羊藿灯盏药物组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种用于心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法，该组合物主要由淫羊藿总黄酮１０～６００份和灯盏花提取物５～４５０份或灯盏花素２～５０份与药学上可接受的辅料混合制成各种药学上可接受的剂型，优选注射剂和口服制剂。二者配伍具有协同增效作用，产生了意想不到的效果。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，特别涉及一种用于心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
心脑血管疾病一直号称威胁人类健康的头号杀手，据有关调査报告显示，我国每年死于心脑血管病的 人有300多万，占我国每年总死亡人数的50%，而患病幸存下来的人75%不同程度丧失劳动能力，4%重 残，特别是其发病和死亡的年龄日益呈年轻化趋势。如何有效防治心脑血管疾病已经引起了人们的高度重 视。心脑血管疾病包括冠心病、心绞痛、心肌梗塞，瘀血型肺心病，缺血性脑病、脑血栓、髙血压、髙血 脂等。这些疾病的主要发病原因是动脉硬化造成管腔狭窄、管道阻塞，从而导致心脑供血不足，才引起头 沉、头晕、头痛、胸闷等症状，严重者可导致脑中风及心肌梗塞的发生。心脑缺血后影响能量代谢，继发 乳酸堆积、钙超载、自由基损伤等多种变化。现有治疗方法中，主要采用溶栓疗法，但血栓溶散，恢复组 织器官血流的同时，将会不同程度的发生再灌注损伤，可导致更为严重的后果，而现有治疗心脑血管疾病 的药物如香丹注射液，脉络宁注射液，丹参片等均无法较好的解决溶栓的同时产生的再灌注损伤，因而其 疗效并不是非常理想。淫羊藿为小檗科植物淫羊藿(￡/M'ffjec//MOT Zwev/corn訓Maxin.)、箭叶淫羊藿(五pZ/ne力鹏sag故a/um Maxin.)、柔毛淫羊藿(jE:/ 加efif/鹏/w6asceAM Maxin.)、巫山淫羊藿(五/w'附ec /鹏vvws/wwe/Me T. S. Ying)或 朝鲜淫羊藿(^/附W附Nakai.)的干燥地上部分。辛、甘，温。具有补肾阳、强筋骨、祛风湿 之功效，用于阳痿遗精、筋骨瘘软、风寒湿痹，麻木拘挛；更年期高血压。近年来，为综合利用淫羊藿属 药用植物资源，开展了广泛的研究。现代药理实验研究表明，淫羊藿能改善血液流变学，增加心脑血管血 流量，促进造血系统功能，调节机体免疫功能，改善骨代谢，延缓肾功能衰竭的进程，增强雄性生殖功能， 具有抗衰老、抗肿瘤等功效。现代化学成分研究显示，淫羊藿的主要有效成分是淫羊藿总黄酮，主要含有 淫羊藿苷。灯盏花，又名灯盏细辛，为菊科植物短葶飞蓬5rigera6w他capws(Vant.)Hand-Mazz的干燥全草。主 要分布于我国云南、广西等地，辛、微苦，温。具有祛风散寒，活血通络止痛之功效，用于风寒湿痹痛， 中风瘫痪、胸痹心痛。牙痛，感冒。灯盏花的主要有效成分有黄酮类、咖啡酰类、芳香酸类等，主要有改 善血液流变学、改善微循环、抑制缺血后血小板聚集、抗缺血再灌注损伤等药理作用。灯盏花素是灯盏花 黄爾类成分最主要的活性成分，具有广泛药理作用，能扩张脑血、降低脑血管阻力、改善微循环、抗血小 板聚集等。灯盏花素已收载入部颁中药成方制剂，20册，103页，其中规定含灯盏花乙素(C21H18012)应为95.0 105.0%。目前已有多家生产上市。临床上主要用于治疗脑血栓、脑栓塞、心绞痛等心脑血管疾 病。目前利用淫羊藿总黄酮和灯盏花提取物或灯盏花素的相互作用，配伍组方，用于制备治疗心脑血管疾 病方面的药物，尚未见报道。
技术实现思路
为了满足临床需要，扩大用药品种，更好的治疗心脑血管疾病，提高人民健康水平，本专利技术提供了一 种用于心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法，用于脑血栓、冠心病、心绞痛、心肌梗塞等方面，产生 了意想不到的效果。本专利技术药物组合物主要由淫羊藿总黄酮和灯盏花提取物或灯盏花素制备而成，其重量份数为淫羊藿 总黄酮25 500份、灯盏花提取物10 300份或或灯盏花素2 50份；优选为淫羊藿总黄酮50 200份、 灯盏花提取物30 120份或灯盏花素5 20份；最佳为淫羊藿总黄酮100份、灯盏花提取物60份或灯 盏花素10份。上述所述药物组合物中淫羊藿总黄酮中总黄酮的含量不低于50%，最好不低于80%,其中淫羊藿苷的 含量不低于10%,最好不低于30%;灯盏花提取物中灯盏花总黄酮(以野黄芩苷计)的含量不低于6%, 最好不低于70%;总咖啡酸酯的含量不低于20%，最好不低于40%。灯盏花素可市购。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减小，如大规模生产可以以千克为 单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间重量配比不 变。