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猫人参叶挥发油在制药中的应用制造技术

技术编号:587685 阅读:275 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及猫人参挥发油在制药中的用途。以猫人参新鲜叶为原料,采用通常的提取方法提取挥发油。挥发油至少包含:芳樟醇、1,2-二甲基-2,3-二氢吲哚、亚麻酸甲酯、叶绿醇、亚麻酸、2-己烯醛、α-松油醇、香叶醇和棕榈酸等。药理研究结果表明,猫人参挥发油具有良好的抗菌抑菌作用,尤其是对真菌的抑制;且毒副作用小。因此其可用于制成各种抗菌药剂,如注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液或其它剂型。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及猫人参挥发油的用途,尤其是在制药中的用途。
技术介绍
随着人类生活水平的提高,抗菌素、化学药物的大量应用,导致某些菌类产生抗药性,这对人类生产生活造成了严重威胁。世界各国医学专家们不断致力于寻找毒副作用小、菌类不易产生抗药性的防治药剂。我国中草药资源丰富,高效低毒,成本低廉。广大的中药工作者,对中草药防菌抑菌的活性作了大量有益的尝试,积累了不少经验。猫人参为猕猴桃科猕猴桃属植物大籽猕猴桃Actinidia macrospermaC.F.Liang或对萼猕猴桃Actinidia.valvata Dunn。前者在中药中俗称“红货”,后者俗称“白货”。主要分布于我国华东及华南地区,集中在广东、湖南、湖北、江西、浙江、江苏、安徽等省。根据中药大词典记载该药味苦、性寒、归肺、胃经;根茎入药;具有清热解毒、祛风除湿、消肿去疖的功效;临床用于治疗皮肤疮疡脓肿、麻风、骨髓炎、风湿痹痛、白带异常、肝硬化黄疸腹水等疾病,民间还用于肺癌和消化道肿瘤的治疗。猫人参在抑制肿瘤生长,改善生命征象方面有独特的效果,经过反复实践,逐渐形成了以猫人参为主的各种治疗肿瘤的验方,引起中医药界的关注。由于猫人参在抗肿瘤提高免疫力方面的良好疗效,以至于其它药理作用被大大忽视了,药典及各种本草中均无有关于猫人参挥发油药用的记载。到目前为止,还未见关于该中药挥发油化学成分、药理作用及其应用的文献报道。对猫人参的应用,也仅仅限于将其整体加工后,作为复方药的原料之一与其他的原料共同制成中成药,尚未发现以猫人参为原料特别是作为单一原料进行加工并/或将加工出的提取物直接作为药物使用的制造方法及其制成品。引证文献①.裘宝林等。浙江植物志(第四卷)。浙江浙江科学技术出版社,1993177。②.江苏新医学院。中药大词典(下)。上海上海科学技术出版社,19772205。③.姚淦,王铁僧。华东地区猕猴桃属药用植物的整理。中药材,1989,12(2)15。④.浙江省卫生厅。浙江省中药炮制规范。杭州浙江科学技术出版社,199489。⑤.金瑞芝,王国强。猫人参治疗臌胀例释。浙江中医杂志,1998,33(1)35。⑥。倪勤武,诸葛陇。猫人参及其混淆品的鉴别研究。浙江中医学院学报,1999,23(5)60。⑦.周兴兆.唐福安论肺癌证治。浙江中医学院学报,2000,24(2)45。⑧.来平凡,章红燕。浙江地区习用中药猫人参研究进展。浙江中医学院学报,2002,26(1)77~78。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供猫人参的活性成分挥发油的新用途,即在制药中的用途。本专利技术特点是,猫人参挥发油在制备抗菌抑菌药物中的应用。本专利技术具体涉及猫人参活性成分挥发油在制备抗菌抑菌单方或复方药物中的新应用。本专利技术以猫人参挥发油为原料,可将其作为活性成分与制药学上可接受的载体或药用辅料开发成相宜的抗菌抑菌药物制剂,如注射剂、胶囊剂(软胶囊、硬胶囊)、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液等。为了更好地理解本专利技术的实质,下面用猫人参挥发油的体外抑菌活性研究和急性毒性实验的结果来说明其在制备抗菌抑菌药物中的用途。一、体外抑菌实验1.