【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学和抗癌药物领域，并提供一种雌激素依赖性癌的化学预防方法。
技术介绍
一般认为癌，包括雌激素依赖性癌是由多步过程导致的，其中发生一系列身体突变和/或染色体改变。每一步导致更大的正常细胞行为的偏离，直至细胞丧失控制其自身生长的正常能力，并因此而增殖。改变的细胞首先增殖为癌前期瘤，它在数阶段中发展成转移癌。此过程已知为肿瘤病变。另一方面，大约30％的乳癌是激素敏感的，且除卵巢切除术(外科或放射学)之外用多种试剂，包括抗雌激素、孕酮和芳香酶抑制剂治疗。尽管存在各治疗种类，但大约三分之一的早期治疗的乳癌(EBC)在诊断后10内年复发，且该疾病一旦成为转移性(BMC)，则平均寿命预期为大约2.5-3年。因此，存在对预防激素依赖性，具体为预防原发性和继发性乳癌的治疗剂的高度和未满足的需求。癌化学预防是一种新的要求，其基础依赖于流行病学证据，它表明食物组分，包括维生素和微量营养素如β-胡萝卜素、维生素E、钙和硒可以是癌发生的抑制剂。但是虽然未完全知道细胞癌发生的明确生物学机理，但大量的特定机理似乎是癌前发生的。因此，例如雌激素调节剂可以用作干扰雌激素产生、受体结合...
【技术保护点】
依西美坦在制备用于化学预防或控制雌激素依赖性癌生长的药物中的用途。
【技术特征摘要】
US 2000-9-8 09/658,0521.依西美坦在制备用于化学预防或控制雌激素依赖性癌生长的药物中的用途。2.根据权利要求1的用途，其中该药物用于初级预防雌激素依赖性癌。3.根据权利要求1的用途，其中该药物用于次级预防雌激素依赖性癌。4.根据权利要求1的用途，其中该雌激素依赖性癌为乳腺、宫颈、卵巢或子宫内膜肿瘤。5.根据权利要求1的用途，其中该药物用于口服，且依西美坦含量为大约10至大约50mg；或者该药物用于肌内给药，且依西美坦含量为大约50至大约600mg。6.依西美坦在制备用于化学预防或控制患者的雌激素依赖性癌生长的药物中的用途，所述患者接受另一种选自以下的化学预防剂的同时、单独或顺次治疗紫杉烷化合物、非甾族抗炎化合物(NSAID)、类维生素A化合物、法呢基蛋白转移酶抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂、αvβ3整合素抑制剂、蒽环霉素化合物、抗HER2抗体和EGFR拮抗剂或抑制剂、蛋白激酶抑制剂、喹啉-3-羧酰胺、血管他丁、脱氢表雄甾酮(DHEA)、末端酶抑制剂、环加氧酶抑制剂、雷佐生、血小板因子4(内皮他丁)、抗雌激素、VEGF抑制剂和沙立度胺或它们的混合物。7.根据权利要求6的用途，其中提供超加性治疗效果。8.根据权利要求6的用途，其中该药物用于初级预防雌激素依赖性癌。9.根据权利要求6的用途，其中该药物用于次级预防雌激素依赖性癌。10.根据权利要求6的用途，其中该雌激素依赖性癌为乳腺、宫颈、卵巢或子宫内膜肿瘤。11.根据权利要求6的用途，其中与依西美坦组合给药的化学预防剂包含1-4种权利要求6定义的化学预防剂。12.根据权利要求6的用途，其中该紫杉烷化合物选自紫杉醇(包括脂质体制剂)和多西他奇。13.根据权利要求6的用途，其中该蛋白激酶抑制剂选自3-[4-(2-羧乙基-3，5-二甲基吡咯-2-基)亚甲基]-2-吲哚满酮和3-[(2，4-二甲基吡咯-5-基)亚甲基]-2-吲哚满酮。14.根据权利要求6的用途，其中该法呢基蛋白转移酶抑制剂选自(-)-6-[氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮、(+)-6-[氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮和化合物″39.0″。15.根据权利要求6的用途，其中该类维生素A化合物选自异维甲酸、阿达帕林、碘苷AGN-193174、碘苷AGN-193676、碘苷AGN-193836、碘苷AGN-193109、阿罗奈可AR-623、BMS-181162、加德吗CD-437、依沙ER-34617、依曲奈特、芬维A胺、配体LGD-1550、来可卡西多、Maxia制药MX-781、莫法罗汀(莫法罗汀)、分子设计MDI-101、分子设计MDI-301、分子设计MDI-403、莫维A胺、依沙4-(2-[5-(4-甲基-7-乙基苯并呋喃-2-基)吡咯基])苯甲酸、约翰逊和约翰逊N-[4-[2-thy1-1-(1H-咪唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺、阿维A、罗奇SR-11262、托可瑞替、高级聚合物系统反式-视黄酸、UAB研究基金UAB-8、他佐瑞可、托皮卡瑞、Taiho TAC-101和维散洛德。