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非甾体抗炎药联苯乙酸的制备方法技术

技术编号:594551 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于化工制药领域,涉及一种有机药物非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法。本发明专利技术制备联苯乙酸是以4-溴苯乙酸和苯基硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura反应,在无机碱,有机溶剂和水为混合溶剂,10%Pd/C催化,室温条件下一步合成联苯乙酸。上述无机碱为:碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、磷酸钾其中的任意一种;有机溶剂为:乙醇、丙醇、异丙醇其中的任意一种。本发明专利技术的合成路线步骤简单,反应条件温和,操作简便,污染低,收率高达90~97%。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化工制药领域,涉及有机药物的制备方法,具体为一种非甾体抗炎药联苯乙酸的合成方法。
技术介绍
联苯乙酸为非甾体抗炎药,具有强消炎镇痛作用和良好的透皮性能,对治疗关节炎和肌肉疼痛具有速效,高效和安全性等特点。适应于变型性关节病,肩周炎,腱鞘炎,肌肉痛,外伤后肿胀等症状。日本Lederle公司于1986年9月以Napageln软膏上市。文献报道联苯乙酸的合成路线大多数以联苯或联苯衍生物为起始原料。最近报道以苯乙腈为起始原料经硝化,还原,偶联,水解四步反应合成联苯乙酸,四步反应总收率为33.7%,反应路线如下 文献报道合成联苯乙酸的方法中,普遍存在着工艺路线长,污染大,反应温度高,操作复杂,后处理复杂等缺点。本专利技术的目的是针对上述缺点,提供一种工艺简单,操作方便,收率高,污染低的联苯乙酸的新合成方法。
技术实现思路
本专利技术制备联苯乙酸,是以4-溴苯乙酸和苯基硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura反应,在无机碱,有机溶剂和水为混合溶剂,10%Pd/C催化下室温一步合成联苯乙酸。反应路线如下 本专利技术非甾体抗炎药联苯乙酸的制备方法,是以4-溴苯乙酸与苯基硼酸为原料,P本文档来自技高网...

【技术保护点】
非甾体抗炎药联苯乙酸的制备方法,其特征在于以下步骤:以4-溴苯乙酸与苯基硼酸为原料,Pd/C为催化剂,无机碱和有机溶剂和水为混合溶剂,室温条件下一步合成。

【技术特征摘要】
1.非甾体抗炎药联苯乙酸的制备方法,其特征在于以下步骤以4-溴苯乙酸与苯基硼酸为原料,Pd/C为催化剂,无机碱和有机溶剂和水为混合溶剂,室温条件下一步合成。2.按权利要求1所述非甾体抗炎药联苯...

【专利技术属性】
技术研发人员:章国林
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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