本发明专利技术涉及一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以盐酸吡格列酮和米格列奈为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于饮食控制及运动仍不能适当控制的２型糖尿病的治疗。以盐酸吡格列酮和米格列奈为原料，加入辅料，按照本发明专利技术所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口含片、软胶囊、滴丸剂等口服制剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药
技术介绍
糖尿病(Diabetes mellitus)是由于胰岛素不足或胰岛素的细胞代谢作用缺陷所引起的葡萄糖、蛋白质及脂质代谢紊乱的一种综合症随着糖尿病得病时间的延长，身体内的代谢紊乱如得不到很好地控制，可导致眼、肾、神经、血管和心脏等组织、器官的慢性并发症，以致最终发生失明、下肢坏疽、尿毒症、脑中风或心肌梗死，甚至危及生命。糖尿病是一种常见病，随着生活水平的提高，糖尿病的发病率逐年增加。发达国家糖尿病的患病率已高达5％-10％，我国的患病率已达3％。2型糖尿病也叫成人发病型糖尿病，多在35-40岁之后发病，占糖尿病患者90％以上。2型糖尿病病友体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果却大打折扣，因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏。盐酸吡格列酮为一种新型胰岛素增敏剂，它不刺激胰岛素分泌，而是通过增强靶组织对胰岛素的敏感性而起效，降糖作用比曲格列酮强十倍。主要激活脂肪组织中的过氧化物酶体增殖物活化受体-γ。能促进脂肪组织表达葡萄糖转运子glut4，增加葡萄糖摄取；还能抑制肿瘤坏死因子α的产生，减少游离脂肪酸的释放，增加骨骼肌和肝脏对胰岛素的敏感性，减少肝糖输出，增加骨骼肌对糖的利用，从而增加胰岛素的敏感性，降低血糖。米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列脲类药物，是苯丙氨酸的衍生物，本品通过关闭胰腺β细胞膜上的ATP依赖性K+通道，造成Ca2+内流，使细胞内Ca2+浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒，从而刺激胰岛素的分泌。本药用组合物是以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的复方组合物，它可以通过增加胰岛素的分泌量和提高靶组织对胰岛素的敏感性，具有良好的协同效应，用于治疗2型糖尿病，极具开发意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物及其用途。本专利技术为一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是盐酸吡格列酮和米格列奈形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。上述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其中盐酸吡格列酮的用量为每单位剂量为5mg-45mg。优选为10mg-30mg。上述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的米格列奈的用量为每单位剂量为1mg-20mg。优选为2.5mg-10mg。上述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的盐酸吡格列酮和米格列奈的重量比为25∶1-2∶1。所述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的盐酸吡格列酮和米格列奈的药用组合物为口服制剂。所述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口含片、软胶囊、滴丸剂等。具体实施例方式通过以下实例来对本专利技术的盐酸吡格列酮和米格列奈制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。实施例1 盐酸吡格列酮和米格列奈片剂处方 制备方法将盐酸吡格列酮、米格列奈、蔗糖分别过80目筛，混合均匀后，加入4％淀粉浆适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。实施例2盐酸吡格列酮和米格列奈胶囊剂处方 制备方法将盐酸吡格列酮、米格列奈、微晶纤维素、蔗糖分别过80目筛，混合均匀后，加入5％PVP-k30乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入处方量的微粉硅胶，混合均匀后装入适宜的胶囊壳中即得。实施例3盐酸吡格列酮和米格列奈咀嚼片剂处方 制备方法将盐酸吡格列酮、米格列奈、甘露醇、安塞蜜、阿斯巴甜分别过80目筛，混合均匀后，加入2％PVP-k 30乙醇溶液适量制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，外加薄荷脑、滑石粉，混合均匀后压片，即得。实施例4盐酸吡格列酮和米格列奈分散片剂处方 制备方法将盐酸吡格列酮、米格列奈、微晶纤维素等原辅料分别过80目筛，混合均匀后，加入50％乙醇溶液适量制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，加入处方量CMS-Na、微粉硅胶，充分混合均匀后，压片，即得。实施例5盐酸吡格列酮和米格列奈口腔崩解片处方 制备方法取以上各原辅料，均过120目筛，备用。取米格列奈、盐酸吡格列酮、微晶纤维素、安赛蜜、PPVP、L-HPC、微粉硅胶、硬脂酸镁，充分混合均匀后，采用粉末直接压片法进行压片，即得。实施例6盐酸吡格列酮和米格列奈滴丸剂处方 制备方法将盐酸吡格列酮和米格列奈过80目筛，备用；另将甘油明胶、Ploxamer 188混合后加热至约60℃使熔融；将盐酸吡格列酮和米格列奈加热至熔融液中搅拌均匀，移至滴斗中，保温约60℃，调节滴头大小，以-25℃的二甲基硅油为冷却相，进行滴制，过滤，洗涤、选丸，即可。实施例7盐酸吡格列酮和米格列奈软胶囊剂处方 制备方法先将约80％PEG400加热至40-60℃，加入盐酸吡格列酮、米格列奈搅拌使溶解，再加入处方量的丙二醇、吐温-80，搅拌均匀后，续加余量PEG400，得到澄明溶液，调整软胶囊内容物的重量，压制，即得。本文档来自技高网...
【技术保护点】
本专利技术为一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是盐酸吡格列酮和米格列奈形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
【技术特征摘要】
1.本发明为一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是盐酸吡格列酮和米格列奈形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。2.如权利要求1所述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的盐酸吡格列酮的用量为每单位剂量为5mg-45mg。优选为10mg-30mg。3.如权利要求1所述的一种以盐酸吡格列酮和米格列奈为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的米格列奈的用量为每单位剂量为1mg-20mg。优选为2.5mg-10mg。4.如权利要求1所述的一种以盐酸吡格列酮和米...
【专利技术属性】
技术研发人员：严轶东，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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