前列腺素组合物和其治疗血管痉挛的应用制造技术

本发明专利技术提供了用于治疗血管痉挛的组合物和方法，该方法包括将一定量的半固体血管活性前列腺素组合物施用到病变组织上。本发明专利技术还提供了改善再植身体部位的微循环的方法。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】前列腺素组合物和其治疗血管痉挛的应用的制作方法相关申请的交叉引用本专利技术要求以2003年4月2日递交的美国临时申请No.60/459,896为优先权。以引用方式将上述申请的全部内容并入本文。
技术介绍
血管痉挛是血管的一种收缩，导致血管供给的组织发生局部缺血。20多年以来，在动脉、静脉和移植静脉中发生的长时间痉挛被描述为显微外科中的生理性并发症(Buncke，H.J，MicrosurgeryTransplantation-Replantation，on-line edition，Chapter 36，http//buncke.org/textbook.html，2002年12月3日访问)。血管痉挛是由包括内在平滑肌收缩，局部去甲肾上腺素代谢，神经作用和激素作用，以及前列腺素代谢在内的几个过程导致的。已经报道局部用药(Topical agents)，如硫酸镁，利多卡因，罂粟碱和氯丙嗪能成功地缓解血管痉挛。其他用于缓解血管痉挛的公开方法包括神经传导阻滞，系统性类肾上腺素能药物和系统性血管舒张药如硝普钠(Buncke，on-line edition，http//buncke.org/book/本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种半固体组合物，其包括：血管活性前列腺素；渗透促进剂；聚合物增稠剂，其选自由多糖胶和聚丙烯酸聚合物构成的组中；亲脂性组分，其选自由脂肪族Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］醇，脂肪族Ｃ↓［８］－Ｃ↓［３０］酯，液体多元醇和混合物构成的组中；水；以及缓冲体系，其使所述组合物的缓冲ｐＨ值范围为约３－约７．４。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-2 60/459,8961.一种半固体组合物，其包括血管活性前列腺素；渗透促进剂；聚合物增稠剂，其选自由多糖胶和聚丙烯酸聚合物构成的组中；亲脂性组分，其选自由脂肪族C1-C8醇，脂肪族C8-C30酯，液体多元醇和混合物构成的组中；水；以及缓冲体系，其使所述组合物的缓冲pH值范围为约3-约7.4。2.权利要求1所述的组合物，其中，所述血管活性前列腺素选自PGE1、PGA1、PGB1、PGF1α、19-羟基-PGA1、19-羟基-PGB1、PGE2、PGA2、PGB2、19-羟基-PGA2、19-羟基-PGB2、PGE3、PGF3、它们的药学上可接受的盐、它们的低级烷基酯和这些物质的混合物所构成的组中。3.权利要求1所述的组合物，其中，所述血管活性列腺素选自前列腺素E1，前列腺素E2，它们的药学上可接受的盐，它们的低级烷基酯和这些物质的混合物构成的组中。4.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物的粘度为约5,000厘泊(cps)-约20,000cps。5.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物的粘度为约7,000cps-约13,000cps。6.权利要求1所述的组合物，其中，所述多糖胶是剪切变稀的多糖胶。7.权利要求6所述的组合物，其中，所述剪切变稀的多糖胶是半乳甘露聚糖胶。8.权利要求6所述的组合物，其中，所述剪切变稀的多糖胶是修饰的半乳甘露聚糖胶。9.权利要求8所述的组合物，其中，所述修饰的半乳甘露聚糖胶是修饰的瓜儿豆胶。10.权利要求1所述的组合物，其中，所述渗透促进剂选自(N-取代氨基)链烷酸烷基酯，2-(N，N-二取代氨基)链烷酸烷基酯，(N-取代氨基)链烷醇链烷酸酯，(N，N-二取代氨基)链烷醇链烷酸酯，它们的药学上可接受的盐和这些物质的混合物构成的组中。11.权利要求10所述的组合物，其中，所述渗透促进剂是2-(N，N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯或其药学上可接受的盐。12.权利要求1所述的组合物，其中，所述亲脂性组分至少包括一种脂肪族C8-C30酯。13.权利要求1所述的组合物，其中，所述亲脂性组分至少包括一种甘油酯，其选自甘油一酸酯、甘油二酸酯、甘油三酸酯及它们的混合物构成的组中。14.权利要求1所述的组合物，其中，所述亲脂性组分至少包括一种甘油酯，其选自甘油一油酸酯、甘油三油酸酯、三豆蔻酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯及它们的混合物所构成的组中。15.权利要求1所述的组合物，其中，所述缓冲体系使所述组合物的缓冲pH值的范围为约3-约6.5。16.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物进一步包括乳化剂，其选自蔗糖酯、聚氧乙烯山梨醇酯、长链醇和甘油酯构成的组中。17.权利要求16所述的组合物，其中，所述乳化剂至少包括一种甘油酯，其选自甘油一油酸酯、甘油三油酸酯、三豆蔻酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯及它们的混合物所构成的组中。18.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物进一步包括芳香剂。19.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物进一步包括至多占约5％组合物总重量的桃金娘烯醇。20.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物进一步包括防腐剂。21.权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物进一步包括局部用麻醉剂。22.一种治疗需要治疗的患者所患有的血管痉挛的方法，该方法包括下列步骤将有效量的半固体组合物施用到患者需要治疗的组织区域上，该组合物包括血管活性前列腺素；渗透促进剂；聚合物增稠剂，其选自由剪切变稀的多糖胶和剪切变稀的聚丙烯酸聚合物构成的组中；亲脂性组分，其选自由脂肪族C1-C8醇，脂肪族C8-C30酯，液体多元醇和它们的混合物构成的组中；水；以及缓冲体系，其使所述组合物的缓冲pH值范围为约3-约7.4。23.权利要求22所述的方法，其中，所述组织是皮肤。24.权利要求22所述的方法，其中，所述组织是血管外膜。25.权利要求22所述的方法，其中，所述血管活性列腺素选自前列腺素E1，前列腺素E2，它们的药学上可接受的盐，它们的低级烷基酯和这些物质的混合物构成的组中。26.权利要求22所述的方法，其中，所述渗透促进剂选自由(N-取代氨基)链烷酸烷基酯，2-(N，N-二取代氨基)链烷酸烷基酯，(N-取代氨基)链烷醇链烷酸酯，(N，N-二取代氨基)链烷醇链烷酸酯，它们的药学上可接受的盐或这些物质的混合物所构成的组中。27.权利要求22所述的方法，其中，所述渗透促进剂是2-(N，N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯或其药学上可接受的盐。28.权利要求22所述的方法，其中，所述亲脂性组分至少包括一种脂肪族C8-C30酯。29.一种改善需要治疗的患者的再植身体部位中微循环的方法，该方法包括下列步骤将有效量的半固体组合物施用到血管的血管外膜上，所述该组合物包括血管活性前列腺素；渗透促进剂；聚合物增稠剂，其选自由多糖胶和聚丙烯酸聚合物构成的组中；亲脂性组分，其选自由脂肪族C1-C8醇，脂肪族C8-C30酯，液体多元醇和它们的混合物构成的组中；水；以及缓冲体系，其使所述组合物的缓冲pH值范围为约3-约7.4。30.权利要求29所述的方法，其进一步...

【专利技术属性】
技术研发人员：文田，刘流，吕明启，白洁姗，约瑟夫Y莫，
申请(专利权)人：尼克美制药控股有限公司，
类型：发明
国别省市：US[]