本发明专利技术涉及一种固体组合物，其包括一种改善一氧化氮的可得性的物质，如一氧化氮供体或其生物合成的一氧化氮前驱物或一种直接或间接一氧化氮增效剂，其中精胺酸为优选的化合物，且与二硫戊环结合，其中二硫戊环以α－硫辛酸为优选的化合物，并且此组合物可用来改善性功能。根据本发明专利技术的组合物包括一氧化氮供体或其前驱物以成份的摩尔量为基准为过量。此组合物也适合改善性功能。本发明专利技术特别是关于二硫戊环结合一氧化氮供体或其前驱物的使用方法，以作为性功能障碍的药物治疗。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及固体组合物，其包括一种改善一氧化氮的可得 性的物质，如一氧化氮供体或其生物合成的一氧化氮前驱物或 一种直接或间接一氧化氮增效剂，其中精胺酸为优选的化合物，且与二硫戊环结合，其中二硫戊环以a-硫辛酸为优选的化合物， 并且此组合物可用来改善性功能。根据本专利技术，组合物包括一 氧化氮供体或其前驱物以成份的摩尔量为基准为过量。此组合 物也适合改善性功能。本专利技术特别是关于二硫戊环结合 一 氧化 氮供体或其前驱物的使用方法，以作为性功能障碍的药物治疗。
技术介绍
性功能为成年人生活中的重要生物与社交因子。其可帮助 伴侣关系品质的提升以及为达成个体生殖目标所不可或缺。其 可补偿外界的冲击与压力。因此良好而正面的熟练的性功能对 其他器官的功能具有一正回馈作用且一般可改善健康。大多数 人察觉到良好的性生活对正面的生活品质而言为 一 关键因子。性健康与性功能在许多方面会被减弱。其可为缺少性欲或 器官性功能的受损。男性与女性通常遭受到不同的问题。然而， 目前可得的治疗或改善方法大多仅限于支持男性勃起功能障碍 (erectile dysfunction, ED)。由于勃起为精确连续事件的结果，所以当任何这些事件被 中断时，勃起功能障碍就可能发生。这些连续事件包括于脑中 的神经冲动、脊柱(spinacolumn)、阴茎周围区域、肌肉中的反 应以及在阴茎海绵体(corpora cavernosa)中与附近的纤维组织、静脉与动脉。对于神经、动脉、平滑肌与纤维组织的损伤通常为疾病所 造成的结果，其大都会导致勃起功能障碍。疾病，如糖尿病、肾脏病、慢性酒精中毒(chronic alcoholism)、多发性硬化症 (multiple sclerosis, MS)、 动脉粥样石更化(atherosclerosis)、 血管 疾病与神经疾病对生理上的勃起功能障碍负有责任。在具有糖 尿病的男性中有3 5 - 5 0 %经历勃起功能障碍。手术(特别是因癌症的根治性前列腺摘除手术与膀胱手术) 会伤害阴茎附近的神经与动脉而导致勃起功能障碍。对阴茎、 脊柱、前列腺、膀胱与骨盆的损伤会导致勃起功能障是因为伤 害到阴茎海绵体的神经、平滑肌、动脉与纤维组织。此夕卜，许多一 4殳的药物，如血压药、抗组织胺 (antihistamines)、 抗忧郁剂(antidepressants)、 食欲抑制剂 (appetite suppressants)与西咪替丁 (cimetidine)( —种治疗溃疡药 物)可引起勃起功能障碍的副作用。专家相信心理因素如压力、焦虑、内疚、沮丧、低自我认 同与对性行为失败的恐惧也会引起勃起功能障碍。具有由生理 问题所引起的勃起功能障碍的男性也会频繁地经历与心理原因 (压力、焦虑、内疚、沮丧)相同的情形。其它可能的原因为吸烟，其会影响于静脉与动脉中的血流 与造成荷尔蒙的异常，如缺乏睾丸素(testosterone)。勃起功能障碍为通过运用国际标准勃起功能指数 (International Index of Erectile Function, IIEF)的临床^1M古。等纟及 包括与勃起功能相关的五个项目，分数自从未(never) ( l分)至 总是(always) ( 5分)。21-25分代表无勃起功能障碍，16-20代表 具轻微勃起功能障碍，11-15分代表具中度勃起功能障碍，以及 5-10分代表具严重勃起功能障碍。女性性功能可通过女性性功能指数(Index of Female Sexual Function, IFSF)来评估，其为九个项目的自我评估问巻。相较 于国际标准勃起功能指数，女性性功能指数在性功能评估方面 为更有充分理解力。评估参数为在性交期间的不适、阴道的干 燥程度、试图性交的次数、性欲的频率与程度、性生活与关系 的满意程度、阴蒂感觉的程度与性高潮的品质。现行治疗勃起功能障碍的著名方式为使用磷酸二酯酶抑制 剂第5型(phosphodiesterase inhibitor, PDE5-I), 如西非那丁 (Silfenadil)、伐地那非(Vardenadil)或他达那非(Tadalafil)。由于 作用机制，磷酸二酯酶抑制剂第5型不能诱发勃起，更确切而言 它们是改善勃起。然而磷酸二酯酶抑制剂第5型只能作用于性兴 奋发生时，它们无法诱发性兴奋。