用于呼吸道疾病治疗的抗胆碱能药和β模拟药的新组合制造技术

技术编号:587193 阅读:235 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术描述了抗胆碱能药和β模拟药的组合,用于治疗呼吸道疾病,包括气道炎症或阻塞如慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。进一步包括该组合在局部应用(吸入)制剂中的制备和在吸入装置例如Novolizer*中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术描述了抗胆碱能药和β模拟药(mimetics)的组合,用于治疗呼吸道疾病,包括气道炎症或阻塞如慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。进一步包括制备该组合在局部应用(吸入)制剂中和在吸入装置例如Novolizer中的应用。现有技术中各种β模拟药和抗胆碱能药可以成功地用作支气管解痉药用于治疗阻塞性呼吸道疾病,如COPD和哮喘。具有β拟交感神经药效用的物质,如福莫特罗或沙美特罗,已知在人类治疗中伴随有不良副作用。通常,中枢影响呈现为心神不安,兴奋,失眠,恐惧,手指颤抖,发汗和头痛发作。对此,吸入应用没有排除这些副作用,尽管它们通常没有口服或非肠道应用那么严重。β拟交感神经药主要与对心脏不同程度明显的β刺激效应相关,产生心动过速,心悸,心绞痛样主诉和心律不齐。抗胆碱能药如格隆溴铵防止了由脉冲通过副交感神经而引起的效应。这种作用是由它们通过阻断乙酰胆碱结合毒蕈碱胆碱能受体来抑制神经递质乙酰胆碱作用的能力而引起的。存在至少三种类型的毒蕈碱受体亚型。M1受体主要发现于脑中和中枢神经系统的其他组织中,M2受体发现于心脏和其他心血管组织中,和M3受体发现于平滑肌和腺组织中。毒蕈碱受体位于例如平滑本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于治疗呼吸道疾病尤其是炎性或阻塞性疾病的抗胆碱能药和长效β2-模拟药的组合。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-2-6 60/541,9571.用于治疗呼吸道疾病尤其是炎性或阻塞性疾病的抗胆碱能药和长效β2-模拟药的组合。2.根据权利要求1的组合,其中抗胆碱能药是外消旋的格隆溴铵,其对映体之一,尤其是R,R-格隆溴铵,或其非对映异构体之一,或其生理学上可接受的盐,或其混合物。3.根据权利要求2的组合,其中抗胆碱能药是R,R-格隆溴铵或其生理学上可接受的盐。4.根据权利要求1的组合,其中β2-模拟药选自福莫特罗或沙美特罗或它们生理学上可接受的盐。5.根据权利要求4的组合,其中β2-模拟药是福莫特罗或其生理学上可接受的盐。6.根据权利要求5的组合,其中福莫特罗的日剂量为1至72μg,优选3至50μg,更优选6至48μg。7.根据权利要求4的组合,其中β2-模拟药是沙美特罗或其生理学上可接受的盐。8.根据权利要求7的组合,其中沙美特罗的日剂量为10至300μg,优选25至200μg,更优选50至200μg。9.根据权利要求1至8任一项的组合,其中R,R-格隆溴铵的日剂量为5至500μg,优选15至300μg。10.根据权利要求1至8任一项的组合,其中R,R-格隆溴铵的日剂量为5至100μg。11.用于治疗过敏症和呼吸道疾病的药物,含有抗胆碱能药...

【专利技术属性】
技术研发人员:J格德J毛斯PJ克诺塔I塞莱尼
申请(专利权)人:MEDA制药有限及两合公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利