一种固体棒，其包括 固体棒形式的局部组合物，其包括： 至少一种以药用有效量存在的皮质类固醇； 至少一种凡士林； 至少一种蜡，其用量足以使组合物在２５℃为固体； 重量含量为约５％到约２０％的丙二醇；和 乳化剂，其用量足以乳化丙二醇和凡士林；和 一个含有固体棒的外保护套，其被构造和安置用于避免握住外保护套的手与固体棒之间的接触，其中局部组合物基本上不含水。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及含有皮质类固醇的棒状局部药剂。
技术介绍
使用高效皮质类固醇进行局部治疗已经成为治疗牛皮癣和湿疹最吸引人的方法之一。局部给药法优于口服法，因为这些类固醇的全身给药会导致无法接受的副作用。局部法就不会有这些问题。高效皮质类固醇不仅会影响症状明显的皮肤部分还会影响健康的皮肤。因此将高效类固醇的施用限制在受伤的区域是很重要的。目前，主要的药剂类型是软膏或乳剂。这种药剂必须被按摩才能进入皮肤并且当药剂被皮肤加热时粘度降低，结果制剂不仅遍布在受伤的区域还伸延至健康的皮肤。另一方面是用外力将乳剂或软膏分布在受伤的区域。通常要用手来做上述动作，结果用来施用的手也被治疗了。长期额外的损害性施用增加了这些区域患皮肤萎缩的危险。另一个与牛皮癣和湿疹的局部治疗方法有关的问题是施用和开始作用之间的滞后时间。滞后时间长不仅影响治疗的效果还影响患者的配合性。已经作了很多努力来解决上述类固醇常规局部施用中不希望得到的影响。以下文献试图解决这些问题，但没有达到其目标。在美国专利US4299828中描述了一种含有皮质类固醇的局部使用的棒。在该专利中，将皮质类固醇溶解在油性溶剂中，规定该油性溶剂为以下溶剂中的一种或几种蓖麻油、矿物油、异硬脂醇、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、癸二酸二丁酯、癸二酸二异丙酯及它们的混合物。尽管没有任何关于渗透或疗效的公开，该专利教导了饱和溶液对于达到最大渗透率的重要性，并且该专利包括了关于用于特定目的的溶剂混合物其适用性的详细信息。本专利技术的实施中并不需要该专利中描述的溶剂。而且该专利没有公开本专利技术的意想不到的优点。现在期满的D0320616教导了一种美容棒状物质，其包括适于低效皮质类固醇的油性溶剂。该出版物并没有提及所包括的类固醇的任何效果，也没有公开本专利技术的意想不到的优点。在WO98/18472中介绍了一种棒剂，其含有用于治疗疱疹性感染的阿昔洛维。该出版物并没有提及类固醇的渗透或包括类固醇的条件，并且没有公开本专利技术的意想不到的优点。在WO00/28958中，介绍了乙酰水杨酸棒的制造。该组合物被设计用来优化乙酰水杨酯的溶解性，并且没有教导本专利技术的意想不到的优点。在WO00/44347中，介绍了一种通用的棒剂。该药剂必须含有至少85％混合的溶剂和水。用以纤维素为基础的稠化剂稠化该药剂。该申请没有教导本专利技术的意想不到的优点。在美国专利US4883792中公开了一种由皮质类固醇和抗真菌剂组成的棒剂。该剂型由溶剂体系、水和丙二醇、乳化剂、蜡、缓冲剂等等组成。蜡的含量是2到5％。该专利没有教导本专利技术的意想不到的优点。美国专利US5110809教导了氢化可的松，一种低效皮质类固醇以这样一种剂型存在比其以乳剂或软膏剂型配制渗透皮肤更快，该剂型包括10％的水、80％的醇(20％的乙醇和60％的丙二醇)和纤维素稠化剂。在本专利技术中，丙二醇的含量保持在远远少于80％。该专利没有教导本专利技术的意想不到的优点。美国专利US5543148公开了一种以70到80％高含量的溶剂为基础的棒组合物，其以丙二醇和凝胶体系的形式，该凝胶体系基于碱金属的脂肪酸盐。本专利技术使用的丙二醇远远少于70％。并且该专利中的药剂含有至少5％的水。在本专利技术中并不是有意地含水。该专利也没有教导本专利技术的意想不到的优点。需要一种类固醇的局部施用方法，其可以避免了上述的问题。专利技术概述本专利技术的目的是提供一种局部类固醇组合物，其避免了施用到健康的皮肤，如手。本专利技术的另一个目的是提供一种局部类固醇组合物，其使类固醇以合适的渗透率进入要治疗的皮肤中。通过本专利技术达到上述目的和其它目的。本专利技术提供了基本上不含水的固体棒组合物，其含有皮质类固醇，在临床研究中其令人吃惊地比常规不含蜡的半固体软膏组合物起作用更快。本专利技术提供了固体棒局部组合物，其含有以药用有效量存在的皮质类固醇、至少一种凡士林、至少一种合成蜡，其用量足以使棒在25℃为固体、重量含量为约5％到约20％的丙二醇，和乳化剂，该乳化剂用量足以乳化丙二醇和凡士林。固体棒被容纳在保护套内，从而在施用时不会接触到握着棒的手。本专利技术还提供了一种制备固体棒的方法，其包括以下步骤将至少一种凡士林、至少一种蜡、重量含量为约5％到约20％的丙二醇和乳化剂混合形成局部组合物，该乳化剂的用量足以乳化丙二醇和凡士林，加热局部组合物到足以融化蜡的温度，混合加热过的局部组合物，将加热过的局部组合物浇注到固体棒形状的模子里，冷却局部组合物形成固体棒，并且将固体棒封装在外保护套内，或将加热过的局部组合物浇注到外保护套中，并且冷却加热过的局部组合物形成外保护套中的固体棒，其中固体棒基本上不含水，并且在局部组合物的加热步骤之前、期间或之后将至少一种以药用有效量存在的皮质类固醇加到局部组合物中。