柴黄冻干粉针剂及其制备方法技术

柴黄冻干粉针剂及其制备方法，涉及的是一种以柴胡挥发油，黄芩苷粉末和药用辅料制备柴黄冻干粉针剂的方法。本发明专利技术柴黄冻干粉针剂，其组成包括：用１％到５％吐温８０作助溶剂溶解柴胡的挥发油，重量份数为２５份、黄芩提取物黄芩苷２５重量份、药用辅料１到５重量份，所述的柴胡的挥发油是水蒸气蒸馏提取的。本产品用作稳定性好运输和使用均较方便，有效成分含量较高，疗效好。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂
，具体涉及一种柴黄冻干粉针剂及其制 备方法。
技术介绍
柴胡长于开郁，黄芩又善于泄热，两药相伍为用，即可疏调肝胆之气机， 又能清泄内蕴之湿热。功能治伤寒中风，目眩耳聋，往来寒热，胸胁苦满， 头汗肢寒，脉细便坚。已有的柴胡冻干粉针剂及其制备方法和供静脉使用的柴胡注射液均以柴胡挥发汕为主要成份配以一定量的药用辅料后，制成可供静脉注射给药的冻干粉针或注射液，但由于没有中药黄芩的配伍，解热、抗炎等药效不够突出。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术和市场的不足，提供一种稳定性好运输和 使用均较方便，加工过程中药效成分损伤小，疗效好的柴黄冻干粉针剂及其 制备方法。上述的目的通过以下技术方案实现柴黄冻干粉针剂，其组成包括用1%到5%吐温80作助溶剂溶解柴胡 的挥发油，重量份数为25份、黄芩提取物黄芩苷25重量份、药用辅料1到5重量份，所述的柴胡的挥发油是水蒸气蒸馏提取的。所述的柴黄冻干粉针剂，所述的药用辅料为乳糖、抗坏血酸。一种柴黄冻干粉针剂的制备方法 原料药为柴胡，黄芩取柴胡药材，用粉碎机粉碎，加6-10倍量的水浸泡12-24小时后，水 蒸气蒸馏提取挥发油，提取10-20小时，将收集的挥发油再提取浓縮后用乙 醚提取纯的挥发油，蒸出乙醚后，加注射用水，然后缓慢加入1%到5%吐温80 助溶，搅拌，冷藏，待用。取黄芩，加10倍量水煎煮1. 5-2小时，再加8倍量水煎煮1-1. 5小时 合并提取液，部分浓縮，用浓盐酸调节pH值至1. 0至2. 0, 8(TC保温20-50 分钟、静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40%NaOH溶液调节pH值至7. 0， 加等量乙醇，滤过，滤液用浓HCL调节pH值至l.O至2.0， 60。C保温15-25 分钟、静置，滤过，沉淀加适量的水，再次用40%NaOH溶液调节pH值至7. 0, 加适量的活性碳，充分搅拌，加1倍量乙醇加热搅拌，趁热滤过，滤液用浓 HCL调节pH值至2.0, 60'C保温15-25分钟、静置，滤过，沉淀用少量乙醇 洗涤后，于室温真空干燥12-24小时，即得黄萃苷。取上述柴胡挥发油液体，黄芩苷粉末和药用辅料混合，加注射用水定 量使完全溶解，用活性碳吸附滤过，加入常规量的药物辅料，加注射用水至 规定量，调节pH值至6.0-8.0，液溶定量灌装，冷冻干燥，密封包装后即得。所述的柴黄冻干粉针剂的制备方法，所述的助溶剂为吐温80或苯甲酸钠。本专利技术与现有技术相比具有以下优点1. 本专利技术克服现有技术和市场的不足，提供一种稳定性好运输和使用均 较方便，富含有效成分，疗效好的柴黄冻干粉针剂。2. 本专利技术提供一种柴黄冻干粉针剂，由于给药途径为静脉注射给药从而 使药物在体内能够迅速达到有效的治疗浓度.。3. 本专利技术制成冻干粉针剂稳定性非常好，而且避免了注射液在携带，储 藏，运输时容易破碎带来的麻烦。4.药效学实验数据如下 (1)对发热家兔的解热作用取体重2. 00 3. 00 kg的健康家兔雌雄各半(雌者无孕)，肛测体温2次，选 用体温范围38.5 39.2C，且体温波动〈0.3'C者20只，编号，称重，随机分 为空白对照组、阳性药对照组及紫黄冻干粉针大、小剂量组共4组，每组5只 家兔，取其2次均值作为给药前体温。除空白对照组外，其余各组家兔均 造成发热模型。紫黄冻干粉针大、小剂量组给药剂量分别为100mg/Kg、 50mg/Kg。空白对照组给以等剂量生理盐水。阳性药对照组给11%阿司匹林 lml/Kg，剂量为110mg/Kg。给药后l、 2、 4、 6h复测肛温。结果见下表<table>table see original document page 6</column></row><table>注与空白对照组比较，*p〈0.01;与阳性对照组比较，A p>0.05。(2)对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制作用取昆明品系小鼠18 22g，雌雄各半。