卡马西平衍生物在治疗痴呆患者的激动中的用途制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物或其可药用盐在制备用于治疗尤其是痴呆患者的激动、特别是行为激动的药物组合物中的用途；治疗激动的方法；包含式Ⅰ化合物的药物组合物；包含（Ａ）式Ⅰ化合物和（Ｂ）至少一种选自促智植物提取物、钙拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂、氢化麦角毒、尼麦角林、吡拉西坦、嘌呤衍生物、吡硫醇、长春胺和长春西汀的化合物；以及包含该组合的商业包装。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及式I卡马西平类(见下图)的新的药物用途。如本文所用的术语“卡马西平类”包括但不限于奥卡西平、10-羟基-10，11-二氢卡马西平和10-乙酰氧基-10，11-二氢卡马西平。具体而言，本专利技术涉及式I卡马西平衍生物及其可药用盐， 其中，(a)R1和R2共同构成氧基，或者(b)R1为氢且R2为羟基或乙酰氧基。若R1为氢且R2为羟基或乙酰氧基，则式I化合物存在两种不同的对映异构体。本专利技术涉及所有可能的对映异构体。其中R1和R2共同构成氧基的式I化合物还称为奥卡西平(10-氧代-10，11-二氢-5H-二苯并(b，f)氮杂-5-甲酰胺)。奥卡西平及其可药用盐的制备例如在德国专利2,011,087中有描述。奥卡西平以商标TRILEPTALTM上市。它是已知的抗惊厥药，用于治疗例如癫痫源(epileptic origin)引起的发作。其中R1为氢且R2为羟基的式I化合物及其可药用盐的制备在例如美国专利US 3,637,661中有描述。其中R1为氢且R2为乙酰氧基的式I化合物及其可药用盐的制备例如在美国专利US 5,753,646中有描述。这两种化合物均被描述为可有效对抗癫痫。本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐在制备用于治疗激动的药物组合物中的用途，＊＊＊（Ⅰ）其中，（ａ）Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］共同构成氧基，或者（ｂ）Ｒ↓［１］为氢且Ｒ↓［２］为羟基或乙酰氧基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-1 60/459,3381.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗激动的药物组合物中的用途， 其中，(a)R1和R2共同构成氧基，或者(b)R1为氢且R2为羟基或乙酰氧基。2.式I化合物或其可药用盐在治疗激动中的用途， 其中，(a)R1和R2共同构成氧基，或者(b)R1为氢且R2为羟基或乙酰氧基。3.根据权利要求1或2的用途，其中所述的疾病是行为激动。4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中所治疗的患者被诊断患有阿尔茨海默病。5.在需要该治疗的受治疗者中治疗激动的方法，该方法包括对所述受治疗者施用治疗有效量的式I化合物或其可药用盐， 其中(a)R1和R2共同构成氧基，或者(b)R1为氢且R2为羟基或乙酰氧基。6.根据权利要求5的方法，其中的式I化合物是奥卡西平。7.根据权利要求5的方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：J舒海姆，F毛尔泰尼，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]