用于递送活性剂的环丙基化合物和组合物制造技术

技术编号:5731779 阅读:184 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了用于递送活性剂的化合物和组合物。还提供了施用和制备的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于向靶点递送活性剂如生物学或化学活性剂的药物化合 物。还公开了制备和施用此类组合物的方法。
技术介绍
用于递送活性剂的常规手段经常受到生物学、化学或物理学屏障的严 重限制。通常,这些屏障是由递送发生所通过的环境、递送靶点的环境和/ 或靶点本身所造成的。生物学和化学活性剂特别易受此类屏障的影响。在给动物递送具有生物学活性和化学活性的药理学活性剂和治疗剂时,屏障是由机体造成的。物理屏障的实例有皮肤、脂质双层和各种器官膜,这些屏障对于某些活性剂是相对不可渗透的,但是在到达靶点如循环系统之前必须穿过这些屏障。化学屏障包括但不限于胃肠(GI)道中的pH 变化和降解酶。这些屏障在口服递送系统的设计中特别重要。如果不是生物学、化学 和物理屏障的原因,许多生物学或化学活性剂的口服递送将是将其施用于 动物的选择途径。通常不适合口服施用的多种活性剂是生物学或化学活性肽,如降钾素和胰岛素;多糖,特别是粘多糖,包括但不限于肝素;类肝 素;抗生素;和其它有机物质。这些活性剂在胃肠道中因酸水解、酶等可 被快速失效或破坏。此外,大分子药物的大小和结构可能会阻止吸收。口服施用易受影响的药理学活性剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的化合物: ***-[R3-]↓[m]-[-X-]↓[n]-[-R4-]↓[q]-*** 或其药学上可接受的盐, R、R1、R2和R5独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、卤素和取代的或未取代的芳基, m、n和q是 独立地选自0至18的整数, X选自氧、氮和硫,且 R3和R4独立地选自取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基 、取代的或未取代的环烷基和取代的或未取代的杂环烷基, X、R3和R4中的一个或多个任...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P唐S丁J李刘浦春G穆斯塔
申请(专利权)人:爱密斯菲尔科技公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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