【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗肿瘤药物重酒石酸长春瑞滨的脂质体制剂。
技术介绍
重酒石酸长春瑞滨(Vinorelbine Bitartrate通用名长春瑞宾)，是一种半合成的长春花生物碱，其作用机理与长春花碱(VLB)和长春新碱(VCR)基本相同，主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。和其它长春碱一样，长春瑞滨也可以抑制氨基酸前后的循环和谷胱甘肽的代谢；依赖钙调素的Ca甘-ATP酶的活性；细胞的生物氧化作用及核酸与油脂的生物合成。临床主要用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。但是该药物静脉注射后，毒副作用比较的大，常见的为骨髓抑制、胃肠道毒性及脱发等，除此之外，长期用药会出现下肢无力。这些毒副作用使长春瑞宾的临床应用受到了很大的限制。急需寻求一种有效的方法，可以在不增加药物剂量的情况下，延长药物的半衰期，提高药物的抗肿瘤效果，减少药物的毒副作用，增强药物的临床应用性。脂质体是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以将药物由巨噬系统吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，使药...
【技术保护点】
一种脂质体冻干粉针制剂，其特征在于：由抗癌药物重酒石酸长春瑞滨的脂质体和药物可接受的载体组成。
【技术特征摘要】
1.一种脂质体冻干粉针制剂，其特征在于由抗癌药物重酒石酸长春瑞滨的脂质体和药物可接受的载体组成。2.权利要求1的制剂，其特征在于所述抗癌药物重酒石酸长春瑞滨的脂质体含有重酒石酸长春瑞滨、磷脂、胆固醇、维生素E，它们的重量比为1∶5-100∶1-15∶0.01-0.05。3.权利要求2的制剂，其特征在于所述脂质体含有重酒石酸长春瑞滨1份，磷脂30-70份，胆固醇5-15份，维生素E0.02-0.04份。4.权利要求3的制剂，其特征在于所述脂质体含有重酒石酸长春瑞滨1份，磷脂60份，胆固醇10份，维生素E0.03份。5.权利要求4的制剂，其特征在于所述磷脂选自大豆磷脂、卵磷脂和合成磷脂。6.权利要求1的制剂，其特征在于所述药物可接受的载体选自PH值调节剂，缓冲系统，冻干支持剂，抗氧化剂，防腐剂，注射用溶剂。7.权利要求6的制剂，其特征在于所述PH值调节剂选自氢氧化钠、氯化钾、氯化钠、磷酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐、烟酰胺、苯甲酰胺、脲、硫脲、乙二胺、二乙胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺和三乙胺；缓冲系统选自磷酸盐缓冲系统、柠檬酸盐缓冲系统、碳酸盐缓冲系统；冻干支持剂选自右旋酐糖、单糖、双糖和多糖，其中单糖为甘露醇、葡萄糖，双糖为乳糖、蔗糖，多糖为海藻糖；抗氧化剂选自维生素E、维生素E酯、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；防腐剂选自对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸；注射用溶剂选自注射用水，注射用生理盐水，注射用葡萄糖溶液。8.权利要求1的制剂，其特征在于冻干支持剂的加入量，按磷脂重量比计算，1份磷脂加入0.2-4份冻...
【专利技术属性】
技术研发人员：金一，沈圆圆，杨雯姝，陈长潭，王安行，
申请(专利权)人：浙江大学，海南豪创药业有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]
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