一种不需专用溶剂的硫普罗宁冻干粉针制造技术

本发明专利技术涉及一种不需要专用溶剂、可直接用输液溶解后静脉滴注的硫普罗宁冻干粉针的组成和制备方法。本发明专利技术硫普罗宁冻干粉针含有活性成分硫普罗宁和药物附加剂精氨酸、右旋糖酐和依地酸盐，优选组成为：硫普罗宁、Ｌ－精氨酸、右旋糖酐２０和依地酸钙钠，四组分的最优重量比为１∶１．１∶１∶０．００２，制备方法是将硫普罗宁及药物附加剂精氨酸、右旋糖酐和依地酸盐溶于适量注射用水，经搅拌溶解、除菌、分装，按常规方法冷冻干燥。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种肝病治疗药硫普罗宁的冻干粉针注射剂，具体是指一种不需要专用溶剂的硫普罗宁冻干粉针注射剂及其制备方法。
技术介绍
硫普罗宁(Tiopronin)是一种甘氨酸衍生物，化学名N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸，分子式C5H9NO3S，分子量163.20，结构式为 硫普罗宁是日本首先开发上市的保肝药，现在国内市场已有硫普罗宁口服制剂和注射剂销售，临床上主要用于改善各类急慢性肝炎患者的肝功能和治疗脂肪肝、酒精性肝炎、药物性肝损伤及重金属的解毒；也用于降低放化疗的毒副反应，预防放化疗所致的外周白细胞减少和二次肿瘤的发生。硫普罗宁水溶性很好，但其在水中易氧化变质，故硫普罗宁注射液的稳定性较差，室温贮存期较短。中国专利ZL 02159413专利技术了使用右旋糖酐40为药物载体，将硫普罗宁制成稳定的冻干粉针注射剂的方法，专利权持有者河南省新谊药业股份有限公司根据该专利制造的注射用硫普罗宁已经上市销售，商品名凯西莱。但是该专利技术的硫普罗宁冻干粉针因pH极低，仅为1.5～2.5，使用时须先用碱性专用溶剂溶解后，再加入输液中滴注，临床使用极不方便；而且由于这种硫普罗宁冻干粉针酸性强，包装瓶须经酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种不需要专用溶媒溶解的硫普罗宁冻干粉针注射剂，其特征在于含有活性成分硫普罗宁和药物赋形剂，其中药物赋形剂为精氨酸、右旋糖酐和依地酸盐，硫普罗宁与精氨酸的重量比是１∶０．５～１．５，硫普罗宁与右旋糖酐的重量比是１∶０．５～４，硫普罗宁与依地酸盐的重量比是１∶０．００１～０．００４。

【技术特征摘要】
1.一种不需要专用溶媒溶解的硫普罗宁冻干粉针注射剂，其特征在于含有活性成分硫普罗宁和药物赋形剂，其中药物赋形剂为精氨酸、右旋糖酐和依地酸盐，硫普罗宁与精氨酸的重量比是1∶0.5～1.5，硫普罗宁与右旋糖酐的重量比是1∶0.5～4，硫普罗宁与依地酸盐的重量比是1∶0.001～0.004。2.根据权利要求1所述的冻干粉针注射剂，其中精氨酸是L-精氨酸。3.根据权利要求2所述的冻干粉针注射剂，其中硫普罗宁与L-精氨酸的重量比是1∶0.8～1.2。4.根据权利要求2所述的冻干粉针注射剂，其中硫普罗宁与L-精氨酸的重量比是1∶1.1。5.根据权利要求1所述的冻干粉针注射剂，其中右旋糖酐可以是小分子右旋糖酐20或低分子右旋糖酐40或中分子右旋糖酐70。6.根据权利要求1所述的冻干粉针注射剂，其中右旋糖酐是小分子右旋糖酐20或中分子右旋糖酐70。7.根据权利要求1所述的冻干粉针注射剂，其中右旋糖酐是小分子右旋糖酐20。8.根据权利要求7所述的冻干粉针注射...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘庭福，刘利根，陆效平，张安元，
申请(专利权)人：南京星银药业有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]