PDE4抑制剂罗氟司特与四氢生物蝶呤衍生物的组合制造技术

本发明专利技术描述了ＰＤＥ４抑制剂与ＢＨ４或ＢＨ４的衍生物联合用于预防和／或治疗呼吸疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】Pde4抑制剂罗氟司特与四氢生物蝶呤衍生物的组合的制作方法PDE4抑制剂罗氟司特与四氬生物蝶呤衍生物的组合 专利
本专利技术涉及PDE4抑制剂与四氢生物蝶呤(tetrahydrobiopterin)衍生物的组合。更进一步地，本专利技术涉及该新组合用于预防和/或治疗呼吸疾 病的用途。
技术介绍
内皮依赖性血管舒张的减少主要是由内皮依赖性舒血管剂 一氧化 氮(NO)的生物利用度的降低和有毒氧自由基，如超氧阴离子，作为血管 收缩剂的活性的增加而诱导的。从现有技术可知， 一氧化氮合酶[NOS:nNOS(NOSl),iNOS(NOS2)和 eNOS(NOS3)]产生NO和超氧阴离子。NOS产生的NO的净产量的关键 看起来为(6尺)丄-赤型-5,6,7,8-四氢生物蝶呤(在下文中，称为BH4，，) 的存在。BH4为NOS的重要的辅因子，因为BH4影响NOS产生的NO vs. 过氧化物的比率[Werner誦Felmayer G等，(2002) Current Drug Metabolism 3: 159]。当BH4减少时，NOS产生超氧阴离子而不是NO[Vasquez-Vivar 等，(1998)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含药物制剂的组合产品，该药物制剂包括一定数量的选自罗氟司特、罗氟司特的可药用盐、罗氟司特－Ｎ－氧化物、和罗氟司特－Ｎ－氧化物的可药用盐的第一治疗化合物，一定数量的选自ＢＨ４、ＢＨ４的可药用盐、ＢＨ４衍生物和ＢＨ４衍生物的可药用盐的第二治疗化合物，其中所述第一数量和第二数量一起构成对于预防和／或治疗呼吸疾病的治疗有效量，以及任选的可药用佐剂、稀释剂和／或载体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2005-5-11 05103938.61.一种包含药物制剂的组合产品，该药物制剂包括一定数量的选自罗氟司特、罗氟司特的可药用盐、罗氟司特-N-氧化物、和罗氟司特-N-氧化物的可药用盐的第一治疗化合物，一定数量的选自BH4、BH4的可药用盐、BH4衍生物和BH4衍生物的可药用盐的第二治疗化合物，其中所述第一数量和第二数量一起构成对于预防和/或治疗呼吸疾病的治疗有效量，以及任选的可药用佐剂、稀释剂和/或载体。2. —种组合产品，包括(A)—定数量的选自罗氟司特、罗氟司特 的可药用盐、罗氟司特-N-氧化物、和罗氟司特-N-氧化物的可药用盐的 第一治疗化合物，和(B) —定数量的选自BH4、 BH4的可药用盐、BH4 衍生物和BH4衍生物的可药用盐的第二治疗化合物，其中所述第 一数量 和第二数量一起构成对于预防和/或治疗呼吸疾病的治疗有效量，并且其 中组分(A)和(B)中的每一种任选地与可药用佐剂、稀释剂和/或载体进行 混合配制。3. 权利要求2的组合产品，包括含有下列组分的试剂盒(a)药物 制剂，其包括一定数量的选自罗氟司特、罗氟司特的可药用盐、罗氟司 特-N-氧化物、和罗氟司特-N-氧化物的可药用盐的第一治疗化合物，任 选地与可药用佐剂、稀释剂和/或载体混合；和(b)药物制剂，包括一 定数量的选自BH4、 BH4的可药用盐、BH4衍生物和BH4衍生物的可 药用盐的第二治疗化合物，任选地与可药用佐剂、稀释剂和/或载体混 合，其中所述第一数量和第二数量一起构成对于预防和/或治疗呼吸疾病 的治疗有效量，并且其中组分(a)和(b)各自以适合与另一种组分联合给药 的形式提供。4. 权利要求3的试剂盒，其中组分(a)和(b)适合于在预防和/或治疗 呼吸疾病中顺序地、分开地和/或同时4吏用。5. 权利要求l-4之任一项的组合产品，其中所述第一治疗化合物为 罗氟司特。6. 权利要求l-4之任一项的组合产品，其中所述第一治疗化合物为 罗氟司特-N-氧化物。7. 权利要求l-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为 (6R)-L-赤型-5,6,7,8-四氩生物蝶呤。8. 权利要求l-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为 (6R)-L-赤型-5,6,7,8-四氬生物蝶呤二盐酸盐。9. 权利要求l-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为 选自(6R,...

【专利技术属性】
技术研发人员：C赫斯林格，C舒特，D马克斯，C布劳恩，
申请(专利权)人：尼科梅德有限责任公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]