柴黄冻干粉针剂及其制备方法技术

柴黄冻干粉针剂及其制备方法，涉及的是一种以柴胡药材为原料，以柴胡皂苷，黄芩苷粉末和药用辅料混合，加注射用水，微孔滤膜过滤制备柴黄冻干粉针剂的方法。本发明专利技术是由柴胡提取物柴胡皂苷５－１０重量份，黄芩提取物黄芩苷５－１０重量份和药用辅料１０－２０重量份经冻干工艺制备而成。本发明专利技术的产品用于清热解毒，感冒。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂
，具体涉及一种柴黄冻干粉针剂及其制 备方法。
技术介绍
临床上常用解热镇痛抗炎类西药，如阿司匹林、扑热息痛等，但这类药 物副作用较大，如阿司匹林的副作用主要为胃肠道出血，血小板减少，其最严重副作用是瑞夷(Reye)综合征，病死率为30%。柴胡性若平，疏肝开郁，和解退热，升举阳气；黄芩若寒，清热燥湿， 泻火解毒，止血安胎。柴胡升清阳，黄芩降浊火。二药相和，升清降浊，调 和表里，和解少阳，清少阳之邪热。现有的柴黄滴丸柴黄口服液及其制备方法。均以柴胡和黄芩为 主要原料加以其它药用辅料制成，但由于滴丸和口服液给药途径均为口服， 这种给药形式的制剂需经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中才能发挥其 治疗作用，起效慢，生物利用度较低，血药浓度较难达到治疗的有效浓度， 药效不突出。
技术实现思路
本专利技术的目的是公开一种克服了现有技术和市场的不足、稳定性好运输 和使用均较方便，富含有效成分，疗效好、毒性低的柴黄冻干粉针剂及其制 备方法。上述的目的通过以下技术方案实现一种柴黄冻干粉针剂，包括柴胡提取物柴胡皂苷5-10重量份，黄芩提取物黄吝苷5-10重量份和药用辅料10-20重量份，经冻干工艺制备而成。上述的柴黄冻干粉针剂，所述的药用辅料中的冻干赋形剂为甘露醇5-15， 抗氧剂为抗坏血酸钠5-15，各组分为重量份数比。柴黄冻干粉针剂的制备方法，用水提醇沉、大孔吸附树脂分离纯化提 取柴胡皂苷，再加入黄芩苷和药用辅料混合制成(1) 取柴胡药材，用粉碎机粉碎，加6-10倍量的水浸泡12-24小时后， 煎煮。将煎煮液静置，过滤，滤液5(TC浓縮至相对密度为1. 23-1. 27的浸膏， 加乙醇使含醇量达70%-90%，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇 味，加1倍重量的水稀释溶液，高速离心，上清液过已处理好的大孔吸附树 脂柱，用3-5倍柱体积的水洗脱后，再用2-5倍体积60%-90%乙醇溶液洗脱， 收集乙醇洗脱液，减压浓縮，干燥，粉碎，得到提取物；(2) 取黄芩，加10倍量水煎煮1. 5-2小时，再加8倍量水煎煮1-1. 5 小时或用水加热回流提取，合并煎液或提取液，部分浓縮，用95%盐酸调节 pH值至1.0至2.0， 80度保温20-50分钟、静置，滤过，沉淀物加适量水搅 匀，用4096NaOH溶液调节pH值至7.0，加等量乙醇，滤过，滤液用95%HCL调 节pH值至1. 0至2. 0， 60度保温15-25分钟、静置，滤过，沉淀加适量的 水，再次用4096NaOH溶液调节pH值至7.0,加适量的活性碳，充分搅拌，力口 1 倍量乙醇加热搅拌，趁热滤过，滤液用9596HCL调节pH值至2.0， 60度保温 15-25分钟、静置，滤过，沉淀用少量乙醇洗涤后，于室温真空干燥12-24 小时，即得黄芩苷；(3) 取上述柴胡皂苷，黄芩苷粉末和药用辅料混合，加注射用水使完全 溶解，用活性碳吸附滤过，加入相应重量份数的药用辅料抗氧剂5-15，冻 干赋型剂5-15，加注射用水至规定量，调节pH值至6.0-8.0，并过微孔滤膜过滤，滤液分装于西林瓶中经冷冻干燥得到干燥粉末，密封包装后待用。上述的柴黄冻干粉针剂的制备方法，所述的醇沉时乙醇优选浓度为75-85%，醇沉时乙醇最佳浓度为79-81%。上述的柴黄冻干粉针剂的制备方法，所述的大孔吸附树脂优选为D101 型，所述的洗脱大孔吸附树脂的浓度优选为70-85%。本专利技术与现有技术相比具有以下优点1. 本专利技术克服现有技术和市场的不足，富含有效成分，给药途径更加先进 合理，疗效更明显的柴黄冻干粉针剂。2. 本专利技术提供一种柴黄冻干粉针剂由于给药途径为静脉注射，从而使药 物在体内能够迅速达到有效的治疗浓度.，作用可靠、可用于不宜口服给药的 患者的优点。3. 本专利技术提供一种柴黄冻干粉针剂较溶液型、混悬型、乳剂型注射液具有 较高的稳定性，储藏，运输更加方便。4.药效学实验数据如下(1)对发热家兔的解热作用取体重2. 00 3. 00 kg的健康家兔雌雄各半(雌者无孕)，肛测体温2次，选 用体温范围38.5 39.2'C，且体温波动<0.31:者20只，编号，称重，随机分 为空白对照组、阳性药对照组及紫黄冻干粉针大、小剂量组共4组，每组5只 家兔，取其2次均值作为给药前体温。