治疗性β-氨基酸制造技术

本发明专利技术涉及与钙通道的α－２－δ（（ｘ２Ｓ）亚基结合的某些β－氨基酸。这些化合物与其药学上可接受的盐适用于治疗多种精神病症、疼痛病症与其它病症。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗性β－氨基酸的制作方法
技术介绍
本专利技术涉及与钙通道的α-2-δ(α2δ)亚基结合的某些β-氨基酸。该化合物与其药学上可接受的盐适用于治疗多种精神病症、疼痛与其它病症。专利技术概要本专利技术涉及式I的化合物 其中R1为氢或任选地被1至5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R2为氢或任选地被1至5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；或R1与R2与其所连接的碳一起形成3至6元的环烷基环；R3为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-或吡啶基-N(H)-，其中前述的各烷基部分可任选地被1至5个氟原子取代，优选被0至3个氟原子取代，及其中该苯基与该吡啶基及该苯基-(C1-C3)烷基与该吡啶基-(C1-C3)烷基的苯基与吡啶基部分，分别可任选地被1至3个取代基取代，优选被0至2个取代基取代，该取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选地被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷基及任选地被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；R4为氢或任选地本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗癫痫、戒烟、戒除上瘾性物质与依赖性、痉挛状态、肌肉痉挛、具有麻痹的肌肉张力减退、带状疱疹后神经痛、慢性头痛、腰背痛、手术疼痛、软骨损伤、骨关节炎疾病的疾病变型的方法，其包括对于需要该项治疗的哺乳类动物施用治疗有效量的如下式Ⅰ的化合物或该化合物的药学上可接受的盐：＊＊＊其中Ｒ↓［１］为氢或任选地被１至５个氟原子取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；Ｒ↓［２］为氢或任选地被１至５个氟原子取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；或Ｒ↓［１］与Ｒ↓［２］与其所连接的碳一起形成３至６元的环烷基环；Ｒ↓［３］为（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-9-25 60/506,0031.一种用于治疗癫痫、戒烟、戒除上瘾性物质与依赖性、痉挛状态、肌肉痉挛、具有麻痹的肌肉张力减退、带状疱疹后神经痛、慢性头痛、腰背痛、手术疼痛、软骨损伤、骨关节炎疾病的疾病变型的方法，其包括对于需要该项治疗的哺乳类动物施用治疗有效量的如下式I的化合物或该化合物的药学上可接受的盐 其中R1为氢或任选地被1至5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R2为氢或任选地被1至5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；或R1与R2与其所连接的碳一起形成3至6元的环烷基环；R3为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-或吡啶基-N(H)-，其中前述的各烷基部分可任选地被1至5个氟原子取代，优选被0至3个氟原子取代，并且其中该苯基与该吡啶基及该苯基-(C1-C3)烷基与该吡啶基-(C1-C3)烷基的苯基与吡啶基部分，分别可任选地被1至3个取代基取代，优选被0至2个取代基取代，该取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷基及任选被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；R4为氢或任选被1至5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R5为氢或任选被1至5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；及R6为氢或(C1-C6)烷基。2.一种在包括人类的哺乳动物中通过增进睡眠而治疗神经退化性病症诸如帕金森氏症(PD)、亨廷顿氏症(HD)、阿尔茨海默氏症与纤维性肌痛中的认知能力的方法，其包括对于该哺乳类动物施用有效治疗该病症或病况的量的如权利要求1所示的化合物或其药学上可接受的盐。3.一种在包括人类的哺乳动物中治疗选自下列的病症或病况的方法睡眠障碍，包括下肢不宁综合征、时差症、周期性肢动症及改变的睡眠结构，其包括对于该哺乳类动物施用有效治疗该病症或病况的量的如权利要求1所示的化合物或其药学上可接受的盐。4.一种在包括人类的哺乳动物中用于在罹患选自厌食、癌症、高龄及/或虚弱的病症或病况的哺乳动物中促进体重增加的方法，其包括对于该哺乳动物施用有效治疗该病症或病况的量的如权利要求1所示的化合物或其药学上可接受的盐。5.一种在包括人类的哺乳动物中治疗选自社交焦虑病症与恐惧飞行的病症或病况的方法，其包括对于该哺乳动物施用有效治疗该病症或病况的量的如权利要求1所示的化合物或其药学上可接受的盐。6.如权利要求1的方法，该化合物具有式IA 其中R1为氢或任选被1至5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R2为氢或任选被1至5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；和R3为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-或吡啶基-N(H)-，其中前述的各烷基部分可任选地被1至5个氟原子取代，优选被0至3个氟原子取代，及其中该苯基与该吡啶基及该苯基-(C1-C3)烷基与该吡啶基-(C1-C3)烷基的苯基与吡啶基部分，分别可任选地被1至3个取代基取代，优选被0至2个取代基取代，该取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选地被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷基及任选地被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；前提在于当R1为氢时，R2不是氢；或该化合物的药学上可接受的盐。7.如权利要求1的方法，该化合物具有式II 其中R1为氢或任选地被1至5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R2为氢或任选地被1至5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R3为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-或吡啶基-N(H)-，其中前述的各烷基部分可任选地被1至5个氟原子取代，优选被0至3个氟原子取代，并且其中该苯基与该吡啶基及该苯基-(C1-C3)烷基与该吡啶基-(C1-C3)烷基的苯基与吡啶基部分，分别可任选地被1至3个取代基取代，优选被0至2个取代基取代，该取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选地被1至3个氟原子取代的(C1-C3)烷基及任选地被1至3...

【专利技术属性】
技术研发人员：CR布拉姆森，GM海格，DJ施里尔，王方，
申请(专利权)人：沃尼尔朗伯有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]