本专利技术的药物组合物还可口服或直肠给药。它们还可通过鼻滴注、气溶胶或油膏或霜剂的形式给药。可用于口服给药的药物组合物可以是固体或液体，例如，未包衣或包衣的片剂、丸剂、糖锭、明胶胶囊、溶液、糖浆等的形式。就通过直肠途径给药而言，含有本专利技术化合物的组合物通常以栓剂的形式使用。药物形式，如片剂、滴剂、栓剂等是通过常规制药方法制备的。本专利技术的化合物可与固体或液体、无毒且药学可接受的载体混合且还可与分散剂、崩解剂、稳定剂等混合。如果适宜，它还可加入防腐剂、甜味剂、着色剂等。优选，本专利技术的药物组合物以用于口服给药的传统形式给药，如薄膜包衣片剂、酊剂、糖锭，和口服液体制剂如糖浆。使用口服给药形式，特别是液体制剂，如儿童用的糖浆，和成人用的薄膜包衣片剂已经获得最佳结果。例如，患者可接受2个剂量的0.25mg/kg(总的每日剂量0.50mg/kg/天)左旋西替利嗪二盐酸盐口服溶液10mg/ml/天；1ml溶液包含20滴且1滴左旋西替利嗪二盐酸盐溶液包含0.5mg。作为本专利技术组合物的其中一个例子，优选下列薄膜包衣片剂制品左旋西替利嗪二盐酸盐、硬脂酸镁、纤维素、乳糖和二氧化硅。作为本专利技术组合物的其中一个例子，优选下列糖浆制品左旋西替利嗪二盐酸盐、尼泊金甲酯-和尼泊金丙酯、糖精、和净化水。本专利技术的药物组合物用于治疗常年性过敏性鼻炎。这些组合物可减轻常年性过敏性鼻炎的影响。本专利技术另一优点是该方法改善生活质量和常年性过敏性鼻炎所有症状的能力。据信本专利技术的方法特别适合于在易患常年性过敏性鼻炎的患者中使用。本专利技术另一优点是左旋本文档来自技高网...

【技术保护点】
左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于治疗常年性过敏性鼻炎的药物的用途。

【技术特征摘要】
EP 2002-12-3 2080064.51.左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于治疗常年性过敏性鼻炎的药物的用途。2.左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于减轻常年性过敏性鼻炎的症状并改善生活质量的药物的用途。3.左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于治疗鼻溢的药物的用途。4.左旋西替利嗪或其药学可接受的盐制备用于治疗鼻堵塞的药物的用途。5.左旋西替利嗪或...

【专利技术属性】
技术研发人员：C莱维隆，
申请(专利权)人：UCB法奇姆股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]