用于改善动脉粥样硬化的口服给药的肽制造技术

本发明专利技术提供了改善动脉粥样硬化的一种或多种症状的新型肽（见图２３）。该肽包含至少一个Ａ型两亲性螺旋和至少一个Ｄ－氨基酸。该肽是高度稳定的且容易通过口服途径给药。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
相关申请的交叉参考本申请是2001年6月29日申请的USSN 09/896,841的部分继续申请，而后者是2000年8月24日申请的USSN 09/645,454的部分继续申请，这两者以其整体作为参考文献在本文中引用用于所有目的。对于由联邦政府赞助的研究和开发所做出的专利技术的权利声明本工作由美国公共卫生部和国家心，肺和血液研究所拨款HL30568和HL34343资助。美国政府拥有明确的对本专利技术的权利。本专利技术涉及动脉粥样硬化领域。具体地说，本专利技术涉及可口服用药且改善动脉粥样硬化的一种或多种症状的一类肽的鉴定。
技术介绍
心血管疾病特别是在美国和西欧国家中是发病率和死亡率的主要原因。在心血管疾病的形成中涉及的一些病原性因素包括对该疾病的遗传诱因，性别，诸如吸烟和饮食的生活方式因素，年龄，高血压，和高脂血症，包括高胆固醇血症。其中一些因素，特别是高脂血症和高胆固醇血症(血液胆固醇浓度高)提供了与动脉粥样硬化相关的重要风险因素。胆固醇在血液中以游离状态和脂蛋白颗粒内的酯化胆固醇存在，通常称为乳糜微粒，极低密度脂蛋白(VLDL)，低密度脂蛋白(LDL)，和高密度脂蛋白(HDL)。血液本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种适合于口服给药改善动脉粥样硬化的症状的组合物，其中所述组合物包含下述肽，它是人ａｐｏＡ－Ｉ肽或人ａｐｏＡ－Ｉ肽的类似物，其中所述的肽具有连接到氨基末端的第一保护基团和连接到羧基末端的第二保护基团，且其中所述的肽包含多个Ｄ氨基酸残基。

【技术特征摘要】
US 2000-8-24 09/645,4541.一种适合于口服给药改善动脉粥样硬化的症状的组合物，其中所述组合物包含下述肽，它是人apo A-I肽或人apo A-I肽的类似物，其中所述的肽具有连接到氨基末端的第一保护基团和连接到羧基末端的第二保护基团，且其中所述的肽包含多个D氨基酸残基。2.权利要求1的组合物，其中所述的第一保护基团和所述的第二保护基团独立地选自乙酰基，酰胺，3到20个碳原子的烷基，Fmoc，t-boc，9-芴乙酰基，1-芴羧基，9-芴羧基，9-芴酮-1-羧基，苄氧基羰基，呫吨基(Xan)，三苯甲基(Trt)，4-甲基三苯甲基(Mtt)，4-甲氧基三苯甲基(Mmt)，4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基(Mtr)，1，3，5-三甲基苯-2-磺酰基(Mts)，4，4-二甲氧基二苯甲基(Mbh)，甲苯磺酰基(Tos)，2，2，5，7，8-五甲基苯并二氢吡喃-6-磺酰基(Pmc)，4-甲苄基(MeBzl)，4-甲氧基苄基(MeOBzl)，苄氧基(BzlO)，苄基(Bzl)，苯甲酰基(Bz)，3-硝基-2-吡啶磺酰基(Npys...

【专利技术属性】
技术研发人员：艾伦M福格尔曼，加塔达哈里M阿南萨拉梅亚，默罕穆德纳瓦布，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：US[美国]