促黑色素生成剂及促黑色素生成组合物制造技术

本发明专利技术的目的在于提供促进黑色素生成作用良好、可以预防和改善白发与美黑皮肤的物质及有效应用该物质的组合物。解决课题的途径有，含有山莴苣提取物、或者脂肪酸羽扇醇酯和／或其异构体作为有效成分的促黑色素生成剂。还有含有山莴苣提取物、或者脂肪酸羽扇醇酯和／或其异构体作为有效成分的促黑色素生成组合物。所述促黑色素生成组合物作为预防白发用的组合物或美黑皮肤用的组合物，适合用于化妆品、医药品或食品中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及山莴苣提取物及其活性成分十六烷酸羽扇醇酯为代表的脂肪酸羽扇醇酯的应用，还涉及既可促进黑素细胞的黑色素生成、又能预防和改善白发、美黑皮肤的促黑色素生成剂及化妆品、医药品和食品等促黑色素生成组合物。
技术介绍
毛发和皮肤颜色的深浅取决于毛发和皮肤内存在的黑色素量。而黑色素在毛发的毛球部和表皮基底层的色素生成细胞(黑素细胞)内，经酪氨酸到多巴的过程，通过酪氨酸酶的催化作用被合成。因此，如果由于黑素细胞的机能亢进或酪氨酸酶的活化，黑色素的生成量增加，则毛发颜色加深，进而防止白发发生，或改善白发。至今为止，作为使白发变黑发的方法，已有不少预防或改善白发的成分等的报道(参考例如专利文献1、2、3)，但依然缺乏有效性和安全性。此外，若增加皮肤黑色素量，则皮肤的颜色加深。跟着流行的趋势，有不少人喜欢棕色皮肤，一般通过日光浴或晒黑美容等接受紫外线照射、或者通过以二氢丙酮为主成分的皮肤晒黑剂达到目的。但这些方法在安全性上存在很多问题。综上所述，如果发现增加毛发和皮肤黑色素量的安全的成分，就能实现安全、有效地防止和改善白发，使皮肤变为棕色。至今为止的促黑色素物质的研究中，和本专利技术有关的研究有例如，专利技术人所作的菊科蒲公英属药用蒲公英(Taraxacum officinale)的根部的甲醇提取物在细胞培养水平的实验中、具有促黑色素生成的活性的报道，并且所述提取物的有效成分鉴定为羽扇醇及其类似物质(参考非专利文献1、2)。此外，类似地在细胞培养水平的实验中，菊科苣属继断菊(Sonchus asper)和苦苣菜(Sonchus oleraceus)的各自提取物中检测出了促黑色素生成的活性，但同样菊科的蟹甲草属红叶伞(Cacalia delphiniiforia)和同样菊科的千里光属欧洲千里光(Senecio vulgaris)中没有发现相同活性(参考非专利文献1)。但是，即使有促黑色素生成的活性，其效力也不充分。另外，还有含有二氢羽扇醇衍生物的促黑色素生成剂的报道(参考例如专利文献4)，但该物质不是天然物质，效力也仍然不强。专利文献1日本专利特开2000-169348号公报专利文献2日本专利特开2002-47130号公报专利文献3日本专利特开2002-212039号公报专利文献4日本专利特开2002-3381号公报非专利文献1畠惠司(Keishi Hata)等，Biological and PharmaceuticalBulletin.2000年，23卷，8号，p.962～967非专利文献2畠惠司(Keishi Hata)等，Journal of Natural Products.2002年，65卷，p.645～648专利技术的揭示专利技术要解决的课题本专利技术是鉴于上述情况而进行的，其目的在于提供促黑色素生成作用好、又能用于预防和改善白发、美黑皮肤的物质及有效应用该物质的组合物。为解决上述课题，本专利技术人进行了认真研究，结果发现山莴苣提取物有很强的促黑色素生成作用，进一步研究其提取物的活性成分后发现，特定结构的脂肪酸羽扇醇酯有很强的促黑色素生成作用，它们能用于预防和改善白发、美黑皮肤，从而完成了本专利技术。即，本专利技术包括由山莴苣提取物、或者以下通式 (式中，R表示碳原子数12～22的酰基)表示的脂肪酸羽扇醇酯或其异构体构成的促黑色素生成剂。此外，本专利技术还包括含有所述山莴苣提取物、或含有以下通式 (式中，R表示碳原子数12～22的酰基)表示的脂肪酸羽扇醇酯和/或其异构体作为有效成分的促黑色素生成剂。所述促黑色素生成剂中，所述通式所表示的脂肪酸羽扇醇酯中的R较好是碳原子数14～18的酰基。更好是含有饱和烃的碳原子数14～18的酰基，特别好是十六烷酰基。此外，本专利技术还包括含有所述促黑色素生成剂的促黑色素生成组合物。此外，本专利技术还包括含有上述山莴苣提取物、或者以下通式 (式中，R表示碳原子数12～22的酰基)表示的脂肪酸羽扇醇酯和/或其异构体的促黑色素生成组合物。所述促黑色素生成组合物中，所述通式所表示的脂肪酸羽扇醇酯中的R较好是碳原子数14～18的酰基。更好是含有饱和烃的碳原子数14～18的酰基，特别好是十六烷酰基。所述促黑色素生成组合物可以作为预防白发用的组合物或美黑皮肤用的组合物。所述组合物适合用作包括的非药品类的化妆品、医药品或食品。采用本专利技术可得到新型的促黑色素生成剂及具有促黑色素生成作用的组合物。特别是，可得到通过促黑色素生成作用，具有良好的预防和改善白发、美黑皮肤效果的化妆品、医药品和食品。实施专利技术的最佳方式以下详细说明本专利技术的实施方式。本专利技术的山莴苣提取物可以使用山莴苣，以植物提取中常用的方法，即通过溶剂对山莴苣进行提取的方法等得到。本专利技术中所用的山莴苣是菊科莴苣属(Lactuca indica)的植物。所述山莴苣为一年生草本，广泛分布于东亚及东南亚，在日本各地也都能发现。而且是高达60cm～2m左右的大型植物。所述山莴苣生长在荒野、河边、荒废的旱田、原野中阳光充足的地方。9～10月，茎的上部开黄白色花。山莴苣的日本名带“苣”字，但在分类学上，与同为菊科的苦苣和继断菊不同种不同属。因为开非常相似的花，所以被取了相似的名字。山莴苣是长期以来被用作家畜的饲料的、安全性很高的植物，但其促黑色素生成作用还不为人所知。山莴苣的提取部位可以使用整株、叶、茎、根、花和种子等。尤其，从有效性、提取效率等方面考虑，较好是使用整株。此外，获得提取物时山莴苣的形态可采用例如采集的新鲜植株、切碎了的植株、干燥了的植株、干燥后切细粉碎的植株等，但是并不局限于此，在不破坏本专利技术的效果的范围内，也可以使用其他的形态。本专利技术中，较好是制成干燥、粉末等提取效率高的形态后，供溶剂提取。用于提取的溶剂没有特别限定，可以例举例如乙醇、甲醇、异丙醇、1，3-丁二醇等醇类，己烷、庚烷、环己烷等烃类，乙酸乙酯等酯类，丙酮等酮类，水等，这些溶剂可以单独或2种以上混合使用。所述溶剂中，乙醇、甲醇或它们的混合溶剂可以发挥本专利技术的有效性，所以是理想的。提取时，可以使用在溶剂中浸渗、溶剂回流等方法。此外，提取温度没有特别限定，在从室温到常压下溶剂的沸点的范围内进行。提取时间没有特别限定，以任意时间进行。用溶剂提取后，用过滤或离心分离等方法从提取液中除去提取的残渣后，通过除去提取溶剂得到提取物。本专利技术所述的下述通式 所示的脂肪酸羽扇醇酯及其异构体的R是碳原子数12～22的酰基，较好是碳原子数14～18的酰基。构成酰基的烃基可以含双键等不饱和键，也可以是直链状或分支链状。所述酰基的具体例子可以例举十二烷酰基，十四烷酰基，十六烷酰基，硬脂酰基，油酰基，异硬脂酰基，二十二烷酰基，亚麻酰基等。本专利技术中，R更好是具有饱和烃基的碳原子数14～18的酰基，所述烃基可以是直链状或分支链状，较好是直链状的。特别好是具有饱和烃基的碳原子数16的酰基。最好是十六烷酰基。上述通式表示的脂肪酸羽扇醇酯(以下，简称脂肪酸羽扇醇酯)及其异构体可以用例如酰化羽扇醇的方法得到。酰化的方法中以常用的方法进行，也可对含有羽扇醇的植物或其提取物进行酯化反应。提取物除了以从植物的溶剂提取液中除去溶剂的提取干燥物，即提取物的形态使用之外，还可以直接使用以溶剂提取得到的提取液的形态，或者制成以本文档来自技高网...