本专利技术还提供了一种将皮质类固醇施用到皮肤上治疗皮肤疾病的方法，其含有以下步骤打开外保护套露出固体棒，并且将固体棒擦在需要治疗皮肤病的皮肤表面上，由此固体棒不会接触到握着外保护套的手，并且其中固体棒是由局部组合物形成的，该局部组合物含有至少一种以药用有效量存在的皮质类固醇、至少一种凡士林、至少一种蜡，其用量足以使组合物在25℃为固体、重量含量为约5％到约20％的丙二醇和乳化剂，乳化剂的用量足以乳化丙二醇和凡士林。附图简述附图说明图1说明了实施例中进行的动力血管收缩研究结果的图表；和图2说明了根据本专利技术的棒的视图。专利技术详述本专利技术的组合物包括丙二醇、凡士林、蜡、乳化剂和皮质类固醇形式的有效成分。药剂中丙二醇的量不仅影响溶解性还影响药物通过皮肤的渗透率。通常丙基乙二醇的量越大，溶解性越高，并且渗透率越快。通过使用重量含量为约5到约20％的丙二醇，优选重量含量为约10到约20％，已经发现了合适的渗透率。除非另外说明，这里公开的量都是基于组合物总重量的重量百分数。已经发现对于特定的皮质类固醇，氯倍他索丙酸酯，丙二醇的量优选为约10到约13％，并且最优选为12到13％。对于不同的皮质类固醇，丙二醇的量可以稍微有所变化。药剂中最主要的赋形剂如已经发现的是凡士林，通常也被称为凡士林油。凡士林通常是在较轻的和更容易挥发的成分馏出之后作为半固体残渣从石油中获得的。Handbook of Pharmaceutical Exipients，美国药物协会，华盛顿(作者是Ainley Wade和Paul J Weller)1994年第二版中定义凡士林为从石油中获得的纯化的半固体饱和烃，其具有通式C(n)H(2n+2)。尽管也出现一些具有链烷烃侧链的环烷烃和芳香分子，该烃主要包括支链的和非支链的。术语凡士林还包括基于半固体烃的其它凡士林混合物，其通常在本领域被称为或商业上以“凡士林”或“凡士林油”出售，其适宜施用在皮肤上。通常的凡士林以商标Vaseline出售。不限于任何操作的特定理论，凡士林被认为作为润滑油物质在组合物中是有效的并且在皮肤上起润肤剂的作用。还可以相信凡士林还可以起到皮肤修复引发剂的作用。包括的凡士林重量至多为约80％，优选为约50到约80％，而且更优选为约60到约80％重量含量。一些凡士林可以被其它脂质或脂质的组合物所替代。这样，术语润滑油物质包括纯凡士林或关于溶解度、亲油性和熔点具有相同性能的脂质的混合物。在这里公开的例子中，使用了来自德国witco的白凡士林。如果在本本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种固体棒，其包括固体棒形式的局部组合物，其包括至少一种以药用有效量存在的皮质类固醇；至少一种凡士林；至少一种蜡，其用量足以使组合物在25℃为固体；重量含量为约5％到约20％的丙二醇；和乳化剂，其用量足以乳化丙二醇和凡士林；和一个含有固体棒的外保护套，其被构造和安置用于避免握住外保护套的手与固体棒之间的接触，其中局部组合物基本上不含水。2.根据权利要求1的固体棒，其中蜡的重量含量为约10到约20％，基于组合物的总重量。3.根据权利要求1的固体棒，其中蜡包括选自C18到C36酸的甘油或乙二醇酯中的至少一种。4.根据权利要求1的固体棒，其中蜡的用量足以使棒在35℃为固体。5.根据权利要求1的固体棒，其中蜡的用量足以使棒在25℃为固体并且基本保持其形状。6.根据权利要求1的固体棒，其中蜡包括软白石蜡。7.根据权利要求1的固体棒，其中丙二醇的重量含量为约10到约20％，基于组合物的总重量。8.根据权利要求1的固体棒，其中丙二醇的重量含量为约10到约13％，基于组合物的总重量。9.根据权利要求1的固体棒，其中丙二醇的重量含量为约12到约13％，基于组合物的总重量。10.根据权利要求1的固体棒，其中凡士林的重量含量为约50到约80％，基于组合物的总重量。11.根据权利要求1的固体棒，其中凡士林的重量含量为约60到约80％，基于组合物的总重量。12.根据权利要求1的固体棒，还含有脂质。13.根据权利要求1的固体棒，其中乳化剂包括倍半油酸山梨坦。14.根据权利要求1的固体棒，其中乳化剂的重量含量为约0.2到约2.0％，基于组合物的总重量。15.根据权利要求1的固体棒，其中丙二醇∶乳化剂的比率为约8∶1到约12∶1，该比例对于液体为v/v而对于固体乳化剂为v/w。16.根据权利要求1的固体棒，其中皮质类固醇的重量含量为约0.01到约1％，基于组合物的总重量。17.根据权利要求1的固体棒，其中皮质类固醇包括丙酸氯倍他索。18.根据权利要求1的固体棒，其中皮质类固醇包括选自丙酸氯倍他索、哈西奈德、戊酸双氟可龙、曲...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·林达尔，J·古尔贝里，
申请(专利权)人：杰格特克公司，
类型：发明
国别省市：
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