【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新颖的三氟甲氧基-取代的芳基酰基苯胺，它们作为化 学解偶联剂是特别令人感兴趣的，它们尤其可用于治疗肥胖以及与之 有关的疾病或障碍。
技术介绍
肥胖是一种熟知的危险因素，发展为很多非常常见的疾病，例如动脉粥样硬化、高血压、2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM))、 血脂异常、冠心病以及骨关节炎和各种恶性肿瘤。它也通过减少运动 和降低生活质量而导致严重的问题。肥胖人口和由此产生的这些疾病 的发生率在整个工业化国家中正在日益增加。术语肥胖隐含了脂肪组织的过量。在上下文中，肥胖最好被看作 任意程度的带来健康危险的过度肥胖。正常与肥胖个体之间的界线只 能是大致的，但是由肥胖带来的健康危险很可能与增加中的肥胖连成 一体。在本专利技术的上下文中，体重指数(BMI =体重的千克数除以身 高米数的平方)大于25的个体被认为是肥胖的。即使轻微的肥胖也增加过早死亡和一些病症的危险，例如糖尿病、 血脂异常、高血压、动脉粥样硬化、胆嚢疾病和某些类型的癌症。在 工业化的西方国家，肥胖的普遍性已经在过去几十年中显著增加。由 于肥胖的高普遍性和它的健康后果，它的预防和治疗应当是高...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物 ＊＊＊ ［Ⅰ］ 其中 Ｒ↑［１］代表Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、Ｃ↓［２－６］炔基、Ｃ↓［３－８］环烷基、Ｃ↓［４－８］环烯基或芳基，它们都可以任选地进一步被Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－８］环烷基、Ｃ↓［４－８］环烯基或苯基取代；或者 Ｒ↑［１］代表双环－Ｃ↓［４－１０］烷基或三环－Ｃ↓［４－１０］烷基； 其中当Ｒ↑［１］是Ｃ↓［３－８］环烷基、双环－Ｃ↓［４－１０］烷基、三环－Ｃ↓［４－１０］烷基或芳基时，Ｒ↑［１］可以任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2005-5-23 05104342.01.式I化合物id=icf0001 file=S2006800181689C00011.gif wi=74 he=36 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中R1代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基或芳基，它们都可以任选地进一步被C1-6烷基、C3-8环烷基、C4-8环烯基或苯基取代；或者R1代表双环-C4-10烷基或三环-C4-10烷基；其中当R1是C3-8环烷基、双环-C4-10烷基、三环-C4-10烷基或芳基时，R1可以任选地被一个或多个选自如下的取代基取代卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6卤代烷基；或者R1和R2，或R2和R3，或R3和R4与苯环一起构成双环环系，它可以任选地被一个或多个选自如下的取代基取代卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6卤代烷基；R2和R4独立地代表氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基或C1-6烷氧基；R5、R6和R7中的至少一个代表C1-6卤代烷氧基，R5、R6和R7其余的独立地代表氢、硝基、氰基、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基、-OR10、-NR10R11、-C(O)OR10、-COR10、-C(O)NR10R11、-SH、-S(O)2OR10、-S(O)2NR10R11、-S(O)nR11、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选地被一个或多个C1-6烷基、卤素、羟基或苯基取代；R3代表氢、卤素、氰基、-OR10、-NR10R11、-C(O)OR10、-COR10、-C(O)NR10R11、-S(O)nR10、-S(O)2NR10R11、-NHCOR10、-NHSO2R10、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选地被一个或多个选自如下的取代基取代卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6卤代烷基；n是0、1或2；各个R10和R11独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C4-8环烯基、C1-6卤代烷基和C1-6卤代烷氧基；和其药学上可接受的盐、溶剂化物和前体药物。2. 根据权利要求l的化合物，其中Ri和R2，或R2和R3，或R3和R4与 苯环一起构成双环芳族环系。3. 根据权利要求2的化合物，其中t和ie与苯环一起构成双环芳 族环系。4. 根据权利要求2或3的化合物，其中所述双环芳族环系是萘环。5. 根据权利要求3或4的化合物，具有式II: 其中Rx、 Ry、 r和RV独立地选自卣素、羟基、氰基、硝基、C卜6烷基、C2-6烯基、Cw炔基、CH环烷基、C8环烯基、d-6烷氧基、d-6卣代烷氧基和C卜6卤代烷基；并且R3、 R4、 R5、 R6和R'如权利要求1所定义。6. 根据权利要求5的化合物，其中ir、 r和Rv是氢。7. 根据权利要求5或6的化合物，其中r、 Rz、 IT和R4是氢。8. 根据权利要求5-7任意一项的化合物，其中r是甲基。9. 根据权利要求l的化合物，选自1- 羟基_萘-2-甲酸(4-氰基-2-三氟曱氧基-苯基)-酰胺；2- 羟基-萘-1-曱酸(4-氰基-2-三氟曱氧基-苯基)-酰胺；3- 羟基-萘-2-甲酸(4-氰基_2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺； 1-羟基-4- (4-曱氧基-苯基)-萘-2-甲酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；1-羟基_4-对-甲苯基-萘-2-甲酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；4- (4-氟-苯基)-1-羟基-萘-2-曱酸(4-氰基-2-三氟曱氧基-苯 基)-酰胺； 1-羟基-4- (3-三氟曱基-苯基)-萘-2-曱酸(4-氰基-2-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；4-溴-1-羟基-萘-2-甲酸(4-氰基-2-三氟曱氧基-苯基)-...
【专利技术属性】
技术研发人员：PH奥勒森，HC汉森，LB克里斯蒂安森，AK佩特森，FE尼尔森，BS汉森，
申请(专利权)人：诺和诺德公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]
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