用于嗜酸粒细胞增多综合征的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物制造技术

技术编号:570359 阅读:187 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物在制备用于治疗FIP1L1-PDGFRα诱导的或TEL-PDGFRβ诱导的骨髓增生性疾病的药物中的用途,特别是用于治愈性治疗和/或预防性治疗嗜酸粒细胞增多综合征和对伊马替尼有耐药性的嗜酸粒细胞增多综合征的药物,本发明专利技术还涉及治疗嗜酸粒细胞增多综合征、慢性嗜酸性粒细胞白血病和对伊马替尼有耐药性的嗜酸粒细胞增多综合征或其它与FIP1L1-PDGFRα、TEL-PDGFRβ或能够激活PDGFR的相似突变有关的疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于治疗TEL-PDGFR(3或FIPlLl-PDGFRa诱导的骨髓增生性疾病的嘧啶基氨基苯曱酰胺衍生物的用途,涉及用于治疗 TEL-PDGFR卩或FIPlLl-PDGFRa诱导的骨髓增生性疾病的药物的生产, 还涉及治疗包括人类在内的温血动物的方法,在该方法中将嘧咬基氨基苯 甲酰胺衍生物给药于患有TEL-PDGFR卩或FIPlLl-PDGFRa诱导的骨髓 增生性疾病的温血动物,特别是骨髓单核细胞白血病、嗜酸粒细胞增多综 合征和慢性嗜酸粒细胞白血病,尤其是对伊马替尼有耐药性的嗜酸粒细胞 增多综合征或对伊马替尼有耐药性的骨髓单核细胞白血病。本专利技术也涉及治疗骨髓单核细胞白血病、嗜酸粒细胞增多综合征、慢 性嗜酸性粒细胞白血病和对伊马替尼有耐药性的嗜酸粒细胞增多综合征或 其它与TEL-PDGFRP、 FIPLl-PDGFRa或使PDGFR活化的相似变异有 关的疾病。
技术介绍
TEL-PDGFRP为与慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)有关的融合激 酶,所述疾病为骨髓增生性疾病,其特征在于异常的骨髓细胞生成、噬酸 粒细胞增多、骨髓纤维化,时常发展为急性骨髓性白血病。FIPlLl-PD本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物及此类化合物的N-氧化物或药学上可接受的盐的用途:***(Ⅰ)其中R↓[1]代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基;R↓[2]代表氢、任选被一或多个相同或不同基团R↓[3]取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或含有0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子和0或1个硫原子的单环或双环杂芳基,该基团在任何情况下均为未取代的或单取代或多取代的;并且R↓[3]代表羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二取代的氨基甲酰基、氨基、单取代或二取代的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-5-2 60/676,7511.式(I)的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物及此类化合物的N-氧化物或药学上可接受的盐的用途其中R1代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基;R2代表氢、任选被一或多个相同或不同基团R3取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或含有0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子和0或1个硫原子的单环或双环杂芳基,该基团在任何情况下均为未取代的或单取代或多取代的;并且R3代表羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二取代的氨基甲酰基、氨基、单取代或二取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基或含有0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子和0或1个硫原子的单环或双环杂芳基,该基团在任何情况下均为未取代的或单取代或多取代的;或者其中R1和R2一起代表具有4、5或6个碳原子的亚烷基,任选被下列基团单取代或二取代低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单取代或二取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基;具有4或5个碳原子的benzalkylene;具有1个氧原子和3或4个碳原子的氧杂亚烷基;具有1个氮原子和3或4个碳原子的氮杂亚烷基,其中氮为未取代的或被下列基团取代低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N-单-或N,N-二取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基;R4代表氢、低级烷基或卤素;它们用于生产治疗FIP1L1-PDGFRα诱导的或TEL-PDGFRβ诱导的骨髓增...

【专利技术属性】
技术研发人员:PW曼雷J梅斯坦D法布罗
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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