【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的注射用孕酮制剂。现有技术孕酮(孕-4-烯-3，20-二酮)提供许多药理学应用。这种激素例如用于辅助生殖方案，治疗先兆流产和预防习惯性流产。在先兆流产治疗中，必须获得和保持至少200nmol/ml的高孕酮血浆水平，以获得治疗效果。然而，由于这种激素的胃肠吸收缓慢和肝代谢高，这种孕酮的血浆水平不能通过口服实现。因此，在上述病理的治疗中，通常将孕酮进行肌内给药。由于孕酮的亲脂性，可商购得到的这种激素的可注射制剂是在油酸乙酯中微粉化的分散体的形式。但是，这些类型的制剂带来许多缺陷它们不能被良好地耐受，因为它们导致对注射部位的刺激，它们不能进行皮下给药(这是最容易和最没危险的途径)，而且它们必需进行100mg/天的等级的高剂量孕酮给药，以获得足够的血浆水平。另一方面，已证明通过施用合成或半合成药物的水溶液来解决该问题是不可取的，因为这些产物经常带来副作用。因此强烈地感觉本技术中对可注射的孕酮的水溶液的需要。已有相当长的时间知道，例如根据专利US 4,727,064和WO85102767知道，水溶性差的药物如孕酮的水溶性可以通过与β-环糊精醚，特别是羟基丙基-...
【技术保护点】
可注射的孕酮制剂，包含孕酮和羟基丙基－β－环糊精的复合物，其特征在于含有少于羟基丙基－β－环糊精数量的０．３％ｗ／ｗ的未取代的β－环糊精。
【技术特征摘要】
IT 2004-9-16 MI2004A0017631.可注射的孕酮制剂，包含孕酮和羟基丙基-β-环糊精的复合物，其特征在于含有少于羟基丙基-β-环糊精数量的0.3％w/w的未取代的β-环糊精。2.如权利要求1所要求保护的制剂，其中未取代的β-环糊精的数量少于羟基丙基-β-环糊精数量的0.1％w/w。3.权利要求1或2所要求保护的制剂，适用于肌内或皮下应用。4.权利要求1-3所要求保护的制剂，为即用水溶液形式。5.权利要求1-3所要求保护的制剂，为用于临时制备可注射的水溶液的冻干物形式。6.权利要求1-5所要求保护的制剂的制备方法，所述方法包括以下步骤a)制备一种浓度为12％-55％w/w的羟基丙基-β-环糊精的水溶液；b)搅拌下将孕酮加到步骤a)的溶液，并任选过滤得到一种透明无色溶液；c)在2-8℃的温度下将溶液保持至少2天的时间；d)用孔隙度为0.45-0.8微米的滤器完成澄清过滤。7.如权利要求6所要求保护的方法，其中在步骤a)中羟基丙基-β-环糊精浓度为48％w/w。8.如权利要求6或7所要求保护的方法，其中在步骤b)中加入的孕酮的数量等于羟基丙基-β-环糊精数量的10wt％。9.如权利要求6-8所要求保护的方法，其中在步骤b)中加入微粉化形式的孕酮。10.如权利要求6-9所要求保护的方法，其中在步骤c)中将溶液在2-8℃的温度下保持2-10天的时间。11.如权利要求10所要求保护的方法，其中在步骤c)中将溶液在2-8℃下的温度下保持3-8天的时...
【专利技术属性】
技术研发人员：G佐佩缇，M皮祖缇，N普皮尼，
申请(专利权)人：奥特昂股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。