【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及与GABA-类固醇相关和/或诱导的中枢神经系统(CNS)障碍的治疗、缓解或预防，尤其涉及用于该目的的特定类固醇化合物，用于制备所述治疗药物的用途，以及涉及其使用的治疗方法。
技术介绍
已知为孕烷醇酮化合物的孕烯醇酮、孕酮、脱氧皮质酮、可的松及皮质醇的性激素和应激激素代谢物；以及睾酮、雄烯二酮及脱氢表雄酮的代谢物一直以来都是各种研究的对象，这至少在一定程度上说明了它们在哺乳动物神经学信号系统中所起的作用。在本申请所关注的诱导CNS症状和障碍的类固醇都具有结构相似性，含有3α-羟基基团，5α或5β孕烷类固醇主体，和在17位、20位或21位上的酮基或羟基基团。含有3α-羟基-5α/β孕烷-20-酮/醇或3α-羟基-5α/β-雄烷-17酮/醇的类固醇已被证实是γ-氨基丁酸(A)受体(GABA-A)重要的特异增强剂。它们与GABA-A受体结合并通过增强GABA对GABA-A受体开放频率和开放持续时间的作用发挥作用。该作用与苯二氮类和巴比妥盐的相似。然而所述类固醇化合物的结合位点与这两类化合物的不同。表1中给出所述GABA增强型类固醇的例子及其ChemicalAbs...
【技术保护点】
一种治疗和／或缓解涉及γ－氨基丁酸（Ａ）受体（ＧＡＢＡ）的ＣＮＳ障碍的方法，其特征在于通过使用在受体上抑制３α－羟基－５α／β－类固醇作用而基本上没有对ＧＡＢＡ作用的拮抗作用的第一物质，或在受体上拮抗ＧＡＢＡ作用的第二物质，来控制对于ＧＡＢＡ－Ａ受体的作用。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-11-18 60/629,5111.一种治疗和/或缓解涉及γ-氨基丁酸(A)受体(GABA)的CNS障碍的方法，其特征在于通过使用在受体上抑制3α-羟基-5α/β-类固醇作用而基本上没有对GABA作用的拮抗作用的第一物质，或在受体上拮抗GABA作用的第二物质，来控制对于GABA-A受体的作用。2.根据权利要求1的方法，其中所述第一物质选自5α-孕烷-3β，20β-二醇；5β-孕烷-3β，20α-二醇；5α-孕烷-3β，20α-二醇；和5β-孕烷-3β，20β-二醇。3.根据权利要求2的方法，其中所述第一物质选自5α-孕烷-3β，20α-二醇和5β-孕烷-3β，20β-二醇。4.根据权利要求1的方法，其中所述第二物质选自5α-孕烷-3β-醇-20-酮乙酸酯；5β-孕烷-3β-醇-20-酮；5β-孕烷-3β，21-二醇-20-酮；5α-孕烷-3β，20β-二醇3-乙酸酯；5β-孕烷-3β，20β-二醇3-乙酸酯；5α-孕烷-3β，20α-二醇3-乙酸酯；5α-孕烷-3β，20β-二醇二乙酸酯；5β-孕烷-3β，20α-二醇二乙酸酯；5β-孕烷-3β，20β-二醇二乙酸酯；和5β-孕烷-3β，21-二醇-20-酮21-乙酸酯。5.根据权利要求4的方法，其中所述第二物质选自5β-孕烷-3β，21-二醇-20-酮和5β-孕烷-3β-醇-20-酮。6.用作药物的选自5α-孕烷-3β，20α-二醇和5β-孕烷-3β，20β-二醇的物质。7.用作预防、治疗和/或缓解由3α-羟基-5α/β-类固醇作用引起的CNS障碍的药物的选自5α-孕烷-3β，20α-二醇和5β-孕烷-3β，20β-二醇的物质，所述治疗基本上没有GABA-A受体拮抗作用。8.用作药物的选自下列的物质5α-孕烷-3β-醇-20-酮乙酸酯；5β-孕烷-3β-醇-20-酮；5β-孕烷-3β，21-二醇-20-酮；5α-孕烷-3β，20β-二醇3-乙酸酯；5β-孕烷-3β，20β-二醇3-乙酸酯；5α-孕烷-3β，20α-二醇3-乙酸酯...
【专利技术属性】
技术研发人员：T巴克斯特龙，P隆德格伦，王明德，
申请(专利权)人：梅克芳股份公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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