4-[(4-氧代-3-溴)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二乙酯及制备和应用制造技术

技术编号:5977370 阅读:232 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种新的化合物4-[(4-氧代-3-溴)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二乙酯及其制备和应用。其化学式如式(Ⅳ)所示,化合物(Ⅳ)以4-(4-氧代丁基)苯甲酰-L-谷氨酸二乙酯为原料,与溴代试剂在惰性气体保护下于C1~C4卤代烃溶剂中于20℃~30℃下反应得到。化合物(Ⅳ)是合成抗肿瘤新药培美曲塞二钠的重要的中间体,该化合物的出现开辟了一条合成培美曲塞二钠的新路线。该合成路线比之现有工艺,缩短了反应步骤,降低了生产成本,是一种适宜于大规模工业化生产的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的化合物4-苯甲酰-L-谷氨酸二乙酯,及其制备方法和应用。
技术介绍
培美曲塞(pemetrexed,又名LY231514,商品名Alimta)是一种新型抗叶酸抗代谢药物,作用靶点包括嘧啶和嘌呤合成中的多种酶,故又名多靶抗叶酸剂(multi2targeted antifolate,MTA)。在体外和临床试验中显示出广泛的抗瘤活性,是一个极具潜力的抗肿瘤药物。培美曲塞是由礼来公司华裔科学家石全博士联合美国普林斯顿大学化学系经过十年的研究开发成功的。二十世纪九十年代至今,陆续有多篇专利和文献介绍了培美曲塞及其二钠盐的化学合成方法,如Taylor,E.C.;Kuhnt.D.;Shih,C.;etc.J.Med.Chem.1992,35,4450;Taylor,E.C.;Liu,B.J.Org.Chem.2001,66,3726;Organic ProcessResearch & Development 1999,3184-188。但是这些路线分别存在着合成路线步骤长,收率低,原料不易得到,反应条件苛刻,不适合大规模工业化生产的缺点。以下这条路线是由Ta本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物,4-[(4-氧代-3-溴)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二乙酯,其特征在于其化学式如式(Ⅳ)所示:***Ⅳ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:苏为科李振华王平蔡继平
申请(专利权)人:浙江工业大学
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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