含有黄原胶和氨基酸的眼科用组合物制造技术

本发明专利技术提供含有黄原胶、或黄原胶和氨基酸的眼科用组合物，所述眼科用组合物具有优越的角膜上皮病症治疗效果和优越的角膜上皮细胞保护效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有黄原胶、或黄原胶和氨基酸的眼科用组合物，所述眼科用组合物用于角膜上皮病症的治疗。
技术介绍
泪液覆盖由角膜和结膜组成的眼球表面，以保持角膜和结膜的润湿性并且防止干燥。然而，近年来，越来越多的人报告包括疲劳感和异物感在内的多种症状，即，干眼综合征，它是由角膜和结膜的干燥表面引起的，原因在于泪液减少、在佩带隐形眼镜期间的眼睛干燥、或在OA装备操作期间的眼睛干燥等。干眼有时伴随角膜上皮病症、角膜上皮糜烂等，原因在于角膜上皮细胞的病症。在严重情况下，可能发展角膜溃疡和眼感染。为了减轻由干燥引起的这样的多种生理状况，已经使用了含有诸如氯化钠等的盐作为主要成分的人造泪液，含有羟乙基纤维素、硫酸软骨素或透明质酸等的滴眼剂。然而，因为情况如此，至今还没有满意的药剂。据说泪液显示假塑性。也就是说，当通过眨眼施加力时泪液的粘度降低，并且当不施加所述力时泪液粘度增加。因此，泪液具有独特性质，因为它具有低粘度并且在眨眼期间变稀以促进眨眼，但是在眨眼前后它变成高度粘滞性的以覆盖眼表面用于防护。作为显示这样假塑性的聚合物化合物，黄原胶是已知的。作为含有黄原胶的眼科用组合物，已经报道了下列。例如，公开了含有碘化二乙氧膦酰硫胆碱(echothiopate iodide)和黄原胶的眼科用组合物，并且已经报道了黄原胶增强碘化二乙氧膦酰硫胆碱的治疗效果(美国专利号4136177)。另外，已经公开了含有黄原胶和碳酸酯脱水酶(carbonatedehydratase)抑制剂的眼科用组合物，其中黄原胶用于改善碳酸酯脱水酶抑制剂的眼药生物利用度(JP-T-2001-508035、JP-T-2002-501017、JP-T-2002-506461)。为了改善药物的眼药生物利用度，使用黄原胶，并且已经公开了含有碳酸酯脱水酶抑制剂、前列腺素衍生物和黄原胶的眼科用组合物(JP-T-2002-501533、JP-T-2002-521332、JP-T-2002-521333)。已经公开了含有季氮的乙氧基化糖苷和黄原胶的眼科用组合物用于干眼的治疗(JP-T-2001-516713)。另外，已经公开了含有黄原胶眼科用组合物，其在与眼接触时胶凝(JP-T-2002-510654)。然而，没有发现关于含有黄原胶和氨基酸的眼科用组合物的报告。而且，人们不知道黄原胶具有角膜上皮细胞保护作用，或可以通过组合黄原胶和氨基酸改善角膜上皮细胞保护作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供对于角膜上皮病症具有良好适用性和优越治疗效果的眼科用组合物。具体地，所述目的是提供具有优越角膜上皮细胞保护效果的眼科用组合物。本专利技术的专利技术人已经进行了深入细致的研究以求实现上述目的并且发现黄原胶在角膜上皮细胞的培养测试体系中具有角膜上皮细胞保护作用，并且可以通过组合黄原胶和氨基酸改善细胞保护作用，基于该发现他们将所述研究进一步继续进行并且完成了本专利技术。因此，本专利技术可以提供如下。(1)包含黄原胶的眼科用组合物。(2)1的眼科用组合物，还包含氨基酸。(3)2的眼科用组合物，其中所述氨基酸是选自下列各项的至少一种天冬氨酸、磺酸氨基乙酯、硫酸软骨素及其药理学上可接受的盐。(4)1至3任何一项的眼科用组合物，其中黄原胶在其中的浓度是0.05-0.4重量/体积％。(5)2至4任何一项的眼科用组合物，其中氨基酸在其中的浓度是0.05-2重量/体积％。(6)1至5任何一项的眼科用组合物，将其用于角膜上皮病症的治疗。(7)6的眼科用组合物，其中所述角膜上皮病症是角膜上皮细胞中的病症。(8)1至5任何一项的眼科用组合物，将其用于保护角膜上皮细胞。(9)1至8任何一项的眼科用组合物，它是滴眼剂。(10)黄原胶用于生产药物试剂的用途，所述药物试剂用于角膜上皮病症的治疗。