本发明专利技术涉及医疗医药工业，其以桦木、椴木、柞木等阔叶树为原料制备木质素类活性物质，将材料去皮后削成木片，在碱性环境中用水蒸汽进行萃取，再采取膜电解强制氧化降解，氧化降解液由ｐＨ１４由降解至ｐＨ３之间；将降解液经过透析法，逆浸透法，超滤法等方法进行初步分离，内外透析液的分子量分别为＜３００和＜４０００，除去＜３００的低分子量成分，再经过滤分离出不溶于水的固体即木质素类－聚糖复合体活性物质，取分子量为１０００－４０００木质素类药用活性物质用于治疗心脑血管疾病。本发明专利技术得到以木质素为首的类黄酮、羟基、羧基等天然芳香族化合物，其中的沙刺黄酮可以通过清除活性氧自由基起到抗心律失常，抗心肌缺血，缩小心肌梗塞面积，缓解心绞痛，改善心功能的作用。
【技术实现步骤摘要】
木质素类药用活性物质的制备方法及其在治疗心血管疾病中的用途
本专利技术涉及医疗医药工业，特指一种木质素类药用活性物质的制备方法及其在治疗心血管疾病中的用途。
技术介绍
木质素是一类以苯丙烷单体为骨架，具有网状结构的高分子聚合物，是植物细胞壁的主要组成部分之一。由于植物的种类不同，生长环境地区的不同，以及所使用提取方法不同，得到的木质素的分子量和分子结构也不同，导致了木质素的用途不同。目前国内外对木质素的应用及研究主要在：(1)造纸废液木质素直接浓缩可作为燃料利用。(2)木质素产品主要用于：泥浆减水剂，油田钻井泥浆降凝剂，橡胶增强剂等方面的报道。心血管系统疾病是近年来世界范围的多发病，严重危及人类健康。在世界各地疾病的发病率和死亡率的统计中，心脏病和脑血管疾病合在一起，占第一位。文献调查及资料检索表明，国外对木质素在医药方面的研究较为活跃，已见到有关对癌症、非癌症、激素依赖疾病和心脏血管疾病进行预防方面的报道。但作为治疗心脑血管疾病研究未见报道，如US Patent Application 20040048804。USPatent Application 20020061854叙述了通过给予羟基乌台树脂酚(hydroxymatairesinol)对人的癌症、某些非癌症，激素依赖疾病和心血管疾病的预防方法，同时涉及一个增加人血清中的肠内脂(enterolactone)或另一种羟基乌台树脂酚(hydroxymatairesinol)的代谢物(metabolite)水平的方法。其中该专利技术中用的代谢物羟基乌台树脂酚(hydroxymatairesinol)可以是松羟基乌台树脂酚果类木材/结球果的木材的主要的木质素，其从大块的碎片(含树枝，虬枝和树节)的压缩木材中分离得到。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种木质素类药用活性物质的制备方法及其在治疗心血管疾病中的用途，其可起到明显改善心功能的作用。-->本专利技术的制备过程为：1、以桦木、椴木、柞木等阔叶树为原料制备木质素类活性物质，将上述材料去皮后削成木片，在碱性环境中用水蒸汽进行萃取，由于木质素与半纤维素都是植物细胞的组成部分，半纤维素-即酸性多糖，在提取木质素过程中植物多糖伴随流出，随着植物多糖的减少PH也随之上升，流出液由PHS逐渐升高到PH14，一批料在12小时内连续萃取止PH14结束，根据不同时间内PH的变化相应萃取不同馏份。2、上述制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解强制氧化降解，氧化降解液由PH14由降解至PH3之间；将降解液经过透析法，逆浸透法，超滤法等方法对降解液进行初步分离，内外透析液的分子量分别为＜300，＜4000，除去＜300的低分子量成份，剩余＜4000分子量的部分物质为性能稳定，基本没有毒性的活血化瘀物质；3、将上述制备得到的PH值为3的强制氧化降解液，放入反应器中在不断搅拌下反应，反应温度为40℃-95℃，反应生成物经过滤分离出不溶于水的固体，这部分固体为木质素类-聚糖复合体活性物质，溶解于钾盐、钠盐、铵盐等无机盐中，溶解度为1-10％。4、上述得到木质素类-聚糖复合体活性物质与无机盐配制成0.012％--0.1的药液，在100℃下沸腾反应2-4小时杀菌消毒或用孔径为0.22μm的除菌膜进行除菌，得到可用于进行治疗心血管疾病的药液。5、取上述步骤3得到的分子量＜4000的部分活性物质，进一步用蒲聚糖凝胶G25进行分离，取分子量为1000-4000木质素类药用活性物质用于治疗心脑血管疾病。由于木质素原料来源不同，提取方法不同，木质素的化学结构也不同，而本专利技术得到以木质素为首的类黄酮、羟基、羧基等天然芳香族化合物，其中的沙刺黄酮可以通过清除活性氧自由基起到抗心律失常，抗心肌缺血，缩小心肌梗塞面积，缓解心绞痛，改善心功能的作用。具体实施方式1、制备木质素类药用活性物质以桦木、椴木、柞木为原料制备木质素类活性物质，将桦木、椴木、柞木去-->皮后削成木片，在碱性环境中用水蒸汽进行萃取，一批料在12小时内连续萃取止PH14结束，根据不同时间内PH的变化相应萃取不同馏份；将上述制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解强制氧化降解，氧化降解液由PH14由降解至PH3之间；将降解液经过透析法，逆浸透法，超滤法等方法对降解液进行初步分离，取分子量＜4000、PH值为3的强制氧化降解液，放入反应器中在不断搅拌下反应，反应温度为40℃-95℃，反应生成物经过滤分离出不溶于水的固体，即木质素类-聚糖复合体活性物质，溶解于钾盐、钠盐、铵盐等无机盐中，溶解度为1-10％。