【技术保护点】
促黑色素生成剂，其特征在于，所述促黑色素生成剂由山莴苣提取物构成。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2003-5-14 136439/20031.促黑色素生成剂，其特征在于，所述促黑色素生成剂由山莴苣提取物构成。2.促黑色素生成剂，其特征在于，所述促黑色素生成剂含有山莴苣提取物作为有效成分。3.促黑色素生成剂，其特征在于，所述促黑色素生成剂由以下通式 表示的脂肪酸羽扇醇酯或其异构体构成，式中，R表示碳原子数12～22的酰基。4.促黑色素生成剂，其特征在于，所述促黑色素生成剂含有以下通式 表示的脂肪酸羽扇醇酯和/或其异构体作为有效成分，式中，R表示碳原子数12～22的酰基。5.如权利要求3或4所述的促黑色素生成剂，其特征还在于，R是碳原子数14～18烷酰基。6.如权利要求3或4所述的促黑色素生成剂，其特征还在于，R是具有饱和烃基的碳原子数14～18的酰基。7.如权利要求3或4所述的促黑色素生成剂，其特征还在于，R是十六烷酰基。8.促黑色素生成用组合物，其特征在于，所述组合物含有权...

【专利技术属性】
技术研发人员：坂本贤二，向山俊之，畠惠司，堀一之，高桥砂织，
申请(专利权)人：坂本生物科技有限公司，秋田县，
类型：发明
国别省市：JP[日本]