恩替卡韦软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗乙型肝炎的恩替卡韦软胶囊及其制备方法。本发明专利技术的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种崩解迅速、能提高药物的生物利用度，充分地发挥药物疗效，减少不良反应，含量准确、均匀性好、外形美观等特点的新制剂－－恩替卡韦软胶囊。以恩替卡韦为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照制剂学的常规技术压制成软胶囊剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型药物制剂，特别是涉及用于治疗乙型肝炎的恩替卡韦软胶囊及其制备方法。
技术介绍
乙型肝炎病毒((HBV)在全世界引起的发病率和死亡率是肝脏病毒中最为严重的一种。据世界卫生组织统计，全球HBV携带者约3.5亿人，每年导致死亡约100-200万人。目前，用于预防性的有血清疫苗和DNA重组疫苗两种；而治疗性药物常用的是a-干扰素，其不但价格昂贵难以耐受且有效率低(仅有25％-40％的患者起到缓解作用)。恩替卡韦(entecavir)为环氧羟碳脱氧鸟苷，是一种能有效抑制乙肝病毒复制的脱氧鸟核苷类似物，具有较强的抗HBV作用。恩替卡韦的化学名称为2-氨基-1，9-二氢-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊烷]-6H-嘌呤-6-酮，一水合物.分子式为C12H15N5O3.H2O，分子量295.3.结构式如下 多功能病毒聚合酶是肝脏病毒复制过程中的关键酶，成为研制病毒抑制剂的首选靶标。恩替卡韦对肝脏病毒的复制从起始阶段、逆转录期和DNA依赖性DNA合成期的三个阶段起抑制作用。通过对常用的HBV感染土拨鼠动物模型的研究，口服恩替卡韦0.021-0.5m本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种恩替卡韦软胶囊，其特征在于，含有活性成份恩替卡韦和适合制成软胶囊的药物辅料。

【技术特征摘要】
1.一种恩替卡韦软胶囊，其特征在于，含有活性成份恩替卡韦和适合制成软胶囊的药物辅料。2.权利要求1的软胶囊，其特征在于，其中恩替卡韦的重量百分比为0.01-10％，辅料的重量百分比为90-99.99％。所述的恩替卡韦软胶囊每粒优选含有恩替卡韦0.01-5mg.3.权利要求2的软胶囊，其特征在于，其中所述辅料包括填充基质、保湿剂、助悬剂等，其中填充剂的量在软胶囊中的重量百分比为90-99.5％，保湿剂的量在软胶囊中的重量百分比为0.01-20％，助悬剂的量在软胶囊中的重量百分比为0.01-10％.4.权利要求4的软胶囊，其特征在于，所述的填充基质可以是水溶性基质，选自聚乙二醇300、400，也可以是油性基质，如食用油、鱼肝油、蓖麻油等。保湿剂选自丙二醇、甘油的一种或其混合物。如果必要，可以在基质中加入适量的助悬剂，助悬剂选自CMC-Na、蜂蜡、硬脂酸、Tween-80、Span-60等。5.权利要求1的软胶囊，其特征在于，其配方组成为(1000粒)恩替卡韦 0.5gPEG400190g丙二醇9.5g共制成1000粒6.权利要求1的软胶囊，其特征在于，其配方组成为(1000粒)恩替卡韦 1gPEG400190g丙二醇7g吐温-80 2共制成...

【专利技术属性】
技术研发人员：严轶东，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]