吉他霉素微囊制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种吉他霉素微囊制剂及其制备方法和应用，属于饲料药物添加剂领域，具体涉及吉他霉素新型制剂及其制备工艺，以及其在制备畜禽抗菌促生长剂中的应用。本发明专利技术的吉他霉素微囊制剂，含有吉他霉素和可药用辅料，所述可药用辅料重量为所述吉他霉素原药的２－１６倍，所述微囊制剂是将所述可药用辅料加热融化后与所述吉他霉素混匀，并喷雾冷却制得的。本发明专利技术消除了吉他霉素苦味，强化了吉他霉素缓释作用，降低了吉他霉素对胃的刺激及其在胃中被破坏降解的程度，提高了吉他霉素在肠中的有效药物浓度和作用时间；本发明专利技术提供的吉他霉素微囊制剂的制备方法为全封闭式的生产流程和全封闭的物料输送系统，减少粉尘飞扬和材料损耗，产品总收率高。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于伺料药物添加剂领域，具体涉及吉他霉素新型制剂及其制备方法 和其在制备畜禽抗菌促生长剂中的应用。
技术介绍
吉他霉素，属于抗革兰氏阳性菌的抗菌促生长剂，味极苦，在酸中不稳定。 它是农业部批准的可长期添加于饲料中的一种抗生素，已广泛用作兽用抗生素 伺料添加剂。在词料企业中，吉他霉素用作防治鸡、猪等畜禽动物消化道、呼 吸道疾病的良好抗菌促生长药物添加剂。因为有害菌大多寄生在小肠的中后段 或大肠段， 一个优秀的抗菌促生长剂，应尽可能少的被吸收或被均衡吸收，尽 量使其较多的达到肠道并在肠道发挥作用，只有这样才能真正起到抗菌促生长 的效果。目前，世界范围内的吉他霉素制剂形式主要有如下几类① 普通粉剂直接将吉他霉素按比例与辅料混合，工艺极其简单。但是，使 用效果与使用吉他霉素原粉区别不大，且因吉他霉素为极细粉末，而伺料颗粒 较大，因此两者难以混合均匀。另外，味极苦，影响动物釆食，在胃中不稳定、 易降解。此外，服用后，吸收代谢快，到达抗菌促生长有效部位肠道的药物浓 度低，抗菌促生长效果差。② 普通颗粒剂将吉他霉素原粉与简单辅料(多为玉米淀粉)混合，釆用固 体分散技术，将吉他霉素均匀分散，制成颗度适宜的颗粒，以提高吉他霉素制 剂与饲料的混合效果。但是，和普通粉剂一样，味极苦，影响动物釆食，在胃 中不稳定、易降解，且抗菌促生长效果差。(D肠溶包被颗粒剂该技术在普通颗粒剂的基础上，将肠溶包被材料喷涂于吉他霉素颗粒表面，这种技术可以掩盖吉他霉素的强苦味，还可以保护吉他霉 素免受胃酸的破坏，同时也消除了吉他霉素对畜禽胃部的不良刺激，相应提高 了吉他霉素的生物利用度。但是，由于颗粒小，包被工艺时间长，故不易产业 化。同时，其在肠道中迅速释放，达到抗菌促生长有效部位肠道中后端的药物 浓度低，抗菌促生长效果差。另外，以上三种形式的剂型在生产过程中还存在粉尘量大、需接触有机溶剂、 物耗大、成本高和对环境污染大等缺陷。因此，巿场上亟待开发出一种可以克服现有剂型缺点的新型制剂，包括消 除吉他霉素苦味、强化吉他霉素缓释作用、降低吉他霉素对胃的刺激及其在胃 中被破坏降解的程度、和提高吉他霉素在肠中的有效药物浓度和作用时间，从 而获得一种更为优良的抗菌促生长药物添加剂。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种消除吉他霉素苦味、强化吉他霉素缓 释作用、降低吉他霉素对胃的刺激及其在胃中被破坏降解的程度、和提高吉他 霉素在肠中的有效药物浓度和作用时间的吉他霉素微囊制剂及其制备方法，以 及所述的吉他霉素微囊制剂在制备畜禽抗菌促生长剂中的应用。本专利技术的吉他霉素微囊制剂，含有吉他霉素和可药用辅料，所述可药用辅料重量为所述吉他霉素原药的2-16倍，所述微囊制剂是将所述可药用辅料加热 融化后与所述吉他霉素混匀，并喷雾冷却制得的。优选的，所述可药用辅料包括单硬脂酸甘油酯、脂肪粉、(V18脂肪酸中的一 种或多种。优选的，所述可药用辅料还包括羟甲基丙基纤维素、聚乙二醇、葡萄糖中 的一种或多种。优选的，所述dw8脂肪酸为硬脂酸。优选的，所述可药用辅料包括6个重量份的硬脂酸和1个重量份的羟甲基丙基纤维素。优选的，所述可药用辅料包括硬脂酸、葡萄糖和聚乙二醇，其中硬脂酸为6 个重量份，葡萄糖和聚乙二醇共为l个重量份。本专利技术提供的吉他霉素微囊制剂的制备方法，包括如下步骤 将辅料投入化料罐，加热至55-120'C，搅拌至全部融化； 将巳融化的辅料导入配料罐，并将吉他霉素投入配料罐，高速乳化剪切搅 拌5-60分钟；将步骤②所得混合物导入储料罐，在55-12(TC保温； 将储料罐中的混合物通过高效离心喷雾干燥设备喷雾制粒。 将所制颗粒通过冷却除湿干燥机冷却并用24-80目震荡筛过筛收集。优选的，在所述步骤④中控制物料输送速度0.5-0.8 m3/min 、雾化盘转速 4000 6000n/min,环境温度3(TC以上时控制进风温度环10~12°C,环境温度 20 29。