【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
,是一种盐酸维拉帕米控释片的制备方法,用于治疗心血管系统疾病。
技术介绍
盐酸维拉帕米是罂粟碱衍生物,第一代钙离子拮抗剂,临床上广泛用于治疗心绞痛,心律失常及高血压等疾病,具有强效,作用时间短,耐受性好等特点。由于其血浆半衰期为4.5~6小时,较强的肝首过作用,口服给药时其生物利用度仅为20-35%,血药浓度低且个体差异较大,普通口服制剂每天要多次服用,造成血药浓度较大的波动,患者的顺应性差,有必要将其制备成缓控释制剂。临床实验研究证明,盐酸维拉帕米通过与Ca2+通道的α亚单位的特殊蛋白相互作用,阻滞L型钙通道,抑制Ca2+内流,导致胞浆内Ca2+浓度降低,细胞兴奋收缩偶联受抑,使心肌收缩力减弱,血管扩张,血压下降,从而具有抗高血压和抗心绞痛作用。对心肌,窦房结和房室结有相当的选择性。口服一般耐受性均好,副反应轻微,如头痛、头晕、恶心、呕吐或便秘等,发生率为9%。针对这些副作用,已经有成熟的应对措施。目前,盐酸酸维拉帕米临床可用于治疗快速室上性心律失常,肥厚型心肌病,高血压。详细叙述如下心律失常盐酸维拉帕米用于治疗室上性心律失常,终止阵发性室上性心动过速,恢复窦性心律的有效率为80%,对房室结内折返所致者疗效更高;适用于治疗心绞痛兼有室上性心律失常;与其它降压药合用治疗兼有心律失常的高血压;能改善左心室舒张期充盈性,从而对肥厚性心肌病有效。抗心律失常药物是一种相当不安全的药物,其有效量和中毒量十分接近,因此必须了解药物的药理特性,毒副作用及药代动力学。盐酸维拉帕米是一种经过长期临床实践的药物,使用比较安全。将其制成控释片后可减少血药波动 ...
【技术保护点】
一种盐酸维拉帕米控释片的制备方法,其特征在于该制剂由片心和包衣膜组成,片心含有盐酸维拉帕米及药学上可接受的载体,包衣膜为丙烯酸树脂或者丙烯酸树脂与醋酸纤维素混合聚合物。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸维拉帕米控释片的制备方法,其特征在于该制剂由片心和包衣膜组成,片心含有盐酸维拉帕米及药学上可接受的载体,包衣膜为丙烯酸树脂或者丙烯酸树脂与醋酸纤维素混合聚合物。2.如权利要求1所述的控释片,片心中含盐酸维拉帕米与药学上可接受的载体构成组成均一的片心结构,片心外采用包衣方式包裹丙烯酸树脂或者丙烯酸树脂与醋酸纤维素混合聚合物构成的包衣膜。3.如权利要求1所述的控释片,片心...
【专利技术属性】
技术研发人员:张宇,吴涛,卢骏,邱彤,吴翠栓,
申请(专利权)人:北京双鹤药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。