一种治疗肝炎的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗肝炎的药物组合物，特别涉及一种治疗肝炎的洛韦类药物组合物。其特征在于：含有１０－５０重量份的洛韦类化合物和１０－５０重量份的苦参碱类有效中药成份。本发明专利技术的药物组合物中的苦参碱类有效成份和洛韦类化合物可以较好地起到协同抗病毒的作用，还可以平抑洛韦类药物的副作用，如血小板减少，肾毒性、神经毒性等，使药物的组合物具有高效低毒的特性。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗肝炎的药物组合物，特别涉及一种治疗肝炎的洛韦类药物组合物。
技术介绍
洛韦类的药物属于核苷类似物，可以竞争性的抑制病毒DNA聚合酶，直接掺入病毒DNA，中止病毒DNA的延长，是一类效果非常明显的抗病毒性肝炎药物。但该类药物存在着一定的不良反应，使该类药物的使用受到了一定的限制。服用该类药物停药后容易出现严重的反跳现象，使病情发生反复，从而导致病毒对药物的耐受性，并且可导致中性粒细胞减少症和血小板减少症，同时该类药物还存在着一定的肾毒性和神经毒性。[阿昔洛韦的不良反应，药物不良反应杂志2004年第1期][更昔洛韦的不良反应，药物不良反应杂志2004年第5期]。苦参碱类有效中药成份具有抗病毒，还可以稳定肝细胞膜，阻断肝细胞凋亡，改善肝脏微循环，促进肝细胞再生作用，抑制乙肝病毒复制和免疫抑制作用，调控免疫和升高白细胞等作用。但是HBV在体内复制是一个复杂的过程，单一用药难以取得根除HBV的效果，必须通过多靶位点对HBV的复制进行抑制，才能起到良好的治疗效果。如何既能有效抑制病毒又能减少其毒副作用，起到提高疗效的作用，抑制或延缓耐药的产生，减少停药后的复发，为此，研制一种高效低毒的治疗肝炎的药物就成为本领域技术人员面临的难题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种具有高效低毒特性的治疗肝炎的药物组合物。本专利技术的目的是通过以下技术方案达到的一种治疗肝炎的药物组合物，其特征在于其主要由10-50重量份的洛韦类化合物和10-50重量份的苦参碱类有效中药成份组成。一种治疗肝炎的药物组合物，其特征在于其主要由10-20重量份的洛韦类化合物和10-20重量份的苦参碱类有效中药成份组成。一种优选技术方案，其特征在于所述洛韦类化合物的含量为15重量份；所述苦参碱类有效中药成份为15重量份。一种优选技术方案，其特征在于所述洛韦类化合物为更昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、泛昔洛韦、阿昔洛韦或喷昔洛韦中的任意一种。一种优选技术方案，其特征在于所述苦参碱类有效中药成份为苦参生物碱或其混合物或苦参提取物。一种特别优选技术方案，其特征在于所述苦参生物碱为氧化苦参碱或苦参碱。一种特别优选技术方案，其特征在于其还含有制药中允许使用的辅助添加成份，所述辅助添加成份包括5-40重量份的填充剂、3-20重量份的黏合剂、1-6重量份的崩解剂、5-20重量份的稀释剂、0.1-2重量份的润滑剂和1-20重量份的冻干支撑剂中的一种或数种。一种特别优选技术方案，其特征在于所述填充剂为淀粉、糊精或微晶纤维素；所述黏合剂为乙基纤维素、玉米朊、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或阿拉伯胶；所述崩解剂为甲基纤维素、预凝胶淀粉、淀粉、羧甲基淀粉钠或微晶纤维素；所述稀释剂为淀粉、葡萄糖或微晶纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉或硅酸钙；所述冻干支撑剂包括甘露醇或乳糖。本专利技术的药物组合物可以加入制备不同剂型时所需要的各种常规辅料，如崩解剂、润滑剂、粘合剂等以常规的药物制备方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、胶囊，口服液、注射剂等。在各个剂型的每个剂量单位中，优选的氧化苦参碱的量为50mg、100mg、150mg、200mg、250mg、300mg、400mg或500mg，优选的洛韦类药物，尤其是更昔洛韦的量为50mg、100mg、150mg、200mg、250mg、300mg、400mg或500mg。本专利技术药物组合物中，苦参碱类有效中药成份具有抗病毒，还可以稳定肝细胞膜，阻断肝细胞凋亡，改善肝脏微循环，促进肝细胞再生作用，抑制乙肝病毒复制和免疫抑制作用，调控免疫和升高白细胞等作用。而洛韦类化合物可以竞争性的抑制病毒DNA聚合酶，直接掺入病毒DNA，中止病毒DNA的延长，是一类效果非常明显的抗病毒性肝炎药物。所以苦参碱类中药成份和洛韦类化合物的组合可以较好的起到协同抗病毒的作用，还可以平抑洛韦类药物的副作用，如血小板减少，肾毒性、神经毒性等，使药物的组合物具有高效低毒的特性。该种组合物未被披露过，本专利技术人认为病毒性肝炎的患者会因这样的组合物而受益。具体实施例方式下面通过具体实施方式对本专利技术做进一步说明，但并不意味着对本专利技术保护范围的限定。