【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】[3.2.0]杂环化合物及其类似物在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用的制作方法
技术介绍
专利
本专利技术涉及了某些化合物及其制备方法以及在化学和医药领域内该类化合物的应用。本专利技术所公开的实施方案涉及应用杂环化合物的方法。在一些实施方案中，所述的化合物作为蛋白酶体(proteasome)抑制剂使用。在其它实施方案中，所述的化合物用于治疗炎症、癌症和感染性疾病。相关技术说明在美国，癌症是引起死亡的主要原因。尽管在发现治疗癌症的新方法方面已有了显著成就，但是主要的治疗选择仍然是外科手术、化学疗法和放射疗法，这三种治疗方法可单独使用或者联合应用。但是，外科手术和放射疗法通常对癌症类型清楚确定的患者有用，在治疗癌症已扩散的患者方面它们具有局限性。化学疗法普遍用于治疗转移癌或者诸如白血病的弥散性癌症的患者。尽管化学疗法有治疗价值，但是由于患者的癌细胞对化学治疗药物有耐药性，因此它经常不能治愈疾病。一部分原因可能是癌细胞对化学治疗药物有耐药性，这类治疗剂通常联合应用治疗患者类似地，例如由细菌、真菌和原生动物引起的感染性疾病也日益变得难于治疗和治愈。比如越来越多的细菌、真...
【技术保护点】
具有以下通式Ⅰ结构的化合物及其药物可接受的盐、其酯类前药在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用：＊＊＊通式Ⅰ其中虚线表示单键或双键，其中Ｒ↓［１］独立地选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２４］烷基，不饱和的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２４］烯基或者Ｃ↓［２］－Ｃ↓［２４］炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基，其中ｎ等于１...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-4-30 60/566,952;US 2003-6-20 60/480,2701.具有以下通式I结构的化合物及其药物可接受的盐、其酯类前药在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用 通式I其中虚线表示单键或双键，其中R1独立地选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基，其中n等于1或2，当n等于2时，R1可以相同或不同；其中R2选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；其中R3选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；并且其中每一E1，E2，E3，和E4为取代或未取代的杂原子。2.治疗动物肿瘤性疾病的方法，所述方法包括对所述动物给药治疗有效量的通式化合物，所述通式化合物选自通式I-V化合物及其药物可接受的盐、其酯类前药。3.如权利要求2所述的方法，其中所述肿瘤性疾病为癌症。4.如权利要求3所述的方法，其中所述癌症选自乳腺癌、肉瘤、白血病、卵巢癌、输尿管癌、膀胱癌、前列腺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、胰腺癌、肝癌、肾癌、内分泌腺癌、皮肤癌、黑素瘤、血管瘤以及脑或中枢神经系...
【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔帕拉迪诺，萨斯基亚狄奥多拉科尔内利亚内特博姆，文卡塔拉米雷迪马舍拉，芭芭拉克里斯蒂娜波茨，
申请(专利权)人：尼瑞斯药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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