16.根据权利要求6的用途，其中该金属蛋白酶抑制剂选自1-环丙基-N-羟基-4-[[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]苯基]磺酰基]-4-哌啶甲酰胺一盐酸盐、N-羟基-1-(苯基甲基)-4-[[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]磺酰基]-4-哌啶甲酰胺一盐酸盐、N-羟基-1-(吡啶基甲基)-4-[[4-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]磺酰基]4-哌啶甲酰胺二盐酸盐、N-羟基-2，3-二甲氧基-6-[[4-[4-(三氟甲基)苯氧基]-1-哌啶基]磺酰基]-苯甲酰胺、N-羟基-1-(4-吡啶基甲基)-4-[[4-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]磺酰基]-4-哌啶甲酰胺二盐酸盐、N-羟基-1-(3-吡啶基甲基)-4-[[4-[4(三氟甲基)苯氧基]苯基]磺酰基]-4-哌啶甲酰胺二盐酸盐、N-羟基-1-(2-吡啶基甲基)-4-[[4-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]磺酰基]-4-哌啶甲酰胺一盐酸盐、英国生物技术BB-2516(马马司他)、N4-[2，2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]-丙基]-N1，2-二羟基-3-(2-甲基丙基)-、[2S[N4(R*)，2R*，3S*]]-)、BMS 275291、Bayer Ag Bay-12-9566(他尼马司他)、4-[(4’-氯[1，1-二苯基]-4-基)氧]-2-[(苯硫基)甲基]丁酸、Agouron制药AG-3340、N-羟基-2，2’-二甲基-4-[[4-(4吡啶基氧)苯基]磺酰基]-3-硫代吗啉甲酰胺、CollaGenex制药CMT-3(Metastat)、6-去甲基-6-脱氧-4-去二甲基氨基四环素、巴马司他(BB-94)和Chiroscience D-2163，2-[1S-([(2R，S)-乙酰基巯基-5-苯二酰亚氨基]戊酰基-L-亮氨酰基)氨基-3-甲基丁基]咪唑。17.根据权利要求6的用途，其中αvβ3整合素抑制剂选自Vitaxin抗体(Ixsys)、Merck KgaA EMD-121974、环[RGDF-N(Me)V-]、(10S)-10，11-二氢-3-[3-(2-吡啶基氨基)丙氧基]-5H-二苯并[a，d]环庚烯-10-乙酸、(2S)-7-[[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)甲基氨基]羰基]-2，3，4，5-四氢-4-甲基-3-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂草-2-乙酸、(2S)-2，3，4，5-四氢-4-甲基-7-[[[(5-甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基]甲基]氨基]羰基]-3-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂草-2-乙酸、(bR)-b-[[[(3R)-2-氧代-3-[2-(5，6，7，8-四氢-[1，8]-萘啶-2-基)乙基]1-1-吡咯烷基]乙酰基]氨基]-d-(1H-吲哚-3-基)戊酸和(3R)-N-[3-羟基-5-[(1，4，5，6-四氢-5-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]甘氨酰基-3-(3-溴-5-氯-2-羟基苯基)-b-丙氨酸(化合物SD 7784)。18.根据权利要求6的用途，其中该蒽环霉素化合物选自阿霉素(包括脂质体制剂)、表柔比星(包括脂质体制剂)、依达比星、奈莫柔比星、柔红霉素、丝裂霉素-C、更生霉素和光神霉素。19...
【专利技术属性】
技术研发人员：E迪萨尔，G皮斯泰里，G马斯米尼，D普兰达尔，A马提尼，L马格蒂，
申请(专利权)人：法玛西雅意大利公司，法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]
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