C时控制进风温度15~22°C,环境温度19以下时控制进风温度22 26°C。 优选的，所述步骤采用全封闭式的生产流程和全封闭的物料输送系统。 本专利技术还提供了所述吉他霉素微囊制剂在制备畜禽抗菌促生长剂中的应用。本专利技术提供的吉他霉素微囊制剂掩盖了吉他霉素特有的苦味解决了动物的 适口性，不影响动物的采食量，同时减少了吉他霉素对胃粘膜的不良刺激；解决了吉他霉素在胃酸中的不稳定性，减少其生物降解；而且可使吉他霉素尽可 能地在肠道各部位均衡缓慢释放，充分发挥其抗菌促生长作用；因其缓释及胃内溶出较少，并保证其生物活性，有效避免其肝首过效应，可相对减少吉他霉素使用量；产品外观呈球形，流动性好，更有利于混合，与普通颗粒比较有极 大改进。本专利技术提供的吉他霉素微囊制剂的制备方法为全封闭式的生产流程和 全封闭的物料输送系统，减少粉尘飞扬和材料损耗，产品总收率高。附图说明图1为本专利技术吉他霉素微囊制剂的制备方法的加工工艺流程图，附图标记说明如下1、辅料2、吉他霉素原料3、化料罐4、配料罐5、储料罐 6、喷雾装置7、冷却系统8、振动筛 图2为本专利技术吉他霉素微囊制剂产品的显微照相图(放大倍数40倍)。具体实施例方式实施例一参见附图1，选用辅料l硬脂酸225kg投入化料罐3，加热到55-12(TC，不 断搅拌，待辅料l全部融化；将已融化硬脂酸从化料罐中泵入配料罐4，同时将 已准确称量的效价1636n/mg的吉他霉素100kg(吉他霉素原料2 )投入配料罐4， 高速乳化剪切搅拌5分钟，其间温度要控制在80°C-100;将已配好的物料导入 储料罐5，并加热温度至55-120'C;启动输料喷雾装置6，将储料罐5中所配物 料喷雾制粒，其中控制物料输送速度0.5~0.8 m3/min 、雾化盘转速 4000~6000n/min，环境温度30°C以上时控制进风温度环10 12°C，环境温度 20 29-C时控制进风温度15~22°C,环境温度19以下时控制进风温度22~26°C; 将所制成品颗粒通过冷却系统7冷却，并用24目-80目震荡筛8过筛收集。最 后得到313kg成品吉他霉素微囊制剂，粒径在200(_im-800|am (如附图2所示)， 收率可达96%。上述步骤中喷雾和冷却系统为高效离心喷雾干燥设备和冷却除 湿干燥机。用单硬脂酸甘油酯、脂肪粉、除硬脂酸外的d^脂肪酸代替硬脂酸，重复 上述制备步骤，结果相同。 实施例二选用辅料l硬脂酸368kg投入化料罐3，加热到80-100。C,不断搅拌，待辅 料全部融化；将已融化硬脂酸从化料罐中泵入配料罐4，同时将已准确称量的效 价1582n/mg的吉他霉素25kg (吉他霉素原料2)投入配料罐4,高速乳化剪切 搅拌60分钟，其间温度要控制在8(TC-10(TC;将已配好的物料导入储料罐5，并加热温度至80。C-10(TC;启动输料喷雾装置6，将储料罐5中所配物料喷雾制 粒，其中控制物料输送速度0.5 0.8mVmin 、雾化盘转速4000 6000n/min,环境 温度3(TC以上时控制进风温度环10 12°C,环境温度20 29。C时控制进风温度 15 22°C,环境温度19以下时控制进风温度22 26。C;将所制成品颗粒通过冷却 系统7冷却，并用24目-80目震荡筛8过筛收集。最后得到35本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吉他霉素微囊制剂，其特征在于，该微囊制剂含有吉他霉素和可药用辅料，所述可药用辅料重量为所述吉他霉素原药的２－１６倍，所述微囊制剂是将所述可药用辅料加热融化后与所述吉他霉素混匀，并喷雾冷却制得的。

【技术特征摘要】
CN 2007-1-30 20071002661131.一种吉他霉素微囊制剂，其特征在于，该微囊制剂含有吉他霉素和可药用辅料，所述可药用辅料重量为所述吉他霉素原药的2-16倍，所述微囊制剂是将所述可药用辅料加热融化后与所述吉他霉素混匀，并喷雾冷却制得的。2. 如权利要求l所述的吉他霉素微囊制剂，其特征在于，所述可药用辅料包括 单硬脂酸甘油酯、脂肪粉、dw8脂肪酸中的一种或多种。3. 如权利要求2所述的吉他霉素微囊制剂，其特征在于，所述可药用辅料还包括羟甲基丙基纤维素、聚乙二醇、葡萄糖中的一种或多种。4. 如权利要求2所述的吉他霉素微囊制剂，其特征在于，所述dwJ旨肪酸为硬脂酸。5. 如权利要求3所述的吉他霉素微囊制剂，其特征在于，所述可药用辅料包括 6个重量份的硬脂酸和1个重量份的羟甲基丙基纤维素。6. 如权利要求3所述的吉他霉素微囊制剂，其特征在于，所述可药用辅料包括 硬脂酸、葡萄糖和聚乙二醇，其中硬酯酸为6个重量份，葡萄糖和聚乙二醇共 为1个...

【专利技术属性】
技术研发人员：周玉岩，
申请(专利权)人：佛山市海纳川药业有限公司，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]