【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种经改进的使用式I的化合物治疗HIV-1感染的方法。
技术介绍
式I的化合物是一种非核苷类HIV-1反转录酶抑制剂，其化学名称为5，11-二氢-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧桥-4-喹啉基)氧}乙基}-6H-二吡啶并[3，2-b:2’，3’-e][1，4]二氮杂-6-酮，结构式如下 美国专利6,420,359描述了式I化合物的合成及其用于治疗HIV感染的用途。到目前为止，人们对式I化合物在人体内的代谢、此代谢对该化合物药代动力学以至进一步对其作为药物在实际应用中的可能影响都了解甚少。专利技术详述现在才发现，式I化合物在细胞色素P450尤其是CYP3A4同工型的影响下快速代谢。此前，式I化合物可以被细胞色素P450快速代谢的事实并不为人所知，而正是这样的事实揭示了一个至今未被注意的问题式I的化合物被细胞色素P450如此快速的代谢使其很难保持治疗上有效的血液水平。本专利技术提供了一种解决上述新发现的问题的方法我们发现，通过将一种细胞色素P450抑制剂尤其是CYP3A4抑制剂与式I化合物联合施用，可以显著改善式I化合物的药代动力学。我们也发现，当...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗上有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐与一定量的细胞色素P450抑制剂的药物组合，其可有效改善式I化合物的药代动力学。2.权利要求1所述的药物组合，其特征在于细胞色素P450抑制剂是CYP3A的抑制剂。3.权利要求2所述的药物组合，其特征在于细胞色素P450抑制剂选自由安瑞那韦、atazanavir、克红霉素、环孢菌素、地尔硫卓、红霉素、依曲康唑、吲哚那韦、酮康唑、米非地尔、萘法唑酮、奈非那韦、利托那韦、维生素E、佛手柑素、二羟佛手柑素和柚子汁所组成的组。4.权利要求3所述的药物组合，其特征在于细胞色素P450抑制剂是利托那韦或其药学上可接受的盐。5.如上述一项或多项权利要求所述的药物组合，其特征在于式I化合物或其药学上可接受的盐的量为50mg至3000mg。6.权利要求4或5所述的药物组合，其特征在于利托那韦或其药学上可接受的盐的量为30mg至500mg。7.权利要求1-6中一项或多项权利要求所述的药物组合，其特征在于式I化合物或其药学上可接受的盐和细胞色素P450抑制剂被配制成单一的组合物。8.权利要求1-6中一项或多项权利要求所述的药物组合，其特征在于式I化合物或其药学可接受盐和细胞色素P450抑制剂被分别配制成不同的组合物。9.一种药物组合物，包含权利要求1-8中一项或多项权利要求所述的药物组合和至少一种药学上可接受的载体。10.一种试剂盒组件，包含权利要求1-8中一项或多项权利要求所述的药物组合，其特征在于(a)第一个容器含有式I的化合物或其药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的载体，和(b)第二个容器含有细胞色素P450抑制剂和至少一种药学上可接受载体。11.一种预防或治疗人HIV感染的方法，其包括对需要此种治疗的人联合施用权利要求1-8中一项或多项权利要求所述的药物组合。12.权利要求1-8中一项或多项权利要求所述的药物组合在用于制备预防或治疗人HIV感染的药剂中的用途。13.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防...
【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔·G·科丁利，
申请(专利权)人：贝林格尔·英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：
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