【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及1-磷酸-鞘氨醇(S1P)受体激动剂的新应用，特别是在治疗进行性痴呆或脑变性性疾病中的应用。S1P受体激动剂是作为激动剂向一种或多种1-磷酸-鞘氨醇受体例如S1P1至S1P8发信号的化合物。激动剂与S1P受体结合可使得例如细胞内的异源三聚体G-蛋白离解成Gα-GTP和Gβγ-GTP和/或增加激动剂占据的受体的磷酸化作用和下游信号途径/激酶的活化，或由于超激动作用而导致受体的内在化/脱敏并由此通过天然配体S1P而产生受体信号的拮抗作用。可以用下面的试验来测定S1P受体激动剂对人类个体S1P受体的结合亲合力用人S1P受体S1P1、S1P3、S1P2、S1P4和S1P5对化合物的S1P受体激动剂活性进行试验。通过对化合物诱导的与由稳定表达适宜人S1P受体的转染CHO或RH7777细胞制得的膜蛋白结合的GTP[γ-35S]进行定量来对功能受体活化进行评估。所用的分析技术是SPA(闪烁亲近测定法)。简单地说，将用DMSO溶解的化合物连续稀释并在存在50mM Hepes、100mM NaCl、10mM MgCl2、10μM GDP、0.1％无脂肪的BSA和0.2n...
【技术保护点】
１－磷酸－鞘氨醇（Ｓ１Ｐ）受体激动剂或其可药用的盐在制备用于治疗进行性痴呆或脑变性的药物中的应用。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2003-12-19 0329498.01.1-磷酸-鞘氨醇(S1P)受体激动剂或其可药用的盐在制备用于治疗进行性痴呆或脑变性的药物中的应用。2.1-磷酸-鞘氨醇受体激动剂或其可药用的盐在制备用于治疗与β-淀粉样蛋白有关的炎性疾病或病症的药物中的应用。3.1-磷酸-鞘氨醇(S1P)受体激动剂或其可药用的盐在制备用于减轻或抑制认识能力降低的药物中的应用。4.一种用于治疗进行性痴呆或脑变性、与β-淀粉样蛋白有关的炎性疾病或病症或用于减轻或抑制认识能力降低的药物组合物，其包含1-磷酸-鞘氨醇(S1P)受体激动剂或其可药用的盐以及一种或多种可药用的稀释剂或载体。5.一种药物组合产品，其包含a)是S1P受体激动剂的第一种物质或其可药用的盐和b)用于缓解或治疗脑变性性疾病或进行性痴呆的共同治疗剂。6.如权利要求5所述的组合产品，其中所说的共同治疗剂b)选自AMPA受体激动剂、益智药或抗炎药或止痛药。7.一种在有需要的个体中治疗进行性痴呆或脑变性或与β-淀粉样蛋白有关的炎性疾病或病症或用于减轻或抑制其认识能力降低的方法，其包括给所说的个体施用治疗有效量的1-磷酸-鞘氨醇(S1P)受体激动剂或其可药用的盐。8.如权利要求7所述的方法，其包括共同给予，例如同时或相继给予b)用于缓解或治疗脑变性性疾病或进行性痴呆的共同治疗剂。9.如前面任意一项权利要求所述的方法、组合物、组合产品或应用，其中所说的S1P受体激动剂是式I的化合物 其中R1是直链-或支链(C12-22)碳链-其可在所说的...
【专利技术属性】
技术研发人员：V布林克曼，N卡耐德尔，CJ维德曼，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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