除空白对照组外，其余各组家兔均 造成发热模型。紫黄冻干粉针大、小剂量组给药剂量分别为100mg/Kg、 50mg/Kg。空白对照组给以等剂量生理盐水。阳性药对照组给11%阿司匹林 lml/Kg，剂量为110mg/Kg。给药后l、 2、 4、 6h复测肛温。结果见下表<table>table see original document page 7</column></row><table>注与空白对照组比较，* p<0.05， V0.01;与阳性对照组比较，△ p>0. 05。(2)对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制作用取昆明品系小鼠18 22 g ，雌雄各半。将动物随机分成4组每组10只。即 空白对照组、氢化可的松组及柴黄冻干粉针低剂量组、柴黄冻干粉针高剂量 组。氢化可的松组:20 mg/kg。柴黄冻干粉针组50 mg/kg、 100mg/kg。空白 对照组给同体积的O. 9劣的NaCl溶液。以上各组给药lh后，于小鼠右耳两面涂二 甲苯20l，左耳不涂为正常耳,2h后，脱颈椎处死小鼠，用直径为9 mm打孔器 打下左耳和右耳同一部位,于电子天平上称重，右耳重量减去左耳重量，用下 面的公式计算肿胀度肿胀度=右耳(mg)-左耳(mg)实验结果见下表<table>table see original document page 7</column></row><table>注与空白对照组比较，、〈0.01;与阳性对照组比较，△ p〉0.05。(3)棉球肉芽肿形成实验取小白鼠40只，随机分为4组，每组IO只，分别为柴黄大剂量组、柴黄小剂 量组、生理盐水组、醋酸地塞米松组。各组依次按柴黄冻干粉针组100mg/kg、 50mg/kg、 5mL/Kg、 350mg/Kg剂量连续灌胃7d。先将小鼠腹腔注射戊巴比妥钠 350mg/Kg麻醉，然后在各鼠的左右蹊部用碘酒消毒，75 %酒精脱碘后，各切开l cm长之小口 ，用镊子将已称重为10 mg的灭菌棉球(上加青霉素溶液)从小切口 处植入腹股沟皮下，随即缝合皮肤。连续给药7d后处死小白鼠，打开原切口 ，将 棉球连同周围结缔组织一起取出，剔除脂肪组织,放6(TC烘箱中12 h烘干称重， 将称得的重量减去棉球原重量即得肉芽肿的重量。实验结果见下表组别动物数(n)肉芽肿干重(mg)空白对照组1032.8±2.6柴黄冻干粉针大剂量组1020. 2 ±3. 5*A柴黄冻干粉针小剂量组1021.6±2. rA阳性对照组1018. 5±4. 3注与空白对照组比较，*p〈0.01;与阳性对照组比较，△ p〉0.05。(4)小白鼠醋酸扭体反应 取小白鼠40只，随机分为4组，每组IO只，分别为柴黄大剂量组、柴黄小剂 量组、生理盐水组、阿司匹林组。各组依次按100mg/kg、 50mg/kg本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种柴黄冻干粉针剂，其特征是：包括柴胡提取物柴胡皂苷５－１０重量份，黄芩提取物黄芩苷５－１０重量份和药用辅料１０－２０重量份，经冻干工艺制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种柴黄冻干粉针剂，其特征是包括柴胡提取物柴胡皂苷5-10重量份，黄芩提取物黄芩苷5-10重量份和药用辅料10-20重量份，经冻干工艺制备而成。2. 根据权利要求1所述的柴黄冻干粉针剂，其特征是所述的辅料中的 冻干赋形剂为甘露醇5-15，抗氧剂为抗坏血酸钠5-15,各组分为重量份数 比。3. —种权利要求1或2所述的柴黄冻干粉针剂的制备方法，用水提醇沉、 大孔吸附树脂分离纯化提取柴胡皂苷，再加入黄芩苷和药用辅料混合制 成，其特征是(1) 取柴胡药材，用粉碎机粉碎，加6-10倍量的水浸泡12-24小时后，煎煮。 将煎煮液静置，过滤，滤液50'C浓縮至相对密度为1.23-1.27的浸膏， 加乙醇使含醇量达70%-90%，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇 至无醇味，加l倍重量的水稀释溶液，高速离心，上清液过已处理好的 大孔吸附树脂柱,用3-5倍柱体积的水洗脱后，再用2-5倍体积60%-90% 乙醇溶液洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓縮，干燥，粉碎，得到提取物；(2) 取黄芩，加10倍量水煎煮1. 5-2小时，滤过，再加8倍量水煎煮1-1. 5 小时，合并提取液，浓縮，用95%盐酸调节pH值至1. 0至2. 0， 80度 保温20-...

【专利技术属性】
技术研发人员：王阳，李强，赵学玲，龚显峰，
申请(专利权)人：黑龙江大学，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]