5-氨基水杨酸插层药物缓释剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种缓释型５－氨基水杨酸及其制备方法。本发明专利技术以阴离子层状材料ＬＤＨ为主体，５－氨基水杨酸为插层客体，将两种可溶性金属盐配置成的混合盐溶液与５－氨基水杨酸的碱溶液经插层组装得到５－ＡＳＡ－ＬＤＨｓ，其化学式为：（Ｍ↑［２＋］）↓［１－ｘ］（Ｍ↑［３＋］）↓［ｘ］（ＯＨ）↓［２］（５－ＡＳＡ－）↓［ａ］（Ｂ↑［ｎ－］）↓［ｂ］.ｍＨ↓［２］Ｏ。该缓释剂中５－氨基水杨酸质量百分含量为１０－５０％，水的质量百分含量为５－２０％。该缓释型５－氨基水杨酸具有更佳的缓释效果，其缓释持效期可达到０．５ｈ－１２ｈ。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物缓释剂及其制备方法，具体涉及5-氨基水杨酸缓释剂型及其组装方法。
技术介绍
随着现代医学的高度发展，药物控制释放体系在医学上的研究和应用日益受到人们的重视。因此，寻求具有长效、高效、低毒、缓释、选择性好、副作用小等优点的药物一直是研究的重点。基于医药缓释剂型在施用时，能在一个作用点上长时间地维持一个特定的浓度而副作用较少，因此具有以下优点(1)使药物缓慢释放，延长持效；(2)降低毒性；(3)减小副作用；(4)增强选择性；提高药效；(5)使用方便等。5-氨基水杨酸可用于治疗肠炎和溃疡性结肠炎，阻止前列腺素，脂肪氧合酶的合成以及干扰抗体的合成，它可以阻止或还原发炎性肠道疾病(IBD)病变部位黄嘌呤氧化酶或白细胞的氧自由基形成，如HOCl和ROS。为此5-氨基水杨酸有抗IBD的作用、高效低毒等优点。虽然5-氨基水杨酸具有一系列的优点，但是当5-氨基水杨酸口服给药时，它容易在胃和小肠部分被部分吸收，乙酰化，而由尿液排出，难以到达病变的结肠部位，产生理想的抗炎效果。所以有必要发展一种5-氨基水杨酸的载体或控制释放剂，传递药物到大肠的病变部位，以便在病变部位释放出5-氨基水杨酸，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种５－氨基水杨酸插层药物缓释剂，其化学式为：（Ｍ↑［２＋］）↓［１－ｘ］（Ｍ↑［３＋］）↓［ｘ］（ＯＨ）↓［２］（５－ＡＳＡ↑［－］）↓［ａ］（Ｂ↑［ｎ－］）↓［ｂ］.ｍＨ↓［２］Ｏ其中Ｍ↑［２＋］代表Ｚｎ↑［２＋］、Ｍｇ ↑［２＋］、Ｎｉ↑［２＋］、Ｃｕ↑［２＋］、Ｆｅ↑［２＋］、Ｃｏ↑［２＋］、Ｃａ↑［２＋］、Ｍｎ↑［２＋］中的任意一种；Ｍ↑［３＋］代表Ａｌ↑［３＋］、Ｆｅ↑［３＋］、Ｃｒ↑［３＋］、Ｖ↑［３＋］、Ｃｏ↑［３＋］、Ｇａ↑［３＋］、Ｔ ｉ↑［３＋］中的任意一种；５－ＡＳＡ↑［－］代表层间一价５－氨基水杨酸阴离子；Ｂ↑［ｎ－］为荷电...

【技术特征摘要】
1.一种5-氨基水杨酸插层药物缓释剂，其化学式为(M2+)1-x(M3+)x(OH)2(5-ASA-)a(Bn-)b·mH2O其中M2+代表Zn2+、Mg2+、Ni2+、Cu2+、Fe2+、Co2+、Ca2+、Mn2+中的任意一种；M3+代表Al3+、Fe3+、Cr3+、V3+、Co3+、Ga3+、Ti3+中的任意一种；5-ASA-代表层间一价5-氨基水杨酸阴离子；Bn-为荷电量为n的无机阴离子，Bn-可以不存在或为CO32-、NO3-、Cl-、Br-、I-、OH-、H2PO4-中的任何一种、二种或三种；0.1＜X＜0.8a、b分别为5-ASA-、Bn-的数量，且满足a+n×b＝X；m为结晶水数量，0.01＜m＜4。2.权利要求1所述的5-氨基水杨酸插层药物缓释剂，其特征是5-氨基水杨酸的质量百分含量为10-50％，水的质量百分含量为5-20％，缓释持效期可达到0.5h-12h。3.权利要求1、2所述的5-氨基水杨酸插层药物缓释剂，其特征是5-氨基水杨酸的质量百分含量为20-40％；水的质量百分含量5-15％；缓释持效期可达到0.5h-4h。4.一种5-氨基水杨酸插层药物缓释剂的制备方法具体制备过程如下步骤1将可溶性二价金属盐和三价金属盐按M2+/M3+＝1-9∶1的摩尔比配成浓度为0.0001-1mol/L的混合盐溶液A，另将N...

【专利技术属性】
技术研发人员：段雪，张慧，邹亢，徐向宇，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]