以上组成，若以克为单位，可以制成100 10000次用量的制剂，如作为注射剂，可制成100 10000支， 每次用量1 10支。如作为片剂，可制成100 10000片，每次服用1 10片。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，可以相应调整组成的比例，增加或者减 少不超过100%。本专利技术药物组合物各组分的用量是经过专利技术人进行大量摸索总结得出的，各组分用量在上述重量份范 围内都具有较好疗效。淫羊藿总黄兩可通过以下工艺制备-称取淫羊藿药材，加水煎煮二次，每次1.5小时，每次加水10倍量，合并煎液，滤过，滤液冷藏放置 过夜，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.08 1.10的浓縮液，加乙醇至含醇量为60%，搅拌均匀，冷藏静置 24小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.03 1.05,加于已处理好的聚酰胺树脂(80 100目)柱上，先 用3 4倍柱体积的水冲洗，再用2 3倍柱体积的20%乙醇冲洗，弃去洗涤液，再用4 5倍柱体积的95% 乙醇进行洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，得淫羊藿总黄酮。通过本工艺制备的淫羊藿总黄酮的得率为2~3%，淫羊藿总黄酮中总黄酮含量不低于80%，淫羊蜜苷 含量不低于30。/。。淫羊藿除采用上述方法提取外，还可以通过以下方法提取制备，但不仅限于下列方法 方法一称取淫羊藿药材，加水煎煮二次，加水量分别为12倍量、10倍量，煎煮时间均为2小时， 合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.05 1.08，加入乙醇至含醇量为70%，充分搅拌，静置24小时， 滤过，滤液中加入氢氧化钠，使pH值达8.5，滤过，滤液调至中性，回收乙醇，残渣通过预先处理好的大 孔吸附树脂D301柱，用水洗脱至水洗脱液呈淡黄色，改用3 4倍(树脂床体积)70%的乙醇洗脱，收集 乙醇洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，得淫羊藿总黄酮。通过本工艺制得的淫羊藿总黄酮的得率为2 3%,淫羊藿总黄酮中总黄酮含量不低于70%,淫羊藿苷 含量不低于25%。方法二称取淫羊藿药材，加15倍量水浸泡1小时，加热煮沸0.5小时，趁热过滤，药渣再加水提取 2次，合并3次提取液，在65'C真空浓縮至相对密度为1.05，用正丁醇萃取6次，正丁醇每次的用量为提 取浓縮液的3倍，合并正丁醇萃取液，减压回收正丁醇至无正丁醇味，真空干燥，得淫羊藿总黄酮。通过本工艺制得的淫羊藿总黄酮的得率为4 5%，淫羊藿总黄酮中总黄酮含量不低于50Q/。，淫羊藿苷 含量不低于10%。灯盏花提取物可通过以下工艺制备取灯盏花药材，加水煎煮二次，每次煎煮1.5小时，加水10倍量，合并提取液，滤过，滤液浓縮至相 对密度为1.10 1.12 (50'C),加乙醇至含醇量为60%,搅拌，冷藏静置12小时，滤过，滤液减压回收乙 醇至相对密度为1.12 1.15 (50°C),用盐酸调pH值至2，于55'C保温6小时，滤过，滤液通过聚酰胺柱， 先用水洗去杂质，继用90%乙醇洗脱，收集乙醇液本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物主要由下列重量份的原料药制成：淫羊藿总黄酮２５～５００份、灯盏花提取物１０～３００份或或灯盏花素２～５０份。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物主要由下列重量份的原料药制成淫羊藿总黄酮25～500份、灯盏花提取物10～300份或或灯盏花素2～50份。2. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，各原料药的重量份为淫羊藿总黄酮50 200份、 灯盏花提取物30 120份或灯盏花素5 20份。3. 如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，各原料药的重量份为淫羊藿总黄酮100份、灯 盏花提取物60份或灯盏花素10份。4. 如权利要求1 3所述的任一药物组合物，其特征在于，所述的淫羊藿总黄酮中总黄酮的含量不低 于50%,其中淫羊藿苷的含量不低于1...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄振华，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]