上述得到木质素类-聚糖复合体活性物质与无机盐配制成0.012％的药液，在100℃下沸腾反应2-4小时杀菌消毒或用孔径为0.22μm的除菌膜进行除菌，制备获得木质素类药用活性物质进行动物试验。2.动物试验1)动物的急性毒性试验取20只小鼠，雌雄各半，禁食不禁水12小时，每只小鼠灌胃给量0.8ml/20g体重，一日三次，间隔8小时。结果：给药后未见到明显的中毒反应，各小鼠7日内毛发有光泽，活动自如，饮食饮水正常，体重增加，全部小鼠无一死亡。经计算，300-4000部分活性物质小鼠灌胃的最大耐受量大于80ml/Kg2)对急性血瘀大鼠血流流变学的影响取SD大鼠48只，体重300-350g雌雄各半，按体重随机分6组，每组8只，分别灌胃给于药用药量为(0.4、0.8、1.0ml/100g)及1ml/Kg丹参注射液，空白对照组及模型对照组给于1ml/100g的生理盐水。各组每天给药一次，共给药7天。于第6天给药后1小时，除空白对照组外，其余5组动物均皮下注射0.1％肾上腺素0.2ml，2小时后再注射同样量的肾上腺素1次，再次注射后2小时将大鼠放入冰水中浸泡5分钟，禁食不禁水，制备急性血瘀模型。第7天给药后1小时，戊巴比妥钠40mg/Kg腹腔射麻醉，颈动脉插管放血，EDTA抗凝，检测全血低切变率(10mPa.s)、中切变率(50mPa.s)、高切变率粘度(120mPa.s)、血沉及红细胞压积和聚集指数。试验结果见表表五 对急性血瘀大鼠血流流变学的影响X±SD，n＝8 组别 空白组 模型组 小剂量组 中剂量组 高剂量组 丹参组 低切10mPa.s 中切50mPa.s 高切120mPa.s 血沉mm/h 压积％ 聚集指数 12.7±4.4 66.6±1.52 5.31±0.93 2.13±1.13 43.8±6.0 2.34±0.44 20.9±2.9** 9.42±1.0** 6.95±0.6** 3.23±0.89* 49.6±3.9* 3.14±0.29** 20.1±3.9 9.17±1.33 6.77±0.80 3.13±0.83 49.25±2.55 3.09±0.38 16.53±3.62* 7.86±1.15* 6.03±0.8* 3.00±0.53 48.3±2.7 2.76±0.47 15.7±3.88** 7.55±1.43** 5.83±0.81** 2.25±0.71* 45.5±4.0 2.61±0.48* 15.8±4.8* 7.64±1.66* 5.82±1.02*本文档来自技高网...
【技术保护点】
木质素类药用活性物质的制备方法，其特征在于：（１）以阔叶树桦木、椴木、柞木为原料制备木质素类活性物质，将上述材料去皮后削成木片，在碱性环境中用水蒸汽进行萃取，由于木质素与半纤维素都是植物细胞的组成部分，半纤维素－即酸性多糖，在提取木质素过程中植物多糖伴随流出，随着植物多糖的减少ＰＨ也随之上升，流出液由ＰＨ５逐渐升高到ＰＨ１４，一批料在１２小时内连续萃取止ＰＨ１４结束，根据不同时间内ＰＨ的变化相应萃取不同馏份；（２）上述制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解强制氧化降解，氧化降解液由ＰＨ１４由降解至ＰＨ３之间；将降解液经过透析法，逆浸透法，超滤法等方法对降解液进行初步分离，内外透析液的分子量分别为＜３００，＜４０００，除去＜３００的低分子量成份，剩余＜４０００分子量的部分物质为性能稳定，基本没有毒性的活血化瘀物质；（３）将上述制备得到的ＰＨ值为３的强制氧化降解液，放入反应器中在不断搅拌下反应，反应温度为４０℃－９５℃，反应生成物经过滤分离出不溶于水的固体，这部分固体为木质素类－聚糖复合体活性物质，溶解于钾盐、钠盐、铵盐等无机盐中，溶解度为１－１０％；（４）上述得到木质素类－聚糖复合体活性物质与无机盐配制成０．０１２％－－０．１的药液，在１００℃下沸腾反应２－４小时杀菌消毒或用孔径为０．２２μｍ的除菌膜进行除菌，得到可用于进行治疗心血管疾病的药液。...
【技术特征摘要】
1.木质素类药用活性物质的制备方法，其特征在于：(1)以阔叶树桦木、椴木、柞木为原料制备木质素类活性物质，将上述材料去皮后削成木片，在碱性环境中用水蒸汽进行萃取，由于木质素与半纤维素都是植物细胞的组成部分，半纤维素-即酸性多糖，在提取木质素过程中植物多糖伴随流出，随着植物多糖的减少PH也随之上升，流出液由PH5逐渐升高到PH14，一批料在12小时内连续萃取止PH14结束，根据不同时间内PH的变化相应萃取不同馏份；(2)上述制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解强制氧化降解，氧化降解液由PH14由降解至PH3之间；将降解液经过透析法，逆浸透法，超滤法等方法对降解液进行初步分离，内外透析液的分子量分别为＜300，＜4000，除去＜300的低分子量成份，剩余＜4000分子量的部分物质为性能稳定，基本没有毒性的活血化瘀物质；(3)将上述制备得到的PH值...
【专利技术属性】
技术研发人员：张静，徐鸽，杨扬，
申请(专利权)人：江苏工业学院，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]
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