用于治疗炎性失调的藁本内酯衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物作为药剂用于预防、控制和治疗哺乳动物中需要对炎症加以调节的病症的用途，其中，点状线是可选的键；如果Ｒ↑［２］是羟基的话，那么Ｒ↑［１］是丁基或丁酰基，但是如果Ｒ↑［２］是氢的话，Ｒ↑［１］是丁基；或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起是１－亚丁基，其可选被羟基、甲基或３－（α，β－二甲基丙烯酰氧基）－亚戊基取代；Ｘ是选自Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４和Ｘ５构成的组的残基；其中，如果式（Ⅰ）中点划线不存在的话，Ｘ是Ｘ２、Ｘ３或Ｘ５；如果点划线表示上式（Ⅰ）中的键的话，Ｘ是Ｘ１、Ｘ４或Ｘ５；Ｒ↑［３］是羟基或丁酰基；并且ｎ是１或２。在另一方面，本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物作为作为活性成分在制造下述药物／组合物中的用途，所述药物／组合物用于预防、控制和治疗需要对炎症加以调节的病症。上文定义的式（Ⅰ）化合物还可用于（或用于制造）处理疼痛、发热和损伤，尤其是运动损伤（的组合物）。此外，上文定义的式（Ⅰ）化合物还可用于（或用于制造）关节软骨的维持和再生（的组合物）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗炎性失调的藁本内酯衍生物的制作方法用于治疗炎性失调的藁本内酯衍生本专利技术涉及式(I)化合物作为药剂用于预防、控制和治疗哺乳动物中 需要对炎症加以调节的病症的用途。另一方面，本专利技术涉及式(I)化合物 作为作为活性成分在制造下述药物/组合物中的用途，所述药物/组合物用于预防、控制和治疗需要对炎症加以调节的病症(condition)。根据本专利技术，已经发现某些化合物能调节对炎性介体(例如，类二 十烷酸(前列腺素、白细胞三烯)、细胞因子、趋化因子和一氧化氮)的 生物合成。因此，此类化合物可用于预防、控制和治疗需要对炎症加以调 节的病症。控制炎症的能力对于健康来说是非常重要的。缺乏对炎症的控 制、或者过度的和未受控制的炎症会导致大量疾病，其中很多是常见的疾 病和病症。因此，在一个方面，本专利技术涉及式(I)代表的化合物的用途<formula>formula see original document page 5</formula>其中，点划线是可选的键；如果W是羟基的话，那么Ri是丁基或丁酰基，但是如果^是氢的 话，Ri是丁基；或者W和R—起是l-亚丁基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）代表的化合物作为药剂用于预防、控制和治疗需要对哺乳动物中炎症加以调节的病症的用途　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中，点划线是可选的键；　　　　如果Ｒ↑［２］是羟基的话，那么Ｒ↑［１］是丁基或丁酰基，但是如果Ｒ↑［２］是氢的话，Ｒ↑［１］是丁基；或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起是１－亚丁基，其可选地被羟基、甲基或３－（α，β－二甲基丙烯酰氧基）－亚戊基取代；　　　　Ｘ是选自Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４和Ｘ５构成的组的残基；　　　　＊＊＊　　　　其中，如果式（Ⅰ）中点划线不存在的话，Ｘ是Ｘ２、Ｘ３或Ｘ５；如果点划线表示上式（Ⅰ）中的键的话，Ｘ是Ｘ１、Ｘ４或Ｘ５；　　　　Ｒ↑［３］是羟基或丁酰基；...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2005-5-24 05011203.61.式(I)代表的化合物作为药剂用于预防、控制和治疗需要对哺乳动物中炎症加以调节的病症的用途id=icf0001 file=S2006800182412C00011.gif wi=56 he=29 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中，点划线是可选的键；如果R2是羟基的话，那么R1是丁基或丁酰基，但是如果R2是氢的话，R1是丁基；或者R1和R2一起是1-亚丁基，其可选地被羟基、甲基或3-(α，β-二甲基丙烯酰氧基)-亚戊基取代；X是选自X1、X2、X3、X4和X5构成的组的残基；id=icf0002 file=S2006800182412C00012.gif wi=114 he=36 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中，如果式(I)中点划线不存在的话，X是X2、X3或X5；如果点划线表示上式(I)中的键的话，X是X1、X4或X5；R3是羟基或丁酰基；以及n是1或2。2.如权利要求1所述的用途，其中，所述式(I)化合物选自(E)-川芎 酉严内酯(senkyunolide) E、川芎酽内酯C、川芎酽内酯B、 3-丁基-4,5,6,7-四氢-3,6，7-三羟基-l(3H)-异苯并呋喃酮、3-丁基-l(3H)-异苯并呋喃酮、3- 丁基苯酞、3-亚丁基苯酞、川芎醇、藁本内酯醇、川芎酽内酯F、 3-羟基-川芎酽内酯A、当归酰川芎酽内酯F、川芎酽内酯M、 3-羟基-8-氧代-川芎 酽内酯A、藁本内酯、6,7-二氢-(6S，7R)-二羟基藁本内酯、3a,4-二氢-3-(3-甲基亚丁基)-l(3H)-异苯并呋喃酮、瑟丹酸内酯和蛇床酞内酯构成的组。3. 如权利要求l所述的用途，其中，所述式(I)化合物选自(E)-川粤, 内酯E、川芎酽内酯C、藁本内酯、瑟丹酸内酯和3-亚丁基苯酞构成的组。4. 如权利要求l所述的用途，其中，所述式(I)化合物是藁本内酯。5. 如权利要求l所述的用途，其中，所述式(I)化合物为经纯化的植 物提取物的形式。6. 如权利要求5所述的用途，其中，所述经纯化的植物提取物是可通 过欧洲专利申请No. 05 002333.2公开的方法从丄.丽肌c/n7获得的提取物。7. 如权利要求1-6中任意一项所述的用途，其中，所述需要对炎症加 以调节的病症选自关节炎，包括风湿性关节炎，退行性关节疾病，包括骨 关节炎，痛风和强直性脊柱炎，腱炎，粘液囊炎，骨病...

【专利技术属性】
技术研发人员：安福勒，丹尼尔雷德尔斯多夫，高德斯查勒，约瑟夫斯楚瓦格尔，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]