作为穿过血脑屏障的载体的抑酶肽及类似物制造技术

本发明专利技术涉及药物传递领域中的改进。更特别地，本发明专利技术涉及一种非－侵入性和柔性的方法和载体，该方法和载体用于运送化合物或药物穿过个体的血脑屏障。特别地，本发明专利技术涉及将与之相连接的药剂运送穿过血脑屏障的载体，其中，载体在与药剂相连接后能够穿透血脑屏障并由此将药剂运送穿过血脑屏障。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及药物传递领域的改进。更特别地，本专利技术涉及用于将化合物或药物运送穿过个体的血脑屏障的非-侵入性和柔性的方法与载体。
技术介绍
在脑病理学新疗法的开发中，血脑屏障(BBB)被认为是潜在使用治疗中枢神经系统(CNS)疾病的药物的主要障碍。1998年CNS药物的全球市场为$330亿美金，为心血管药物全球市场的大致一半，既便在美国，CNS障碍患者也几乎是心血管疾病患者人数的两倍。这种不平衡的原因是超过98％潜在的CNS药物不能穿过血脑屏障。此外，全球超过99％的CNS药物的开发仅仅涉及CNS药物发现，仅有不到1％的开发涉及CNS药物的传递。这个比例可以证明为什么对主要的神经学疾病诸如脑瘤、阿耳茨海默氏病和中风没有有效的治疗现行可使用。通过两个屏障系统保护脑抵抗潜在毒性物质，这两个屏障系统是血脑屏障(BBB)和血脑脊液屏障(BCSFB)。BBB被认为是摄取血清配体的主要途径，因为其表面积比BCSFB的大大约5000倍。脑内皮，它构成BBB，表示抗CNS多种疾病的潜在药物使用的主要障碍。作为一般规则，只有小于约500道尔顿的亲脂性分子能够穿过BBB，即从血液至脑。然而，用于治疗CNS疾本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于将与之相连接的药剂运送穿过血脑屏障的载体，其中所述的载体能在与所述药剂相连接后穿过血脑屏障并由此将所述药剂运送穿过血脑屏障。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-1-6 60/437,9861.一种用于将与之相连接的药剂运送穿过血脑屏障的载体，其中所述的载体能在与所述药剂相连接后穿过血脑屏障并由此将所述药剂运送穿过血脑屏障。2.权利要求1的载体，其中，所述运送不影响血脑屏障完整性。3.权利要求1的载体，其中，所述载体选自由抑酶肽、抑酶肽的功能性衍生物、血管肽1以及血管肽1的功能性衍生物组成的组。4.权利要求1的载体，其中，所述药剂选自由药品、药物、蛋白、肽、酶、抗生素、抗癌剂、中枢神经系统的水平上活性的分子、放射显影剂、抗体、细胞毒素、可检测标记和抗血管生成化合物组成的组。5.权利要求4的载体，其中所述抗癌剂是紫杉醇。6.权利要求4的载体，其中所述可检测标记选自由放射性标记、绿色荧光蛋白、组氨酸标签蛋白和β-半乳糖苷酶组成的组。7.权利要求1的载体，其中所述药剂的最大分子量为160,000道尔顿。8.权利要求1的载体，其中通过受体-介导的胞转或吸附-介导的胞转实现所述运送。9.权利要求1的载体，其中所述药剂用于治疗神经学疾病。10.权利要求9的载体，其中所述神经学疾病选自由脑瘤、脑转移瘤、精神分裂症、癫痫、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病、中风以及血脑屏障相关的机能障碍疾病组成的组。11.权利要求10的载体，其中所述血脑屏障相关的机能障碍疾病是肥胖。12.权利要求1的载体，其中所述运送导致所述药剂传递至个体的中枢神经系统(CNS)。13.权利要求1的载体，其中所述药剂在运送穿过血脑屏障之后，可从所述载体中释放出来。14.权利要求1的载体，其中所述药剂在穿过血脑屏障之后，从所述载体中被释放出来。15.一种用于将药剂运送穿过血脑屏障的药物组合物，所述组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求1至14中任一项的载体。16.一种用于治疗神经学疾病的药物组合物，所述组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求1至14中任一项的载体。17.一种用于将药剂运送到个体CNS的药物组合物，所述组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求1至14中任一项的载体。18.一种用于将药剂运送穿过血脑屏障的缀合物，其包含(a)载体，和(b)连接到所述载体上的药剂，其中所述缀合物能够穿过所述血脑屏障并由此将药剂运送穿过血脑屏障。