一种用于治疗妇科疾病的中药制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗妇科疾病的中药制剂及其制备方法，它是由药效成分和／或药学上可接受的载体组成，其中所述的药效成分主要由桂枝、茯苓、白芍、桃仁、牡丹皮组成，具有活血，化瘀，消癥的功效，用于治疗多种妇科疾病。本发明专利技术所述的制剂主要是微丸、浓缩丸、分散片；本发明专利技术微丸／浓缩丸具有服用量小，生物利用度高，刺激性小，流动性好，大小均匀，易于包衣、分剂量等优势；分散片具有服用方式多样，服用方便，生物利用度高等优势，本发明专利技术制剂工艺合理可行，可直接用于指导大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于中药的

技术介绍
随着社会经济不断的发展、生活水平不断的提高、保健意识不断的增强，女性对自身的健康越来越关注，再加上女性妇科炎症的发病率很高，且容易反复感染，据卫生部调查统计显示，妇科病发病率高达75％，妇科药品市场很有前景，市场潜力可观。桂枝茯苓丸收载于汉代张仲景《金匮要略》，该方临床应用有数千年历史，是治疗妇女内分泌失调引起的妇科血瘀性疾病的首选良方，属国际医药界公认的中国传统医药十大经典古方之一。该药经多年临床应用，效果明显，具有活血，化瘀，消癥的功效，用于妇人瘀血阻络所致癥块、经闭、痛经、产后恶露不尽；子宫肌瘤，慢性盆腔炎包块，痛经，子宫内膜异位症，卵巢囊肿见上述证候者。目前上市剂型有丸、片、胶囊，这些剂型部分患者吞服较为困难，服用量较大，且存在稳定性较差，生物利用度偏低等弊端；本专利技术在现有技术的基础上，结合中医药理论和现代科学技术进行二次开发，公开了生物利用度高，刺激性小的新型剂型。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗妇科疾病的中药制剂及其制备方法，该专利技术制剂主要由桂枝、茯苓、白芍、牡丹皮、桃仁和适当辅料制备而成，具有活血，化瘀，消癥的功效，用于妇人瘀血阻络所致癥块、经闭、痛经、产后恶露不尽；子宫肌瘤，慢性盆腔炎包块，痛经，子宫内膜异位症，卵巢囊肿见上述证候者。本专利技术制剂保留了桂枝茯苓丸/片/胶囊的良好疗效，制备成新的剂型。本专利技术微丸/浓缩丸具有一些口服制剂无法相比的优点①可通过控释微丸包衣制成缓控释制剂；②生物利用度高，刺激性小；③控释微丸可使血药浓度迅速达到疗效浓度，并维持平稳、长时间的有效浓度，血药波动小；④微丸的流动性好，大小均匀，易于包衣、分剂量；⑤改善药物稳定性，掩盖不良味道等。本专利技术公开的具有固体口服液之美誉的分散片，不仅可在冷水中快速崩解后形成均匀的混悬液，直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化，服用方便；同时增大了表面积，药物释放快，增加了有效成分的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。本专利技术的技术方案如下一种治疗妇科疾病的中药制剂，它是主要由药效成分和/或药学上可接受的载体组成，按重量份数计算，所述的药效成分主要由下列原料制成的桂枝1-2份、茯苓1-2份、白芍1-2份、牡丹皮1-2份、桃仁1-2份。优选的组方重量份数是桂枝1份、茯苓1份、白芍1份、牡丹皮1份、桃仁1份。所述的制剂是指微丸、浓缩丸、分散片。一种治疗妇科疾病的中药制剂的制备方法是取茯苓全量的80％，粉碎成细粉；牡丹皮加8-14倍量水，温浸0-4小时，水蒸气蒸馏3-7小时，收集蒸馏液，分取挥发性成分，冷藏过夜，药渣备用；药渣与桂枝、白芍、桃仁及剩余的茯苓用90％乙醇提取二次，每次加3-7倍量醇提取0.5-3.0小时，合并提取液，回收乙醇至无醇味，减压浓缩至适量；药渣再加水煎煮二次，每次加4-8倍量水煎煮0.5-3.0小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至适量，与上述浓缩液合并，与茯苓细粉混匀，干燥，粉碎，与上述挥发性成分或其包结物混匀，加辅料适量，用常规方法制备成所需制剂。微丸的制备方法取茯苓全量的80％，粉碎成细粉；牡丹皮加12倍量水，温浸2小时，水蒸气蒸馏5小时，收集蒸馏液，分取挥发性成分，冷藏过夜，药渣备用；药渣与桂枝、白芍、桃仁及剩余的茯苓用90％乙醇提取二次，每次加5倍量醇提取1.5小时，合并提取液，回收乙醇至无醇味，减压浓缩至适量；药渣再加水煎煮二次，每次加6倍量水煎煮1.5小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至适量，与上述浓缩液合并，与茯苓细粉混匀，干燥，粉碎，与上述挥发性成分或其包结物混匀，加辅料适量，喷入适量粘合剂，挤出滚圆法制微丸，即得。