【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及α-氨基酰胺衍生物(单胺氧化酶B(MAOB)抑制剂、钠通道阻断剂、多巴胺重摄取抑制剂和谷氨酸盐水平调节剂的化学类)在治疗不安腿综合征(RLS)和成瘾症中的用途。
技术介绍
不安腿综合征(RLS)是一种经过充分定义的、可识别的临床病种，其特征为在膝关节和踝关节之间的腿部深处以及较少见的在臂部有不适的蠕动、烧灼或牵拉感。该综合征在四肢静息时出现，特别是在傍晚和夜间出现，且通常经由运动缓解。其后果是出现睡眠障碍、睡眠潜伏期延长、伴有减少或缺乏慢波睡眠的总睡眠时间减少和睡眠效率降低。流行病研究已发现RLS普遍发病于成人，其在普通群体中成人的终身流行率为9％到15％(Phillips B Epidemiology of restless legs syndrome inadults Archives of Internal Medicine 160(14)2137-2141 2000)。国际RLS研究组织标准(1995)定义RLS患者应存在下列症状(Walters AS Towarda better definition of the Restless Legs Syndrome Movement Disorders 10(5)634-642 1995)1.伴随有感觉异常或感觉迟钝的想要运动四肢的愿望。2.运动不止(患者在清醒时运动四肢以缓解不适)。3.症状在休息时更加严重或仅在休息时存在，通过活动得到至少部分和暂时的缓解。4.症状在傍晚或夜间加剧。其它普遍特征是睡眠障碍、睡眠中周期性四肢运动(PLMS)和清醒时同样的不自主运动(Walters AS To...
【技术保护点】
至少一种物质用于制备治疗不安腿综合征（ＲＬＳ）和成瘾症的药物的用途，该物质是式（Ⅰ）的α－氨基酰胺化合物，或其异构体、混合物和可药用盐或酯，Ｒ－Ａ－＊－（ＣＨ↓［２］）↓［ｓ］－＊－ＣＲ↓［２］Ｒ↓［３］ＣＯＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］（Ⅰ）其中：●Ａ是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｘ－基团，其中ｎ是０到５的整数，Ｘ是ＣＨ↓［２］、－Ｏ－、－Ｓ－或－ＮＨ－；●ｓ是１或２；●Ｒ是呋喃基、噻吩基，或吡啶环或苯环，任选地由独立的选自卤素、羟基、氰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基或三氟甲基的一个或两个取代基取代；●Ｒ↓［１］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基；●Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］是独立的选自氢；任选地由羟基或苯基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；任选地由独立的选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤素、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基或三氟甲基的一个或两个取代基取代的苯基；或Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］连同与它们连接的碳原子一起形成的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基环；和●Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］独立地是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2004-4-22 04009532.51.至少一种物质用于制备治疗不安腿综合征(RLS)和成瘾症的药物的用途，该物质是式(I)的α-氨基酰胺化合物，或其异构体、混合物和可药用盐或酯， 其中●A是-(CH2)n-X-基团，其中n是0到5的整数，X是CH2、-O-、-S-或-NH-；●s是1或2；●R是呋喃基、噻吩基，或吡啶环或苯环，任选地由独立的选自卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或三氟甲基的一个或两个取代基取代；●R1是氢或C1-C6烷基或C3-C7环烷基；●R2和R3是独立的选自氢；任选地由羟基或苯基取代的C1-C4烷基；任选地由独立的选自C1-C6烷基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基或三氟甲基的一个或两个取代基取代的苯基；或R2和R3连同与它们连接的碳原子一起形成的C3-C6环烷基环；和●R4、R5独立地是氢、C1-C6烷基或C3-C7环烷基，或R4和R连同它们连接的氮原子形成5-7个原子的饱和杂环。2.如权利要求1所定义的化合物的用途，其中A选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-或-(CH2)n-O-；n是从0到5的整数；s是1或2；R是苯环，任选地由独立选自卤素、三氟甲基、甲氧基或噻吩环的一个或两个取代基取代；R1是氢或C1-C4烷基；R2或R3中的一个是氢且另一个是任选地由羟基或苯基取代的C1-C4烷基或任选地由一个或两个卤素原子取代的苯基，或R2和R3都是甲基或可以与它们连接的原子一起形成环丙基环或环戊基环；和R4、R5是氢或C1-C4烷基，或与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷或哌啶环。3.如权利要求1或2所定义的化合物的用途，其中所述药物以每天约0.3到约100mg/kg体重的剂量施用。4.如权利要求1到3中任一项所定义的化合物的用途，其中所述化合物选自2-(4-苄氧基苄氨基)丙酰胺；2-[4-(2-甲氧基苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(2-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺；(S)-(+)-2-[4-(2-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(2-氟苄氧基)苄氨基]-2-甲基丙酰胺；2-[4-(2-氟苄氧基)苄氨基]-N-甲基丙酰胺；N-{2-[4-(2-氟苄氧基)苄氨基]}丙酰吡咯烷；2-[4-(3-甲氧基苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(3-氰苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]-2-甲基丙酰胺；2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]-N-甲基丙酰胺；N-{2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]}丙酰吡咯烷；2-[4-(4-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]-2-甲基丙酰胺；2-[4-(2-氯苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-[4-(3-氯苄氧基)苄氨基]丙酰胺；2-(4-...
【专利技术属性】
技术研发人员：C贝萨纳，E巴尔班蒂，E伊佐，F塔勒尔，R法里罗，P萨尔瓦蒂，L贝纳蒂，
申请(专利权)人：纽朗制药公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]
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