19.权利要求18的缀合物，其中所述运送不影响血脑屏障完整性。20.权利要求18的缀合物，其中所述载体选自由抑酶肽、抑酶肽的功能性衍生物、血管肽1和血管肽1的功能性衍生物组成的组。21.权利要求18的缀合物，其中所述药剂选自由药品、药物、蛋白、肽、酶、抗生素、抗癌剂、中枢神经系统的水平上活性的分子、放射显影剂、抗体、细胞毒素、可检测标记和抗血管生成化合物组成的组。22.权利要求21的缀合物，其中所述抗癌剂是紫杉醇。23.权利要求21的缀合物，其中所述可检测标记选自由放射性标记、绿色荧光蛋白、组氨酸标签蛋白和β-半乳糖苷酶组成的组。24.权利要求18的缀合物，其中所述药剂的最大分子量为160,000道尔顿。25.权利要求18的缀合物，其中通过受体-介导的胞转或吸附-介导的胞转实现所述运送。26.权利要求18的缀合物，其用于治疗神经学疾病。27.权利要求26的缀合物，其中所述神经学疾病选自由脑瘤、脑转移瘤、精神分裂症、癫痫、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病、中风以及血脑屏障相关的机能障碍疾病组成的组。28.权利要求27的缀合物，其中所述血脑屏障相关的机能障碍疾病是肥胖。29.权利要求18的缀合物，其中所述运送导致所述药剂传递至个体的中枢神经系统(CNS)。30.权利要求18的缀合物，其中所述药剂在穿过血脑屏障之后，可从所述载体中释放出来。31.权利要求18的缀合物，其中所述药剂在穿过血脑屏障之后，从所述载体中被释放出来。32.一种用于将药剂运送穿过血脑屏障的药物组合物，所述组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求18至31中任一项中的缀合物。33.一种用于治疗神经学疾病的药物组合物，该组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求18至31中任一项中的缀合物。34.一种用于将药剂运送到个体CNS的药物组合物，该组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求18至31中任一项中的缀合物。35.用于将与之相连接的药剂运送穿过血脑屏障的载体在制备用于运送所述药剂穿过所述血脑屏障的药物中的用途。36.权利要求35的用途，其中所述运送不影响血脑屏障完整性。37.权利要求35的用途，其中所述载体选自由抑酶肽、抑酶肽的功能性衍生物、血管肽1和血管肽1的功能性衍生物组成的组。38.权利要求35的用途，其中所述药剂选自由药品、药物、蛋白、肽、酶、抗生素、抗癌剂、中枢神经系统的水平上活性的分子、放射显影剂、抗体、细胞毒素、可检测标记和抗血管生成化合物组成的组。39.权利要求38的用途，其中所述抗癌剂是紫杉醇。40.权利要求38的用途，其中所述可检测标记选自由放射性标记、绿色荧光蛋白、组氨酸标签蛋白和β-半乳糖苷酶组成的组。41.权利要求35的用途，其中所述药剂的最大分子量为160,000道尔顿。42.权利要求35的用途，其中通过受体-介导的胞转或吸附-介导的胞转实现所述运送。43.权利要求35的用途，其中所述载体用于治疗神经学疾病。44.权利要求43的用途，其中所述神经学疾病选自由脑瘤、脑转移瘤、精神分裂症、癫痫、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病、中风以及血脑屏障相关的机能障碍疾病组成的组。45.权利要求44的用途，其中所述血脑屏障相关的机能障碍疾病是肥胖。46.权利要求35的用途，其中所述运送导致药剂传递至个体的中枢神经系统(CNS)。47.权利要求35的用途，其中所述药剂在穿过血脑屏障之后，可从所述载体中释放出来。48.权利要求35的用途，其中所述药剂在穿过血脑屏障之后，从所述载体中被释放出来。49.一种用于将药剂运送穿过血脑屏障的药物组合物，所述组合物含有与药学可接受的赋形剂结合的权利要求35至48中任一项中定义的药物。50.用于将与之相连接的药剂运送穿过血脑屏障的载体在制备用于治疗个体中神经学疾病的药物中的用途。51.权利要求50的用途，其中所述运送不影响血脑屏障完整性。52.权利要求50的用途，其中所述载体选自由抑...

【专利技术属性】
技术研发人员：R贝利奥，M德默勒，
申请(专利权)人：安吉奥开米公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]