【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物剂型和制剂
,涉及改善或提高蚓激酶口服吸收生物利用度的方法,即在口服给药时将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂混合制成的肠溶组合制剂,有效改善或提高体内血浆中蚓激酶浓度,从而提高蚓激酶疗效。
技术介绍
血栓疾病一直是困扰人类的重要疾病,是导致心、脑和外周血管时间的最后关键环节,是致死和致残的直接原因。我们正面临着血栓疾病的巨大挑战。蚓激酶(earthworm fibrinolytic enzyme,EFE)是从一种被称为“地龙”的蚯蚓中提取出的蚯蚓溶纤蛋白酶,具有直接溶解纤维蛋白的纤溶酶活性,又具有类尿激酶的纤溶酶原激活活性,因此既能溶解陈旧血栓又能抑制新血栓形成。实验表明该酶具有抗凝、溶纤、改善血液流变学性质,可以口服。目前在国内已上市肠溶口服胶囊制剂,用于治疗脑血栓、中风后遗症等疾病,是预防和治疗血栓疾病的有效药物。到目前为止,肽和蛋白类药物的给药途径仍然是以注射为主。但是频繁的注射造成病人治疗的依从性差,而口服给药仍是目前最受欢迎,最方便的一种给药途径,因此开发肽和蛋白类药物的口服制剂势在必行。北京大学张强教授课题组曾研究蛋白质大分子药物水蛭 ...
【技术保护点】
一种蚓激酶肠溶制剂,其特征在于,制剂中含有有效量的蚓激酶和可促进蚓激酶在肠道吸收的成分,所述可促进蚓激酶在肠道吸收的成分选自吸收促进剂和酶抑制剂或它们的混合。
【技术特征摘要】
1.一种蚓激酶肠溶制剂,其特征在于,制剂中含有有效量的蚓激酶和可促进蚓激酶在肠道吸收的成分,所述可促进蚓激酶在肠道吸收的成分选自吸收促进剂和酶抑制剂或它们的混合。2.如权利要求1所述的肠溶制剂,其特征在于,所述吸收促进剂选自胆酸盐,阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂,中链甘油酯,水杨酸,酰基氨基酸,酰基肉碱,Na2-EDTA,卵磷脂,壳聚糖;所述酶抑制剂选自杆菌肽,酪蛋白,Camostat,Mesilate,抑氨肽酶素B,亮抑肽酶,甘氨胆酸钠,胱蛋白,Aprotinin,糜蛋白酶抑制剂,胰凝乳蛋白酶抑制剂,氨肽酶抑制剂,屈来赛多,Bowman-Birk抑制剂和大豆胰蛋白酶抑制剂。3.如权利要求1所述的肠溶制剂,其特征在于,所使用的吸收促进剂,其在制剂中的重量百分比在0.01%-10%之间。4.如权利要求1所述的肠溶制剂,其特征在于,发明所使用的酶抑制剂,其在制剂中的重量百分比在0.01%-...
【专利技术属性】
技术研发人员:王坚成,李玉华,张强,张华,
申请(专利权)人:北京大学,
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]
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