浓缩丸的制备方法取茯苓全量的80％，粉碎成细粉；牡丹皮加12倍量水，温浸2小时，水蒸气蒸馏5小时，收集蒸馏液，分取挥发性成分，冷藏过夜，药渣备用；药渣与桂枝、白芍、桃仁及剩余的茯苓用90％乙醇提取二次，每次加5倍量醇提取1.5小时，合并提取液，回收乙醇至无醇味，减压浓缩至适量；药渣再加水煎煮二次，每次加6倍量水煎煮1.5小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至适量，与上述浓缩液合并，与茯苓细粉混匀，干燥，粉碎，与上述挥发性成分或其包结物混匀，加辅料适量，混匀，喷入适量粘合剂，泛制成浓缩丸，即得。分散片的制备方法取茯苓全量的80％，粉碎成细粉；牡丹皮加12倍量水，温浸2小时，水蒸气蒸馏5小时，收集蒸馏液，分取挥发性成分，冷藏过夜，药渣备用；药渣与桂枝、白芍、桃仁及剩余的茯苓用90％乙醇提取二次，每次加5倍量醇提取1.5小时，合并提取液，回收乙醇至无醇味，减压浓缩至适量；药渣再加水煎煮二次，每次加6倍量水煎煮1.5小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至适量，与上述浓缩液合并，与茯苓细粉混匀，干燥，粉碎，与上述挥发性成分或其包结物混匀，加入羟丙纤维素10％、交联聚乙烯吡咯烷酮5％、交联羧甲基纤维素钠4％及硫酸钙适量，混匀，制粒，干燥，加入交联聚乙烯吡咯烷酮3％、交联羧甲基纤维素钠2％及硬脂酸镁0.5％，混匀，压制成片，即得。挥发性成分的包结物的制备挥发性成分用倍他环糊精包结(丹皮酚(g)∶β-CD(g)∶水(ml)＝1∶8-12∶80-120，40-60℃搅拌2-6小时)，冷藏过夜，滤过，包结物分别用少量蒸馏水和无水乙醇洗涤，低温(40℃)干燥，粉碎成细粉，即得包结物。微丸、浓缩丸所述的辅料包括但不限于微晶纤维素、可压性淀粉、乳糖中的一种或几种；粘合剂包括但不限于HPMC溶液、不同浓度的乙醇PVP溶液、水、不同浓度的乙醇溶液。针对现有技术，原制剂疗效确切，深受医患双方的欢迎。但原丸剂、片剂、胶囊剂存在服用量偏大，吞服较为困难；提取干膏较粘，制成颗粒表面较大，颗粒或装胶囊后易吸潮、稳定性较差，同时存在生物利用度偏低等弊端，为此，本专利技术人对其进行二次开发，研制了新型丸剂—微丸、浓缩丸；有固体口服液之美誉的分散片。本专利技术微丸、浓缩丸具有其他口服制剂无法比拟的优点可快速、慢速或控制释放；在胃肠道分布面积大，生物利用度高，刺激性小；粒径小，受消化道输送食物节律影响小；流动性好，大小均匀，易于包衣、分剂量；可改善药物稳定性，掩盖不良味道等。本专利技术分散片不仅可在冷水中快速崩解后形成均匀的混悬液，直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化，服用方便；同时口感佳，提高了患者的依从性；比表面积大，药物释放快，增加了有效成分的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。本专利技术人在研制过程中发现，辅料的种类、用量及微丸的工艺是本专利技术的关键技术点，为此，本申请人进行了一系列实验，以证明本专利技术的有益效果。实验例1提取工艺考查1、牡丹皮挥发性成分提取工艺研究1.1粉碎度及提取时间的确定取牡丹皮300g为1份，共3份，其中2份分别粉碎过10目、20目筛，3个样品分别加水12倍量，温浸2小时后提取丹皮酚，并每1小时收集馏出液，至蒸馏液无色为止，收集丹皮酚结晶，结果见表1。表1 不同粉碎度及提取时间考察表 由表1可知，水蒸汽蒸馏提取丹皮酚2小时达到高峰，4小时基本提取完全，且粉碎度对丹皮酚的提取无显著性影响，为了减少操作工序，优选牡丹皮直接用饮片提取，水蒸汽蒸馏时间为5小时。1.2温浸时间对丹皮酚提取的影响称取牡丹皮300g为一份，共3份，其中2份分别加水温浸2小时和4小时，分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗妇科疾病的中药制剂，其特征在于，它是主要由药效成分和／或药学上可接受的载体组成，按重量份数计算，所述的药效成分主要由下列原料制成的：桂枝１－２份、茯苓１－２份、白芍１－２份、牡丹皮１－２份、桃仁１－２份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张保献，
申请(专利权)人：北京因科瑞斯生物制品研究所，
类型：发明
国别省市：11[]