杂多环化合物及其在亲代谢的谷氨酸受体拮抗剂中的应用制造技术

本发明专利技术提供作为亲代谢的谷氨酸受体拮抗剂，并用于治疗神经系统疾病及失调的化合物和药物成分。同时公开了制备化合物的方法。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供对亲代谢的谷氨酸受体起作用的化合物，具体是作为亲代谢的谷氨酸受体，尤其是mGluR5谷氨酸受体拮抗剂的化合物。
技术介绍
对亲代谢的谷氨酸受体的神经生理学作用的最新研究进展表明，这些受体有望成为治疗急、慢性神经性和精神性紊乱和疾病的药物靶体。然而实现这种可能的主要难点在于开发出亲代谢的谷氨酸受体亚型选择性的化合物。谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统(CNS)主要的兴奋性神经递质。谷氨酸通过与细胞表面受体结合进而活化细胞表面受体来对中枢神经产生作用。根据受体蛋白质的结构特点以及受体进入细胞的转导信号及其药理学情况，这些受体分为两种主要类型亲离子的谷氨酸受体和亲代谢的谷氨酸受体。亲代谢的谷氨酸受体(mGluRs)是G蛋白偶联受体，与谷氨酸结合后可活化多种细胞内第二信使系统。活化完整的哺乳动物的神经细胞中的mGluRs会引起下列一种或多种反应活化磷脂酶C；增加磷酸肌醇(PI)水解；释放细胞内的钙；活化磷脂酶D；活化或抑制腺苷酸环化酶；增加或减少环腺苷酸(cAMP)的形成；活化鸟苷酰环化酶增加环鸟苷酸(cGMP)的形成；活化磷脂酶A2；增加花生四烯酸的释放；增加或减少电压导入及配位体导入的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物或其在制药学上可接受的盐，从下表列出的化合物中进行选择：＊＊＊。

【技术特征摘要】
US 2001-2-21 60/269,8471.一种化合物或其在制药学上可接受的盐，从下表列出的化合物中进行选择2.一种药物成分，包括具治疗有效且无毒的剂量的权利要求1所述化合物及制药学上可接受的载体。3.一种治疗I族mGluR活化相关的疾病的方法，包括对需要使用权利要求2所述药物成分进行治疗的病人的...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿卜杜马利克斯莱西，布拉德福德范瓦根恩，托马斯M斯托曼，斯科特T莫，苏珊M希恩，唐纳德A麦克劳德，达里尔L史密斯，梅思文本杰明艾萨克，
申请(专利权)人：NPS制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]