由于作用模式，磷酸二酯酶 抑制剂第5型无法在具有心脏或血管疾病的情况下使用。特别是 当其与硝酸盐药物(nitrate medication) —起服用时可导致死亡 的副作用。它们也不能与性刺激剂(sexual stimulation)如 一 氧化 氮供体(例如烷基硝酸(alkylnitrates)与亚硝酸盐(-nitrites)) — 起服用。其它药物如多巴胺促动剂(apomorphine)与育亨宾 (yohimbine)具有不同作用模式但也有相似的限制。前列腺素 El (Prostaglandin El) (Alprostadil)为 一局部药物，其必须注射 入阴茎内且可诱发勃起。然而此种治疗对患者而言一点也不方 便。前述药物可帮助改善或诱发勃起。而这些药物中没有一个 能改善性功能的其它症候或症状，特别是缺乏性欲或早泄 (premature ejaculation)且其对女性也不具帮助。甚至对心理性 勃起功能障碍也不具帮助。在近十年间，a-硫辛酸(a-lipoic acid) 为医学、营养学与药学所熟知。所使用的a-硫辛酸可为消旋混合物(racemic mixture)、 镜像异构物(enantiomer)之一 、或镜像 异构物的混合(DE 4035442A1)。 a-硫辛酸也可^皮化学性修饰(例 如减少双硫醇(dithiol)、硫辛酰胺(liponamide)与其衍生物如US 6,387，945B2所述、卩-硫辛酸、曱基硫辛酸(methyllipoic acid)、 双和四硫辛酸(bis- and tetratnorlipoic acid)、 硫代磺酸盐 (thiosulfonates)、 亚磺酰基砜(silfinyl sulfones) 、 二砜、磺酸 (sulfonic acid)与其它衍生物如EP 089126 Al所述、酯类(ester-) 连结至甘油(glycerine)、酯类与酰胺(amides)以及一般盐类等)。 也有人提出使用其盐类与代谢产物。具有-0.325伏特的氧化还 原电位的二硫戊环(dithiolane)基的氧化还原位为所有这些化学 修饰中的有效部分。因此，二碌u戊环的部分还原了所有细胞内 氧化还原系统，且可通过NADH-与NADPH氧化还原等价物 (redox equivalent)来酵素化或非酵素化再利用。二硫戊环部分 的分子衍生物在药效(pharmacodynamically)上都依据此基础机 制。然而，化学衍生化(derivatisation)影响氧化还原再利用的代谢、分布与周转率。制剂包括药片、胶嚢、注射安瓿(ampoule for infusion)、立 即可使用的注射剂与经皮肤(transdermal)、皮下(subcutaneous) 与直肠施用的制剂，以及吸入剂(inhalation)的配方，可单独使 用或与前述搭本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种组合物，其包括一氧化氮供体或其前驱物以及二硫戊环，其中该一氧化氮供体或其前驱物为过量，以该组合物中的该二硫戊环的摩尔量为基准。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2005-8-4 05107206.41.一种组合物，其包括一氧化氮供体或其前驱物以及二硫戊环，其中该一氧化氮供体或其前驱物为过量，以该组合物中的该二硫戊环的摩尔量为基准。2. —种组合物，其包括一种一氧化氮供体或其前驱物以及一种二硫戊环，其中该一氧化氮供体或其前驱物为过 量，以该组合物中的该二硫戊环的摩尔量为基准，并且该组 合物为液体且适合口服吸收或该组合物为固体，且用于以液体方式口力艮吸收。3. 根据权利要求l和/或2所述的组合物，其中该组合物 为一发泡锭和/或包装于一袋中。4. 根据权利要求l-3任一项所述的组合物，其中该过量 为该二硫戊环的摩尔量的2.1 -50倍。5. 根据权利要求l-4任一项所述的组合物，其中相对于 该二硫戊环的阴离子，该一氧化氮供体的阳离子的过量部分 由额外的阴离子盐所补偿。6. 根据权利要求l-5任一项所述的组合物，其中该一氧 化氮供体或其前驱物为精胺酸而该二石克戊环为a-石克辛酸。7. 根据权利要求l-6任一项所述的组合物，其中该精胺 酸的含量为200mg-15g而该ot-硫辛酸的含量为25mg-1200mg。8. 根据权利要求l-7任一项所述的组合物，其中该精胺 酸的含量为500mg-10g而该a-硫辛酸的含量为55mg-1200mg。9. ...
【专利技术属性】
技术研发人员：克劳斯韦塞尔，
申请(专利权)人：艾克斯特玛有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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