【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及异波帕胺马来酸盐(1∶1)、其制备方法以及含有它的眼用药物组合物。US 4 218 470描述了作为药物的异波帕胺(麻黄宁3,4-O-二异丁酸酯),其可用于全身性治疗心血管症状。EP-A-0 205 606描述了异波帕胺及其可药用酸加成盐作为扩瞳剂的用途。在所述文献中,具体示例说明并测试的可药用酸加成盐是其盐酸盐。EP-A-0 442 958描述了一种含有异波帕胺的可药用酸加成盐的眼用含水药物溶液剂,其中所述溶液剂被缓冲至pH 4.5,且每重量份所述异波帕胺盐含有0.1-0.5重量份羟丙基甲基-纤维素。同样,在此申请中,具体示例说明并测试的可药用酸加成盐也是盐酸盐。目前发现马来酸盐显示出比盐酸盐更好的局部耐受性。因此,本专利技术第一方面涉及异波帕胺马来酸盐(1∶1)。该异波帕胺马来酸盐(1∶1)可以方便地通过已知技术制备得到,例如以1∶1的摩尔比例将溶解于适宜有机溶剂中的马来酸加入至同样溶解于适宜有机溶剂中的异波帕胺碱中。所述加料优选在惰性气氛和室温下完成。然后将由此形成的盐(异波帕胺马来酸盐1∶1)通过已知技术分离,包括使盐沉淀并过滤或者蒸发除去溶剂。在一优选实施方案中,上述有机溶剂是丙酮,通过加入乙醚使该盐从丙酮溶液中沉淀析出。因此,本专利技术第二方面涉及一种制备异波帕胺马来酸盐(1∶1)的方法,其特征在于包括以1∶1的摩尔比例将溶解于适宜有机溶剂中的马来酸加入至同样溶解于适宜有机溶剂中的异波帕胺碱中。由于具有更好的局部耐受性,发现异波帕胺马来酸盐尤其适合用于诊断和治疗目的的眼科用途。因此,本专利技术第三方面涉及一种眼用药物组合物,其特征在 ...
【技术保护点】
异波帕胺马来酸盐(1∶1)。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IT 2004-1-30 MI2004A0001461.异波帕胺马来酸盐(1∶1)。2.眼用药物组合物,其特征在于它含有异波帕胺马来酸盐(1∶1)与至少一种可药用溶媒。3.根据权利要求2的药物组合物,特征在于其为软膏剂或滴眼剂形式。4.根据权利要求2或3的药物组合物,其特征在于异波帕胺的用量为0.01重量%至6重量%。5.根据权利要求2或3的药物组合物,其特征在于异波帕胺的用量为0.1重量%至5重量%。6.制备异波帕胺马来酸盐(...
【专利技术属性】
技术研发人员:M宾扎,C玛杰里,N卡佐尔拉,
申请(专利权)人:方济各安吉利克化学联合股份有限公司,
类型:发明
国别省市:IT[意大利]
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