【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及适用于治疗个各种起源或病因学的疼痛的组合。内源性阿片系统是中枢神经系统中一种主要的抑制系统并在疼痛的调节中起着关键作用。阿片类受体(μ-κ和δ)的活化在实验模型和临床中产生了痛觉缺失和抗-痛觉过敏作用。阿片类物质的应用受到许多已知副作用和缺点如由于镇静而导致的注意力和专心度降低、服用该药物后的便秘和呼吸抑制以及有药物滥用和药物成瘾风险的影响。组织蛋白酶S是溶酶体半胱氨酸组织蛋白酶家族例如组织蛋白酶B、K、L和S中的一员，在许多病症中都涉及该酶，所说的病症包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松、肿瘤(尤其是肿瘤侵入和肿瘤转移)、冠心病、动脉粥样硬化(包括动脉粥样硬化斑块破裂和去稳定作用)、自身免疫性疾病、呼吸疾病、感染性疾病和免疫学介导的疾病(包括移植排斥)。如WO 03/020287中所公开的那样，对于开发用于治疗或缓解慢性疼痛的新疗法而言，组织蛋白酶S是一个适宜的目标，因此，可以用组织蛋白酶S活性的调节剂，特别是抑制剂来治疗或缓解慢性疼痛。此外，WO03/020287确定了许多适用于治疗慢性疼痛的组织蛋白酶S抑制剂。组织蛋白酶S抑制剂逆转了例如...
【技术保护点】
一种用于同时、独立或相继应用的包含组织蛋白酶Ｓ抑制剂和阿片类物质以及任选的至少一种可药用载体的组合，其中这些活性成分在各种情况中是以游离形式或可药用盐的形式存在的。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-28 60/466,1161.一种用于同时、独立或相继应用的包含组织蛋白酶S抑制剂和阿片类物质以及任选的至少一种可药用载体的组合，其中这些活性成分在各种情况中是以游离形式或可药用盐的形式存在的。2.如权利要求1所述的组合，其是一种联合制剂或药物组合物。3.如权利要求1或2所述的组合，其包含选自阿芬太尼、烯丙罗定、阿法罗定、阿尼利定、苄吗啡、贝齐米特、丁丙诺啡、布托啡诺、氯尼他秦、可待因、环丙甲吗喃醇、地索吗啡、右吗拉胺、地佐辛、地恩丙胺、二氢可待因、二氢吗啡、依他佐辛、乙基吗啡、芬太尼、氢可酮、氢吗啡酮、羟哌替啶、左芬啡烷、左啡诺、洛芬太尼、甲基吗啡、吗啡、necomorphine、去甲美沙酮、去甲吗啡、鸦片、氧可酮、氧吗啡酮、福尔可定、普罗法朵和舒芬太尼的阿片类物质。4.如权利要求1至3中任意一项所述的组合，其包含WO 03/020721的权利要求所公开或概括性覆盖的6-芳基-...
【专利技术属性】
技术研发人员：P甘朱，M马尔坎乔，宋传正，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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