绞股蓝总苷滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种绞股蓝总苷滴丸及其制备方法。所述绞股蓝滴丸是以绞股蓝总苷为有效成分，以聚乙二醇４０００和聚乙二醇４００为基质。其制备方法包括：取聚乙二醇４０００适量，加热使熔融，再加入适量聚乙二醇４００和绞股蓝总苷，混匀，滴入冷却剂中，制成滴丸。该滴丸制剂克服了现有颗粒剂的缺点，用于降血脂，养心健脾，益气和血，除痰化瘀，适用于高血脂症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药制剂，特别涉及一种。
技术介绍
高血脂症是临床常见病症，高血脂症与动脉粥样硬化密切相关，是血栓性疾病和冠心病的重要危险因素，对人们的工作、学习及生活造成严重影响，给患者造成极大的痛苦，故防治高血脂症可有效减少心脑血管病的发病率。血脂代谢紊乱(胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白升高，高密度脂蛋白降低)是动脉粥样硬化主要病因，可导致心脑血管疾病。绞股蓝总苷中含有七十多种绞股蓝皂苷，具有降血压，抗休克，保护心肌，保护血管，抗脑缺血，降血脂和抗动脉粥样硬化，抗血栓形成，抑制血小板功能等药理作用，具有降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和升高高密度脂蛋白功效，用于治疗血脂代谢紊乱所引起的动脉粥样硬化而导致的心脑血管疾病。现在的绞股蓝总苷制剂主要为颗粒剂，但是颗粒剂具有不便携带，服用量大，服用时需用开水冲服，服用不方便，有苦味，有的患者难于接受等缺点。滴丸剂系指药物与基质混匀加热熔化后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝成丸的一种速效剂型。目前尚未有关于绞股蓝总苷的滴丸剂的报道。
技术实现思路
为了克服颗粒剂的上述缺点，本专利技术人进行了绞股蓝总苷滴丸的研制。研究结果表明，滴丸剂具有制备工艺简单，操作简便；辅料使用减少，提高经济效益；对药物的有效成分保留较为全面，更适合大工业生产，成本低；便于运输和携带，储存方便；减少患者的服用量，服用方便；溶解迅速，吸收快，含量准确，生物利用度高，疗效好；外观美观，受人欢迎等特点。本专利技术的绞股蓝总苷滴丸是由绞股蓝总苷和辅料加工制成的滴丸剂，其以绞股蓝总苷为有效成分，以聚乙二醇4000和聚乙二醇400为基质。原料药绞股蓝总苷含总苷以人参皂苷Rb1(C54H92O23)计，不得少于70.0％。成品每丸重50mg±12％，每丸含绞股蓝总苷以人参皂苷Rb1(C54H92O23)计，不少于4.5mg。本专利技术的绞股蓝总苷滴丸的制备方法包括取聚乙二醇4000适量，加热使熔融，再加入适量聚乙二醇400和绞股蓝总苷，混匀，滴入冷却剂中，制成滴丸，即得。本专利技术的制剂工艺成熟稳定，保证了成品质量稳定可靠。本专利技术的绞股蓝总苷滴丸是用于降血脂，养心健脾，益气和血，除痰化瘀的中药单方制剂。适用于高血脂症，见有心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力或脘腹胀满等心脾气虚，痰阻血瘀者。有显著的降低血清胆固醇(TCH)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LPL-C)和升高具有抗动脉粥样硬化物质——高密度脂蛋白(HDL-C)作用，有调节脂肪代谢，阻止脂质在血管壁的沉积，对抗糖皮质激素副作用，增加体液免疫和细胞免疫功能，抑制肿瘤细胞生长，对多种肿瘤，尤其是对肝癌、胃癌有一定的疗效。滴丸的外观、丸重及溶散时限是否符合标准，直接受基质的种类、冷却剂的种类、温度等因素的影响，故为了使本专利技术滴丸的各项指标均符合《中国药典》2005版一部滴丸剂项下的有关规定，本专利技术人进行了系统的成型工艺研究，以下为本专利技术工艺条件优选的依据基质种类影响滴丸成型和质量的因素很多，首先是基质种类。本专利技术滴丸的有效成分主要是绞股蓝总苷，因此选用水溶性基质聚乙二醇类较为适合，试验对不同规格种类的聚乙二醇进行了优选，结果见表1。表1基质的选择 结果选择成型良好且相对熔点较低的聚乙二醇4000为基质，药粉与基质混合良好，但混合药液的粘度较大，滴出的滴丸容易拖尾，考虑加入流动性好的聚乙二醇400进行改进。