对α2δ-蛋白质具有亲和性的氨基酸制造技术

本发明专利技术涉及一类结合钙通道的α－２－δ（α２δ）亚单元的β－氨基酸。这些化合物及其可药用盐可用于治疗各种精神病、疼痛以及其它疾病。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
对α2δ－蛋白质具有亲和性的氨基酸的制作方法本申请是申请日为2003年3月17日、申请号为03811269.8，专利技术名称为“对α2δ-蛋白质具有亲和性的氨基酸”的中国专利技术专利申请的分案申请。
技术介绍
本专利技术涉及一些结合钙通道的α-2-δ(α2δ)亚单元的β-氨基酸。这些化合物及其可药用盐可用于治疗各种精神病、疼痛以及其它疾病。专利技术概述本专利技术涉及通式I化合物以及这些化合物的可药用盐 其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；或者R1和R2与它们所连接的碳一起形成3-6元环烷基环；R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅱ化合物或其可药用盐：＊＊＊Ⅱ其中Ｒ↓［１］是氢或任选被１－５个氟原子取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基；Ｒ↓［２］是氢或任选被１－５个氟原子取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基；Ｒ↓［３］是（Ｃ↓ ［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、苯基、苯基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、吡啶基、吡啶基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、苯基－Ｎ（Ｈ）－、或吡啶基－Ｎ（Ｈ）－，其中每个前述的烷基部分可以任选被１－５个氟原子取代，并且其中每个前...

【技术特征摘要】
US 2002-3-28 60/368,4131.通式II化合物或其可药用盐 其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子取代，并且其中每个前述的苯基和吡啶基部分任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；条件是，当R1是氢时，R2不是氢。2.通式IIA所代表的根据权利要求1的化合物，包括其可药用盐 其中R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分任选被1-5个氟原子取代，并且其中每个前述的苯基和吡啶基部分任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基。3.根据权利要求1的化合物，该化合物选自下述化合物及它们的可药用盐2-氨基甲基-4-甲基-7-苯基-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-6-苯基-己酸；2-氨基甲基-7-(4-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-(3-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-(2-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-(2，4-二氟-苯基)-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-(3，4-二氟-苯基)-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-7-(2-三氟甲基-苯基)-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-7-(3-三氟甲基-苯基)-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-7-(4-三氟甲基-苯基)-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-6-苯基氨基-己酸；2-氨基甲基-4-甲基-7-苯基氨基-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-8-苯基氨基-辛酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-7-苯基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-6-苯基-己酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-7-(4-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-7-(3-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-7-(2-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-7-(2，4-二氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-7-(3，4-二氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-7-(2-三氟甲基-苯基)-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-7-(3-三氟甲基-苯基)-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-7-(4-三氟甲基-苯基)-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-6-苯基氨基-己酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-7-苯基氨基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-8-苯基氨基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-7-苯基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-6-苯基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-(4-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-(3-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-(2-氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-(2，4-二氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-(3，4-二氟-苯基)-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-7-(2-三氟甲基-苯基)-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-7-(3-三氟甲基-苯基)-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-7-(4-三氟甲基-苯基)-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-6-苯基氨基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-7-苯基氨基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-8-苯基氨基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环己基-4-乙基-己酸；2-氨基甲基-4-乙基-己酸；2-氨基甲基-4-乙基-5-甲基-己酸；2-氨基甲基-4-乙基-庚酸；2-氨基甲基-4-乙基-6-甲基-庚酸；2-氨基甲基-4-乙基-辛酸；2-氨基甲基-4-乙基-7-甲基-辛酸；2-氨基甲基-4-乙基-壬酸；2-氨基甲基-4-乙基-8-甲基-壬酸；2-氨基甲基-4，4-二甲基-庚酸；2-氨基甲基-4，6-二甲基-庚酸；2-氨基甲基-4，4，8-三甲基-壬酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环戊基-4-乙基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环丁基-4-乙基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环丙基-4-乙基-己酸；2-氨基甲基-4-甲基-己酸；2-氨基甲基-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-4-甲基-辛酸；2-氨基甲基-4-甲基-壬酸；2-氨基甲基-4-甲基-癸酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-己酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-庚酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-辛酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-壬酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-4-甲基-癸酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-壬酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-4-甲基-癸酸；2-氨基甲基-5-环丙基-4-甲基-戊酸；2-氨基甲基-5-环丁基-4-甲基-戊酸；2-氨基甲基-5-环戊基-4-甲基-戊酸；2-氨基甲基-5-环己基-4-甲基-戊酸；2-氨基甲基-6-环丙基-4-甲基-己酸；2-氨基甲基-6-环丁基-4-甲基-己酸；2-氨基甲基-6-环戊基-4-甲基-己酸；2-氨基甲基-6-环己基-4-甲基-己酸；2-氨基甲基-7-环丙基-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-环丁基-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-环戊基-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-7-环己基-4-甲基-庚酸；2-氨基甲基-8-环丙基-4-甲基-辛酸；2-氨基甲基-8-环丁基-4-甲基-辛酸；2-氨基甲基-8-环戊基-4-甲基-辛酸；2-氨基甲基-8-环己基-4-甲基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-5-环丙基-4-甲基-戊酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-5-环丁基-4-甲基-戊酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-5-环戊基-4-甲基-戊酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-5-环己基-4-甲基-戊酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环丙基-4-甲基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环丁基-4-甲基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环戊基-4-甲基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-6-环己基-4-甲基-己酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-环丙基-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-环丁基-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-环戊基-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-7-环己基-4-甲基-庚酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-8-环丙基-4-甲基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-8-环丁基-4-甲基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-8-环戊基-4-甲基-辛酸；(2R，4S)-2-氨基甲基-8-环己基-4-甲基-辛酸；(2R，4R)-2-氨基甲基-5-环丙基...

【专利技术属性】
技术研发人员：南希S巴塔，雅各布B施瓦茨，安德鲁J索普，戴维J伍斯特罗，
申请(专利权)人：沃纳兰伯特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]