10-羟基-10,11-二氢卡马西平衍生物用于治疗情感障碍的用途制造技术

本发明专利技术涉及情感障碍的治疗方法，包括维持治疗方法，该方法包括向所述个体施用、尤其是每２０至２８小时施用治疗有效量、尤其是量为约５００至约３０００ｍｇ的式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↓［１］表示氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基羰基；涉及式（Ⅰ）化合物或其可药用盐在制备治疗情感障碍的药物组合物中的用途；涉及一种组合，其包含：（ａ）式（Ⅰ）化合物和（ｂ）至少一种选自锂、双丙戊酸或其盐、常规抗精神病药、非常规抗精神病药、拉莫三嗪和抗抑郁药的化合物；并涉及这类组合在治疗情感障碍中的用途。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及10-羟基-10，11-二氢卡马西平衍生物的新药学用途和包含所述化合物的组合。特别地，本专利技术涉及在需要这类治疗的个体中治疗情感障碍的方法，该方法包括向所述个体施用单独的或与本文中所述的其它治疗活性化合物组合的治疗有效量的式I化合物 其中R1表示氢或C1-C3烷基羰基。其中R1为氢的式I化合物及其可药用盐的制备例如在US 3,637,661中有描述。该化合物-10-羟基-10，11-二氢-卡马西平—是抗癫痫药奥卡西平(Trileptal)的主要代谢产物，在文献中是公知的[参见例如Schuetz H等，Xenobiotica(GB)，16(8)，769-778(1986)]。该化合物适合用于治疗心身失调、癫痫、三叉神经痛和脑性痉挛。其中R1为C1-C3烷基羰基的式I化合物及其可药用盐的制备例如在US5,753,646中有描述。据描述，该化合物可有效对抗癫痫。双相性精神障碍是一种慢性的且严重的病症，其困扰约1％的成年人。I型双相性精神障碍的特征是躁狂或“混合的”心境状态，其与不连续阶段的重症抑郁或情感正常交替出现。躁狂发作可表现为欢欣的心境、自高自大心境或易激心境，经常伴本文档来自技高网...

【技术保护点】
在需要这类治疗的个体中治疗情感障碍的方法，该方法包括向所述个体施用治疗有效量的式Ⅰ化合物：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↓［１］表示氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基羰基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-2 60/459,8641.在需要这类治疗的个体中治疗情感障碍的方法，该方法包括向所述个体施用治疗有效量的式I化合物 其中R1表示氢或C1-C3烷基羰基。2.权利要求1的方法，其包括每20至28小时向所述个体施用量为约500至约3000mg的式I化合物，其中R1表示氢或C1-C3烷基羰基。3.权利要求2的方法，其包括每20至28小时施用量为750至2500mg的式I化合物。4.权利要求1、2或3的方法，其中所述障碍选自严重急性躁狂症和I型双相性精神障碍的躁狂发作。5.权利要求4的方法，其中每20至28小时施用量为1500至2500mg的式I化合物。6.权利要求1、2或3的方法，其中所述个体为具有快速周期性变化史、具有精神病特征、欣快性躁狂或焦虑性躁狂的患者。7.在需要这类治疗的个体中治疗躁狂症状的方法，该方法包括向所述个体施用治疗有效量的式I化合物 其中R1表示氢或C1-C3烷基羰基。8.在需要这类治疗的个体中维持治疗情感障碍的方法，该方法包括每次向所述个体施用治疗有效量的式I化合物 其中R1表示氢或C1-C3烷基羰基。9.权利要求8的方法，其包括每20至28小时向所述个体施用量为约600至约2500mg的式I化合物，其中R1表示氢或C1-C3烷基羰基。10.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：F毛尔泰尼，M施穆茨，S策希纳，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]