(11)黄原胶用于生产药物试剂的用途，所述药物试剂用于保护角膜上皮细胞。(12)黄原胶和氨基酸用于生产药物试剂的用途，所述药物试剂用于角膜上皮病症的治疗。(13)黄原胶和氨基酸用于生产药物试剂的用途，所述药物试剂用于保护角膜上皮细胞。(14)12或13的用途，其中所述氨基酸是选自下列各项的至少一种天冬氨酸、磺酸氨基乙酯、硫酸软骨素及其药理学上可接受的盐。(15)10至14的任何一项的用途，其中所述黄原胶在其中的浓度是0.05-0.4重量/体积％。(16)12至15的任何一项的用途，其中所述氨基酸在其中的浓度是0.05-2重量/体积％。(17)用于治疗角膜上皮病症的方法，所述方法包括将有效量的黄原胶施用到需要所述治疗的给药受试者的步骤。(18)用于保护角膜上皮细胞的方法，所述方法包括将有效量的黄原胶施用到需要所述保护的给药受试者的步骤。(19)用于治疗角膜上皮病症的方法，所述方法包括将有效量的黄原胶和氨基酸施用到需要所述治疗的给药受试者的步骤。(20)用于保护角膜上皮细胞的方法，所述方法包括将有效量的黄原胶和氨基酸施用到需要所述保护的给药受试者的步骤。(21)19或20的方法，其中所述氨基酸是选自下列各项的至少一种天冬氨酸、磺酸氨基乙酯、硫酸软骨素及其药理学上可接受的盐。(22)17至21任何一项的方法，其中所述黄原胶在其中的浓度是0.05-0.4重量/体积％。(23)19至22任何一项的方法，其中所述氨基酸在其中的浓度是0.05-2重量/体积％。根据本专利技术，可以提供含有黄原胶、或黄原胶和氨基酸的眼科用组合物，所述眼科用组合物具有治疗角膜上皮病症的优越效果。而且，以滴眼剂形式的本专利技术的眼科用组合物具有优越的适用性，因为它含有显示假塑性的黄原胶。实施本专利技术的最佳方式在下文中更详细地解释本专利技术。本专利技术提供含有黄原胶的眼科用组合物。在另一个实施方案中，本专利技术的含有黄原胶的眼科用组合物还含有氨基酸。在下文中，也一起将这些眼科用组合物称为本专利技术的眼科用组合物。本专利技术的眼科用组合物仅需要是可以施用到眼的局部组织的制剂并且可以提到，例如，滴眼剂、硬膏剂和压敏粘合剂、软膏剂、洗剂、乳膏等，优选滴眼剂。而且，本专利技术的眼科用组合物也可以用作隐形眼镜溶液。用于本专利技术眼科用组合物的黄原胶具有平均分子量一般为100000-50000000，优选200000-20000000，特别优选1000000-10000000。作为黄原胶，使用从DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO.，LTD.商购的ECHO GUM系列例如ECHO GUM T、ECHO GUM等，从San-Ei Gen F.F.I.Inc.商购的SAN-ACE系列例如SAN-ACE NXG-S等，从Sansho Co.，Ltd.商购的KELTROL系列例如KELTROL CG、KELTROL CG-T等，诸如此类，优选ECHO GUM T和KELTROL CG-T。本专利技术的眼科用组合物中的黄原胶含量一般是0.005-1重量/体积％，优选0.01-0.6重量/体积％，更优选0.02-0.5重量/体积％，特别优选0.05-0.4重量/体积％。作为用于本专利技术眼科用组合物的氨基酸，可以提到甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、天门冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、色氨酸、组氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、磺酸氨基乙酯、硫酸软骨素及其药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含黄原胶的眼科用组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：土井光司，安艺博，
申请(专利权)人：千寿制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]