滴丸药物与基质配比条件以药物与基质混合后情况及难易程度，确立药物与基质的配比。结果以绞股蓝总苷重量为1份计，基质用量为聚乙二醇4000为3～6份，聚乙二醇400为0.5～2份时药物与基质融合性较好，稠度适宜，并且易于滴制。加热熔融加热熔融时内温控制在80±10℃。冷却剂及冷却方式以常用的冷却剂二甲基硅油或液体石蜡为冷却剂，采用梯度或非梯度冷却方式。滴制条件试验考察滴丸丸重受滴制过程中滴距、滴速、温度等因素的影响，结果表明，温度、滴距、滴速的影响差异均不显著。最后确定滴制条件为冷却液温5～10℃，滴盘温度80±10℃，保温滴制，保温温度为80±10℃，滴口内径为0.15～0.4cm，外径为0.3～0.5cm，滴速为30～50丸/分钟，滴距为5～15cm。性状本专利技术的滴丸为淡黄色的滴丸；气微香，味微苦。用法与用量口服，服用量为每次8丸，每天3次。本专利技术绞股蓝总苷滴丸的研制，主要具有以下三方面的意义一是进一步发掘和继承祖国医学中的宝贵遗产，使经验方得以推广；二是满足临床需要，为临床提供更安全可靠、有特色的药物；三是提高药品质量，增强了市场竞争力，更好的发挥社会效益，并给社会带来经济效益。具体实施例方式下面举例说明本专利技术的。取计算量的绞股蓝总苷和聚乙二醇4000、聚乙二醇400。在洁净的熔化锅内，先加入计算量的基质聚乙二醇4000，加热使熔化，控制内温在80℃，直至熔化完全，加入计算量的聚乙二醇400，开启搅拌；将绞股蓝总苷缓慢加至熔化锅内，直到分散混合均匀。将分散混合均匀的料液转移至滴丸机的保温桶中，调节保温温度为80℃，滴盘温度80℃，以二甲基硅油为冷却液进行非梯度冷却滴制，液温5～10℃，滴管口径(内径/外径)2.5mm/5.0mm，控制滴速30～50丸/分钟，定时检测滴速和丸重。滴制完毕，离心除去滴丸表面的冷却剂，选丸，置于湿度为30％以下的环境下干燥，分装，即得。实施例1照上述制备方法，绞股蓝总苷∶聚乙二醇4000∶聚乙二醇400按1∶3∶0.5重量比称取。产品滴丸平均丸重50mg，每丸含绞股蓝总苷(以人参皂苷Rb1计)6.2mg。滴丸光滑圆整度直观分析＞95％。实施例2照上述制备方法，绞股蓝总苷∶聚乙二醇4000∶聚乙二醇400按1∶4.5∶0.5重量比称取。产品滴丸平均丸重49mg，每丸含绞股蓝总苷(以人参皂苷Rb1计)6.0mg。滴丸光滑圆整度直观分析＞95％。权利要求1.一种绞股蓝总苷滴丸，其特征在于以绞股蓝总苷为有效成分，以聚乙二醇4000和聚乙二醇400为基质。2.如权利要求1所述的绞股蓝总苷滴丸，其特征在于以绞股蓝总苷重量为1份计，基质用量为聚乙二醇4000为3～6份，聚乙二醇400为0.5～2份。3.如权利要求1或2所述的绞股蓝总苷滴丸，其特征在于所述原料药绞股蓝总苷含总苷以人参皂苷Rb1计，不得少于70.0％。4.如权利要求1-3中任一项所述的绞股蓝总苷滴丸，其特征在于所述滴丸每丸重50mg±12％，每丸含绞股蓝总苷以人参皂苷Rb1计，不少于4.5mg。5.如权利要求1-4中任一项所述的绞股蓝总苷滴丸，其特征在于其制备方法包括取聚乙二醇4000适量，加热使熔融，再加入适量聚乙二醇400和绞股蓝总苷，混匀，滴入冷却剂中，制成滴丸。6.一种如权利要求1-4中任一项所述的绞股蓝总苷滴丸的制备方法，其特征在于包括以下步骤取聚乙二醇4000适量，加热使熔融，再加入适量聚乙二醇400和绞股蓝总苷，混匀，滴入冷却剂中，制成滴丸。7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于加热熔融时内温控制在80±10℃。8.如权利要求6或7所述的制备方法，其特征在于所述冷却剂采用二甲基硅油或液体石蜡。9.如权利要求6-8中任一项所述的制备方法，其特征在于滴制条件为非梯度或梯度冷却滴制，冷却液温5～10℃，滴盘温度80±10℃，保温本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种绞股蓝总苷滴丸，其特征在于：以绞股蓝总苷为有效成分，以聚乙二醇４０００和聚乙二醇４００为基质。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周刚，
申请(专利权)人：杜洋，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]