mGluR5(尤其是AFQ056)在胃肠(尤其是胃食管反流病)中的应用制造技术

技术编号:566728 阅读:253 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及作为mGluR5拮抗剂的化合物在治疗、预防胃肠道病症、泌尿道病症和/或手术后病症和/或延迟其进展中的用途,并涉及治疗、预防与这些适应症相关的疼痛和/或延迟其进展的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】mGluR5 (尤其是AFQ0M)在胃肠(尤其是胃食管反流病)中的应用本专利技术涉及作为代谢型谷氨酸5型受体拮抗剂("mGluR5拮抗剂") 的化合物的新药物用途。所述药物用途包括治疗、预防胃肠道病症、泌尿 道病症和/或手术后病症和/或延迟其进展,以及治疗、预防与这些适应症有 关的不适/疼痛和/或延迟其进展。WO 03/047581公开了 mGluR5拮抗剂及其作为药物的用途,特别是 用于神经系统病症的治疗。WO 05/044265、 WO 05/044266、 WO 05/044267 公开了 mGluR5拮抗剂及其作为药物的用途,特别是用于胃食管反流病 (GERD)的治疗或预防。已知的用于治疗胃肠道和泌尿道病症的药物在有限的效能、耐受性、 方便性和安全性方面存在一些缺点。令人惊奇地发现游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物在胃肠道和泌尿 道病症的治疗、预防和/或延迟其进展方面高度有效,<formula>formula see original document page 4</formula>(I)m为0或1, n为0或1,且A为羟基, X为氢,且 Y为氢,或本文档来自技高网...

【技术保护点】
游离碱或酸加成盐形式的式(Ⅰ)化合物在制备用于治疗、预防胃肠道和泌尿道病症和/或延迟其进展的药物中的用途,***(Ⅰ)其中m为0或1,n为0或1,且A为羟基,X为氢,且Y为氢,或   A与X或Y形成单键;R↓[0]为氢、(C↓[1-4])烷基、(C↓[1-4])烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、其中R↓[1]为(C↓[1-4])烷基的-COOR↓[1]、或其中R↓[2]为氢或(C↓[1-4])烷基的-CO R↓[2],及R为-COR↓[3]、-COOR↓...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:ML鲁扎德多明古茨HJ普凡库赫F加斯帕里尼
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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