实施例1 氧化苦参碱和更昔洛韦1∶1组合物取等量氧化苦参碱和更昔洛韦混合，得药物组合物1。将组合物1制备成下列各种剂型。1-1、注射液的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各200g混合，加注射用水，并用氢氧化钠调节pH至10-12，制成每毫升含100mg氧化苦参碱和更昔洛韦的混合溶液，加入针用活性炭，搅拌10分钟，放置30分钟，过滤脱碳，半成品溶液检测合格后灌装，每只装量2ml。1-2、片剂的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各200g混合，加微晶纤维素150g，以10％PVP k-30(50％乙醇溶液)50ml制粒，干燥，整粒，称量颗粒重量，按颗粒4％重量加羧甲基淀粉钠，按颗粒1％重量加硬脂酸镁压片，制成2000片，包衣，制成片剂。1-3、胶囊的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各150g混合，加微晶纤维素100克，用10％PVP k-30(50％乙醇溶液)适量制成软材，用20目筛制粒，45～50℃通风干燥，18目筛整粒，加入颗粒1％重量硬脂酸镁混匀，上胶囊分装机包封，即得。1-4、滴丸剂的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各150g混合，加聚乙二醇(4000或6000)450克，加热熔融，滴入甲基硅油、液体石蜡或植物油中，收集滴丸，制成滴丸剂。1-5、溶液剂的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各100g混合，取所得药物组合物200克，加蔗糖200克，加适量苯甲酸类或尼泊金类防腐剂，加水稀释，制成溶液剂。1-6、缓(控)释胶囊剂以及缓(控)释片剂的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各100g混合，取所得药物组合物加羟丙甲基纤维素、乳糖各35g，混合均匀，以适量乙醇制粒，干燥，整粒，装入胶囊，制成缓(控)释胶囊剂；加适量硬脂酸镁压片，压片，用膜包衣预混剂(50％乙醇溶液)包衣，增重达到2～4％左右即可，制成缓(控)释片剂。1-7、冻干粉针注射剂的制备取等量氧化苦参碱和更昔洛韦各100g混合，得药物组合物1。取所得药物组合物加注射用水溶解，超滤，滤液加100g甘露醇或乳糖，混合均匀，冷冻干燥，制成冻干粉针注射剂。实施例2 氧化苦参碱和更昔洛韦1∶2组合物2-1、注射液的制备取氧化苦参碱100克和更昔洛韦200g混合，加注射用水，并用氢氧化钠溶液调节pH至10-12，制成每毫升含100mg氧化苦参碱和200mg更昔洛韦的混合溶液，加入针用活性炭，搅拌10分钟，放置30分钟，过滤脱碳，半成品溶液检测合格后灌装，每只装量2ml。2-2、片剂的制备取氧化苦参碱100克和更昔洛韦200g混合，加微晶纤维素200g，以10％PVP k-30(50％乙醇溶液)100ml制粒，干燥，整粒，称量颗粒重量，按颗粒6％重量加羧甲基淀粉钠，按颗粒2％重量加硬脂酸镁压片，包衣，制成片剂。2-3、胶囊的制备取氧化苦参碱100克和更昔洛韦200g混合，加微晶纤维素200克，用10％PVP k-30(50％乙醇溶液)100ml制成软材，用20目筛制粒，45～50℃通风干燥，18目筛整粒，加入硬脂酸镁混匀，上胶囊分装机包封，即得。2-4、滴丸剂的制备取氧化苦参碱100克和更昔洛韦20本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗肝炎的药物组合物，其特征在于：其主要由１０－５０重量份的洛韦类化合物和１０－５０重量份的苦参碱类有效中药成份组成。

【技术特征摘要】
1.一种治疗肝炎的药物组合物，其特征在于其主要由10-50重量份的洛韦类化合物和10-50重量份的苦参碱类有效中药成份组成。2.根据权利要求1所述的治疗肝炎的药物组合物，其特征在于所述洛韦类化合物的含量为10-20重量份；所述苦参碱类有效中药成份为10-20重量份。3.根据权利要求1所述的治疗肝炎的药物组合物，其特征在于所述洛韦类化合物的含量为15重量份；所述苦参碱类有效中药成份为15重量份。4.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗肝炎的药物组合物，其特征在于所述洛韦类化合物为盐酸伐昔洛韦、泛昔洛韦、阿昔洛韦、更昔洛韦或喷昔洛韦中的任意一种。5.根据权利要求1-3中任一项所述的治疗肝炎的药物组合物，其特征在于所述苦参碱类有效中药成份为苦参生物碱或其混合物或苦参提取物。6.根据权利要求5所述的治疗肝炎的药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：王振国，贾志丹，曹树煜，吴素林，
申请(专利权)人：北京国丹药物技术开发有限公司，吉林省一心制药有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]