将动物随机分成4组每组10只。即 空白对照组、氢化可的松组及柴黄冻干粉针低剂量组、柴黄冻干粉针高剂量 组。氢化可的松组:20 mg/kg。柴黄冻干粉针组50 mg/kg、 100mg/kg。空白 对照组给同体积的O. 9W的NaCl溶液。以上各组给药lh后，于小鼠右耳两面涂二 甲苯20u 1，左耳不涂为正常耳，2h后，脱颈椎处死小鼠,用直径为9 ram打孔器 打下左耳和右耳同一部位，于电子天平上称重，右耳重量减去左耳重量，用下面的公式计算肿胀度肿胀度=右耳(mg)-左耳(mg) 实验结果见下表<table>table see original document page 7</column></row><table>注与空白对照组比较，*p〈0.01;与阳性对照组比较，△ p〉0.05。(3)棉球肉芽肿形成实验-取小白鼠40只，随机分为4组，每组10只，分别为柴黄大剂量组、柴黄小剂 量组、生理盐水组、醋酸地塞米松组。各组依次按柴黄冻干粉针组100mg/kg、 50mg/kg、 5mL/Kg、 350mg/Kg剂量连续灌胃7d。先将小鼠腹腔注射戊巴比妥钠 350mg/Kg麻醉，然后在各鼠的左右蹊部用碘酒消毒，75 %酒精脱碘后，各切开l cm长之小口，用镊子将已称重为10 mg的灭菌棉球(上加青霉素溶液)从小切口 处植入腹股沟皮下，随即缝合皮肤。连续给药7d后处死小白鼠，打开原切口，将 棉球连同周围结缔组织一起取出，剔除脂肪组织，放6(TC烘箱中12 h烘干称重, 将称得的重量减去棉球原重量即得肉芽肿的重量。实验结果见下表<table>table see original document page 7</column></row><table>注与空白对照组比较，*P<0.01;与阳性对照组比较，A p〉0.05。(4)小白鼠醋酸扭体反应取小白鼠40只，随机分为4组，每组IO只，分别为柴黄大剂量组、柴黄小剂 量组、生理盐水组、阿司匹林组。各组依次按100mg/kg、 50mg/kg、 5mL/Kg、 5mg/Kg剂量连续灌胃7d。第7天灌胃lh后，各组按O. 2mL/只腹腔注射0. 6%醋酸， 观察20min内出现扭体反应(腹部收縮内凹、伸展后肢、臀部抬高、蠕行)的 次数及开始出现扭体反应的时间并计算镇痛百分率。镇痛率=(对照组平均扭 体次数-柴胡平均扭体次数)+对照组平均扭体次数X100 %。实验结果见下表组别动物数(n)扭体数(次/20min)镇痛率(%)空白对照组1012.0 ±2.650柴黄冻干粉针大剂量组102.92 ±1. 15*A75.7柴黄冻干粉针小剂量组103.98 ±2.17*A66.8阳性对照组102.56 ±2.0778.7注与空白对照组比较，*p〈0.01;与阳性对照组比较，△ p>0. 05。通过上述4个实验,研究了本专利技术柴黄冻干粉针的解热、抗炎、镇痛作用， 结果表明其对致热家兔具有良好的解热作用，且能减轻二甲苯所致小鼠耳肿 胀,棉球所致肉芽肿，改善醋酸所致疼痛反应，说明本专利技术柴黄冻干粉针含有 较为稳定的药物活性成份，有较强的抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种柴黄冻干粉针剂，其特征是：用１％到５％的吐温８０作助溶剂溶解柴胡的挥发油，重量份数为２５份、黄芩提取物黄芩苷２５重量份、药用辅料１－５重量份，所述的柴胡的挥发油用水蒸气蒸馏提取。

【技术特征摘要】
1.一种柴黄冻干粉针剂，其特征是用1％到5％的吐温80作助溶剂溶解柴胡的挥发油，重量份数为25份、黄芩提取物黄芩苷25重量份、药用辅料1-5重量份，所述的柴胡的挥发油用水蒸气蒸馏提取。2. 根据权利要求1所述的柴黄冻干粉针剂，其特征是所述的药用辅料 为等量的乳糖、抗坏血酸。3. —种柴黄冻干粉针剂的制备方法，其特征是(1) 原料药为柴胡，黄芩(2) 取柴胡药材，用粉碎机粉碎，加6-10倍量的水浸泡12-24小时后，经 水蒸气蒸馏提取挥发油，提取10-20小时，将收集的挥发油再提取浓縮 后用乙醚提取纯的挥发油，蒸出乙醚后，加注射用水，然后缓慢加入 1%到5%吐温80助溶，搅拌，冷藏，待用。(3) 取黄芩，加10倍量水煎煮1. 5-2小时，再加8倍量水煎煮1-1. 5小时， 合并提取液，部分浓縮，用浓盐酸调节PH值至1.0至2.0， 8(TC保温 20-50分钟、静置，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王阳，李强，赵学玲，龚显峰，
申请(专利权)人：黑龙江大学，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]