具有改善生物利用度的口服制剂制造技术

本发明专利技术涉及具有改善的生物利用度的Ｎ－羟基－４－｛５－［４－（５－异丙基－２－甲基－１，３－噻唑－４－基）苯氧基］戊氧基｝－苯甲脒的口服制剂。更具体而言，本发明专利技术涉及一种口服制剂，所述口服制剂包含：Ｎ－羟基－４－｛５－［４－（５－异丙基－２－甲基－１，３－噻唑－４－基）苯氧基］戊氧基｝－苯甲脒或其药物上可接受的盐；和一种或多种选自由碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐和碱土金属碳酸盐组成的组的碳酸盐，和／或一种或多种选自由淀粉甘醇酸钠、羧甲基纤维素钙和交联羧甲基纤维素钠组成的组的崩解剂。根据本发明专利技术的口服制剂抑制Ｎ－羟基－４－｛５－［４－（５－异丙基－２－甲基－１，３－噻唑－４－基）苯氧基］戊氧基｝－苯甲脒或其药物上可接受的盐在释放的初始阶段的胶凝作用，其增加溶解速率并显著增加生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有改善的生物利用度的N-羟基-4-5-戊氧基}-苯甲脒的口服制剂。更具体而言，本专利技术涉及口服制剂包含化学式1的N-羟基-4-{5-戊氧基}-苯甲脒或其药学上可接受的盐；和选自由碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐和碱土金属碳酸盐组成的组的一种或多种碳酸盐和/或选自由淀粉甘醇酸钠(sodium starch glycolate)、羧甲基纤维素钙(carmellose calcium)和交联羧甲基纤维素钠(croscarmellose sodium)组成的组的一种或多种崩解剂。化学式1
技术介绍
本专利技术人已经在韩国专利公开公布号10-2003-0008654中公开了化学式1的N-羟基-4-{5-戊氧基}-苯甲脒及其盐通过抑制破骨细胞的功能抑制过多的骨吸收，从而在骨质疏松症上具有优异的预防和治疗效果。化学式1的化合物是水溶性差的、高度亲脂性的并且是弱的碱，在低pH条件诸如胃液中大部分电离。因此，当溶液pH从强酸性条件改变成弱酸性或弱碱性条件(pH3～pH7.5)时，化学式1的化合物的水溶性显著地降低。特别是，化学式1的化合物在水条件中实际上是不可溶的，其中pH约为pH5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服制剂，所述制剂包含：化学式１的化合物或其药物上可接受的盐；和一种或多种选自由碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、和碱土金属碳酸盐组成的组的碳酸盐。〈化学式１〉＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：柳济万，赵顺纪，郑世铉，成承圭，赵恩希，安锡勋，金尹仲，
申请(专利权)人：同和药品株，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]