实验材料与方法1.1菌株 实验菌株包括两种革兰氏阳性菌金色葡萄球菌(Staphylococcus aureus ATCC 25923)和枯草杆菌(Bacillus subtilis ATCC26633);两种革兰氏阴性菌大肠杆菌(Escherichia coli ATCC 25922)和绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853);三种真菌酵母菌(Candida albicans ATCC 10231),烟曲霉(Aspergillus fumigatus ATCC 9142)和犬小孢子菌(Microsporum canis ATCC 36299)。各菌种的临床病症表现见表1。表1各菌种的临床病症表现 1.2实验方法 采用纸片琼脂扩散法对体外抑菌活性进行初测。采用微量稀释法测定最小抑制浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)和最小杀菌浓度(minimum bactericidal or fungicidal concentration,MBC/MFC)。2.实验结果结果见表2、表3。猫人参挥发油对革兰氏阳性菌有一定抑制作用,对革兰氏阴性菌有较强抑制作用(除绿脓杆菌这一普遍抗药菌株外),最小抑制浓度MIC为0.78~25.50μl/ml,最小杀菌浓度1.56~50.0μl/ml;在真菌的测试中,猫人参挥发油表现出更强的抑制活性,最小抑制浓度MIC为0.78~1.56μl/ml,最小杀菌浓度0.78~3.12μl/ml。表2猫人参挥发油的体外抑菌活性初测(纸片法)a,b a抑菌圈直径7~13mm表示微弱活性;抑菌圈直径≥14mm表示较强活性b-表示没有活性;nd表示没有检测。表3猫人参挥发油的最小抑制浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC/MFC)(微量稀释法) 根据对猫人参挥发油化学成分的分析和相关药理文献的报道,我们发现猫人参挥发油中的芳樟醇具有明显抗菌活性,并有镇痛、解痉、抗白血病的作用;2-己烯醛能作为伤口消毒剂,具抗菌抑菌活性;另外,叶绿醇、α-松油醇、香叶醇和棕榈酸等化合物也具有一定的抑菌活性。二、急性毒性实验1.实验材料与方法1.1动物昆明种小白鼠18~22g,雌雄各半,检疫后备用。1.2实验方法 小鼠按体重均衡分为5个剂量组,每组20只。实验前禁食不禁水12小时,根据预实验结果,各组剂量分别为2.00ml/kg、2.56ml/kg、3.20ml/kg、4.00ml/kg、5.00ml/kg,将猫人参挥发油用色拉油稀释给小鼠灌胃,给药后连续观察4h、24h、48h、72h各观察一次。72h记录小白鼠毒性反应及死亡数,用改良寇氏法计算小白鼠的半致死剂量LD50及95%的置信区间。2.实验结果结果如表4。经测定,LD50值为3.27ml/kg,95%可信限为3.04~3.54ml/kg(P>0.05)。根据测定,1ml挥发油重为1.17259g,因此LD50值为3834mg/kg,95%可信限为3565~4150mg/kg;按急性毒性分级标准判定,该样品属实际无毒类。表4猫人参挥发油对小鼠急性毒性试验死亡率的影响 综上所述,猫人参挥发油在体外抑菌尤其是抑制真菌方面有良好疗效,且毒副作用小,有着良好的开发应用前景。本专利技术的猫人参挥发油所用的原料为猫人参新鲜叶子,而非根茎,这将一定程度上缓解猫人参生药材供应的不足的现象,提高猫人参的有效利用率。本专利技术所述的方法工艺简单,符合中国药典的要求,无须特殊设备。经过药理研究,发现其具有明显的抑菌活性,尤其是对真菌的抑制作用(经实验证实,猫人参挥发油细菌最小抑制浓度MIC为0.78~25.50μl/ml,真菌最小抑制浓度MIC为0.78~1.56μl/ml)。且猫人参挥发油具有毒副作用小的优点,有着良好的开发应用前景,可以与其他中草药成分配伍,或单独直接作为药物,进一步开发成有效的抑菌新药,使得猫人参的药用成分得以充分利用,从而填补了我国中草药利用的一项空白,具有实用价值。本专利技术中的猫人参挥发油本文档来自技高网
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【技术保护点】
猫人参挥发油在制备抗菌抑菌药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.猫人参挥发油在制备...

【专利技术属性】
技术研发人员:陆胤陈绍瑗范捷王之灿陈建龙李树坤傅承新
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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